公开(公告)号：US5736535A

公开(公告)日：1998-04-07

申请号：US375136

申请日：1995-01-19

申请人： Peter Robert Bernstein ,  Philip Duke Edwards ,  Andrew Shaw ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Royston Martin Thomas ,  Chris Allan Veale ,  Peter Warner ,  Donald John Wolanin

发明人： Peter Robert Bernstein ,  Philip Duke Edwards ,  Andrew Shaw ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Royston Martin Thomas ,  Chris Allan Veale ,  Peter Warner ,  Donald John Wolanin

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07K5/06 ,  A61K31/69 ,  C07F5/02 ,  C07F5/04

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to certain novel substituted derivatives which are 1-pyrimidinylacetamide derivatives of formula I, ##STR1## which are inhibitors of human leukocyte elastase (HLE), also known as human neutrophil elastase (HNE), making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated. The invention also includes intermediates useful in the synthesis of these substituted derivatives, processes for preparing the substituted derivatives, pharmaceutical compositions containing such substituted derivatives and methods for their use.

摘要翻译： 本发明涉及作为人白细胞弹性蛋白酶（HLE）抑制剂（也称为人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE））的式I的1-嘧啶基乙酰胺衍生物的某些新的取代衍生物，使其在这种抑制 是期望的，例如在药理学，诊断和相关研究中的研究工具以及涉及HLE的哺乳动物的疾病的治疗。 本发明还包括可用于合成这些取代衍生物的中间体，制备取代衍生物的方法，含有这种取代的衍生物的药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20110160184A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US12999808

申请日：2009-06-18

申请人： Dean Brown ,  Steven Wesolowski ,  Dan Widzowski ,  James R. Damewood ,  M. Edward Pierson, Jr. ,  Michael Wood ,  Philip Edwards ,  James Hulsizer ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  James Campbell Muir

发明人： Dean Brown ,  Steven Wesolowski ,  Dan Widzowski ,  James R. Damewood ,  M. Edward Pierson, Jr. ,  Michael Wood ,  Philip Edwards ,  James Hulsizer ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  James Campbell Muir

IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D417/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/554 ,  C07D281/16

摘要： Compounds the following formula: wherein Z is as described in the specification, pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions comprising the same, and methods of treating bipolar disorder, an anxiety disorder, a mood disorder or schizophrenia or other psychotic disorder with said compounds.

摘要翻译： 下式的化合物：其中Z如说明书中所述，其药学上可接受的盐，包含其的组合物，以及用所述化合物治疗双相性精神障碍，焦虑障碍，情绪障碍或精神分裂症或其它精神病症的方法。

公开(公告)号：US07294622B2

公开(公告)日：2007-11-13

申请号：US10528640

申请日：2003-10-02

申请人： Christopher Becker ,  Bruce Dembofsky ,  Robert Jacobs ,  James Kang ,  Cyrus Ohnmacht ,  James Rosamond ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Thomas Simpson ,  James Woods

发明人： Christopher Becker ,  Bruce Dembofsky ,  Robert Jacobs ,  James Kang ,  Cyrus Ohnmacht ,  James Rosamond ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Thomas Simpson ,  James Woods

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D267/14 ,  C07D281/06 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07K5/06034 ,  A61K38/00 ,  C07D223/16 ,  C07D267/10 ,  C07D267/14 ,  C07D281/06 ,  C07D281/10 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06191

摘要： Compounds having the formula (I) pharmaceutical compositions containing them and their methods of use for the treatment of neurological disorders related to amyloid β protein production and neurological disorders such as Alzheimer's disease. These compounds inhibit γ secretase and thereby inhibit the production of amyloid β protein, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein.

摘要翻译： 具有式（I）的药物组合物和含有它们的药物组合物及其用于治疗与淀粉样蛋白β蛋白生产和神经障碍如阿尔茨海默病有关的神经障碍的方法。 这些化合物抑制γ分泌酶，从而抑制淀粉样蛋白β蛋白的产生，从而起到防止淀粉样蛋白的神经沉积的形成的作用。

公开(公告)号：US07064136B2

公开(公告)日：2006-06-20

申请号：US10450284

申请日：2001-12-20

申请人： Ashokkumar Bhikkappa Shenvi

发明人： Ashokkumar Bhikkappa Shenvi

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D295/125 ,  C07C233/78 ,  C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

摘要： A compound having the general formula and methods of using such compounds for the treatment of diseases and pharmaceutical composition comprising such compounds.

摘要翻译： 具有通式的化合物和使用这些化合物治疗疾病的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US5739149A

公开(公告)日：1998-04-14

申请号：US790867

申请日：1997-02-03

申请人： Robert Toms Jacobs ,  Scott Carson Miller ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Cyrus John Ohnmacht, Jr. ,  Chris Allan Veale

发明人： Robert Toms Jacobs ,  Scott Carson Miller ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Cyrus John Ohnmacht, Jr. ,  Chris Allan Veale

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3, and Q.sup.4 have any of the meanings given in the specification, their N-oxides, and their pharmaceutically acceptable salts are nonpeptide antagonists of neurokinin A and useful for the treatment of asthma, etc. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of formula I and intermediates.

摘要翻译： 式I的化合物其中Q1，Q2，Q3和Q4具有本说明书中给出的任何含义，其N-氧化物及其药学上可接受的盐是神经激肽A的非肽拮抗剂，可用于治疗 哮喘等。还公开了药物组合物，制备式I化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08653257B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13445347

申请日：2012-04-12

申请人： Dean Brown ,  James R. Damewood ,  Phil Edwards ,  James Hulsizer ,  James Campbell Muir ,  M. Edward Pierson, Jr. ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Steven Wesolowski ,  Dan Widzowski ,  Michael Wood

发明人： Dean Brown ,  James R. Damewood ,  Phil Edwards ,  James Hulsizer ,  James Campbell Muir ,  M. Edward Pierson, Jr. ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Steven Wesolowski ,  Dan Widzowski ,  Michael Wood

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/554 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/554 ,  C07D281/16

摘要： Compounds the following formula: wherein Z is as described in the specification, pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions comprising the same, and methods of treating bipolar disorder, an anxiety disorder, a mood disorder or schizophrenia or other psychotic disorder with said compounds.

摘要翻译： 下式的化合物：其中Z如说明书中所述，其药学上可接受的盐，包含其的组合物，以及用所述化合物治疗双相性精神障碍，焦虑障碍，情绪障碍或精神分裂症或其它精神病症的方法。

公开(公告)号：US20120202991A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13445347

申请日：2012-04-12

申请人： Dean Brown ,  James R. Damewood ,  Phil Edwards ,  James Hulsizer ,  James Campbell Muir ,  M. Edward Pierson, JR. ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Steven Wesolowski ,  Dan Widzowski ,  Michael Wood

发明人： Dean Brown ,  James R. Damewood ,  Phil Edwards ,  James Hulsizer ,  James Campbell Muir ,  M. Edward Pierson, JR. ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Steven Wesolowski ,  Dan Widzowski ,  Michael Wood

IPC分类号： C07D417/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/554 ,  C07D281/16

摘要： Compounds the following formula: wherein Z is as described in the specification, pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions comprising the same, and methods of treating bipolar disorder, an anxiety disorder, a mood disorder or schizophrenia or other psychotic disorder with said compounds.

摘要翻译： 下式的化合物：其中Z如说明书中所述，其药学上可接受的盐，包含其的组合物，以及用所述化合物治疗双相性精神障碍，焦虑障碍，情绪障碍或精神分裂症或其它精神病症的方法。

公开(公告)号：US07235541B2

公开(公告)日：2007-06-26

申请号：US11042752

申请日：2005-01-24

申请人： Jeffrey Scott Albert ,  Peter Bernstein ,  Cyrus Ohnmacht, Jr. ,  Keith Russell ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi

发明人： Jeffrey Scott Albert ,  Peter Bernstein ,  Cyrus Ohnmacht, Jr. ,  Keith Russell ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi

IPC分类号： A61P25/24 ,  A61P19/02 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D273/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present application relates to internally cyclized naphthamide compounds of the formula Ia (wherein R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X1, X2, Y, Z, and n are as defined herein), which are useful, for example, for antagonizing the pharmacological actions of the neurokinin 1 (NK1) receptor. In particular, these compounds are useful in the treatment of diseases in which Substance P is involved such as, for example, major depressive disorder, severe anxiety disorders, stress disorders, major depressive disorder with anxiety, eating disorders, bipolar disorder, substance use disorder, schizophrenic disorders, psychotic disorders, movement disorders, cognitive disorders, depression and/or anxiety, mania or hypomania, aggressive behaviour, obesity, rheumatoid arthritis, Alzheimer's disease, cancer, oedema, allergic rhinitis, inflammation, pain, gastrointestinal-hypermotility, Huntington's disease, chronic obstructive pulmonary disorder (COPD), hypertension, migraine, bladder hypermotility, and urticaria.

摘要翻译： 本申请涉及式Ia的其中环化的萘甲酰胺化合物（其中R 1a，R 1b，R 1c，R i，R 2， R 3，R 4，R 4，R 5，R 6，R 7， R 8，X 1，X 1，X 2，Y，Z和n如本文所定义），它们是有用的 例如，用于拮抗神经激肽1（NK 1 H 2）受体的药理作用。 特别地，这些化合物可用于治疗涉及物质P的疾病，例如重度抑郁障碍，严重焦虑障碍，应激障碍，焦虑症重度抑郁障碍，进食障碍，双相情感障碍，物质使用障碍 精神分裂症，精神病，运动障碍，认知障碍，抑郁和/或焦虑，躁狂或轻躁狂，侵略行为，肥胖症，类风湿性关节炎，阿尔茨海默氏病，癌症，水肿，过敏性鼻炎，炎症，疼痛，胃肠超运动，亨廷顿氏症 疾病，慢性阻塞性肺疾病（COPD），高血压，偏头痛，膀胱过度运动和荨麻疹。

公开(公告)号：US06846814B2

公开(公告)日：2005-01-25

申请号：US10240852

申请日：2001-04-05

申请人： Jeffrey Scott Albert ,  Peter Bernstein ,  Cyrus Ohnmacht, Jr. ,  Keith Russell ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi

发明人： Jeffrey Scott Albert ,  Peter Bernstein ,  Cyrus Ohnmacht, Jr. ,  Keith Russell ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi

IPC分类号： A61P25/24 ,  C07D273/00 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  A61K31/395 ,  A61K31/554 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D273/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds having the general formula wherein R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X1, X2, Y, Z and n are as defined in the specification, methods of using such compounds for the treatment of diseases and pharmaceutical composition comprising such compounds.

摘要翻译： 具有通式为R 1a，R 1b，R 1c，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7， R 8，X 1，X 2，Y，Z和n如说明书中所定义，使用这些化合物治疗疾病的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US5965576A

公开(公告)日：1999-10-12

申请号：US980399

申请日：1997-11-26

申请人： Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Robert Toms Jacobs ,  Scott Carson Miller ,  Cyrus John Ohnmacht, Jr. ,  Chris Allan Veale

发明人： Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Robert Toms Jacobs ,  Scott Carson Miller ,  Cyrus John Ohnmacht, Jr. ,  Chris Allan Veale

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P11/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3, and Q.sup.4 have any of the meanings given in the specification, their N-oxides, and their pharmaceutically acceptable salts are nonpeptide antagonists of neurokinin A and useful for the treatment of asthma, etc. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of formula I and intermediates.

摘要翻译： 其中Q1，Q2，Q3和Q4具有本说明书中给出的任何含义，其N-氧化物及其药学上可接受的盐的式I化合物是神经激肽A的非肽拮抗剂，可用于治疗哮喘等。另外 公开的是药物组合物，制备式I化合物的方法和中间体。