公开(公告)号：US5736535A

公开(公告)日：1998-04-07

申请号：US375136

申请日：1995-01-19

申请人： Peter Robert Bernstein ,  Philip Duke Edwards ,  Andrew Shaw ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Royston Martin Thomas ,  Chris Allan Veale ,  Peter Warner ,  Donald John Wolanin

发明人： Peter Robert Bernstein ,  Philip Duke Edwards ,  Andrew Shaw ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Royston Martin Thomas ,  Chris Allan Veale ,  Peter Warner ,  Donald John Wolanin

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07K5/06 ,  A61K31/69 ,  C07F5/02 ,  C07F5/04

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to certain novel substituted derivatives which are 1-pyrimidinylacetamide derivatives of formula I, ##STR1## which are inhibitors of human leukocyte elastase (HLE), also known as human neutrophil elastase (HNE), making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated. The invention also includes intermediates useful in the synthesis of these substituted derivatives, processes for preparing the substituted derivatives, pharmaceutical compositions containing such substituted derivatives and methods for their use.

摘要翻译： 本发明涉及作为人白细胞弹性蛋白酶（HLE）抑制剂（也称为人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE））的式I的1-嘧啶基乙酰胺衍生物的某些新的取代衍生物，使其在这种抑制 是期望的，例如在药理学，诊断和相关研究中的研究工具以及涉及HLE的哺乳动物的疾病的治疗。 本发明还包括可用于合成这些取代衍生物的中间体，制备取代衍生物的方法，含有这种取代的衍生物的药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US5726158A

公开(公告)日：1998-03-10

申请号：US467333

申请日：1995-06-06

申请人： Philip Duke Edwards ,  John Anthony Schwartz ,  Mark Morris Stein ,  Diane Amy Trainor ,  Richard Alan Wildonger

发明人： Philip Duke Edwards ,  John Anthony Schwartz ,  Mark Morris Stein ,  Diane Amy Trainor ,  Richard Alan Wildonger

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/535 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C205/02 ,  C07C205/26 ,  C07C205/43 ,  C07D207/16 ,  C07D213/26 ,  C07D333/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07K1/113 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/093 ,  C07K14/81 ,  C12N9/99 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07

CPC分类号： C07C205/26 ,  C07C205/02 ,  C07C205/43 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0827 ,  A61K38/00

摘要： The invention concerns pharmaceutically useful trifluoromethyl ketone substituted di-, tri- and tetra-peptide derivatives of the formulae Ia, Ib, Ic set out hereinafter, and salts thereof, which are inhibitors of human leukocyte elastase. Also described herein are pharmaceutical compositions containing a peptide derivative and processes and intermediates for use in the manufacture of the peptide derivatives.