公开(公告)号：US20170119841A1

公开(公告)日：2017-05-04

申请号：US15342420

申请日：2016-11-03

申请人： Thetis Pharmaceuticals LLC

发明人： Gary Mathias ,  Frank C. Sciavolino

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K45/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/062 ,  C07K5/06

CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K45/06 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06147

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and Formula II and related compositions and methods.

公开(公告)号：US20170096450A1

公开(公告)日：2017-04-06

申请号：US15383598

申请日：2016-12-19

申请人： Novo Nordisk A/S

发明人： Caspar Christensen ,  Michael Raunkjaer ,  Rune Severinsen ,  Jens C. Norrild

IPC分类号： C07K5/078 ,  C07K14/605 ,  C07K1/107

CPC分类号： C07K5/06147 ,  C07K1/107 ,  C07K4/00 ,  C07K5/06 ,  C07K14/001 ,  C07K14/605

摘要： Described is a dipeptide comprising a non-proteogenic amino acid, methods of making such and methods of using said dipeptide in a process of making a polypeptide or protein comprising one or more non-proteogenic amino acids.

公开(公告)号：US09289496B2

公开(公告)日：2016-03-22

申请号：US13911500

申请日：2013-06-06

申请人： Nissan Chemical Industries, Ltd.

发明人： Misao Miyamoto ,  Nobuhide Miyachi ,  Takehisa Iwama

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P17/00 ,  A61K47/22 ,  A61K9/00 ,  A61K9/70 ,  A61K47/10 ,  A61K47/18 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07K5/103

CPC分类号： A61K47/22 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/7007 ,  A61K47/10 ,  A61K47/183 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/1008

摘要： There is provided a gelator that is capable of forming a gel by an extremely small amount of addition in a wide pH range from acidic to alkaline regions, and a gel having high environmental compatibility, biocompatibility, and biodegradability. A gelator comprising: a lipid peptide of Formula (1) wherein R1 is a C9-23 aliphatic group, R2 is a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group optionally having a C1-2 branched chain, R3 is a —(CH2)n—X group, n is a number from 1 to 4, and X is an amino group, a guanidino group, a —CONH2 group, or a 5-membered ring optionally having 1 to 3 nitrogen atoms, a 6-membered ring optionally having 1 to 3 nitrogen atoms, or a fused heterocycle including a 5-membered ring and a 6-membered ring that optionally has 1 to 3 nitrogen atoms); or a pharmaceutically usable salt of the lipid peptide.

摘要翻译： 提供了一种胶凝剂，其能够在从酸性到碱性区域的宽pH范围内通过极少量的添加形成凝胶，以及具有高环境相容性，生物相容性和生物降解性的凝胶。 一种凝胶剂，其包含：式（1）的脂质肽，其中R 1是C 9-23脂族基团，R 2是氢原子或任选具有C 1-2支链的C 1-4烷基，R 3是 - （CH 2） n-X基，n为1至4的数，X为氨基，胍基，-CONH 2基或任选具有1至3个氮原子的5元环，任选地为6元环 或具有1至3个氮原子的稠合杂环，或包含任选具有1至3个氮原子的5元环和6元环的稠合杂环）; 或脂质肽的药学上可用的盐。

公开(公告)号：US20150119330A1

公开(公告)日：2015-04-30

申请号：US14398886

申请日：2013-05-03

申请人： The Board of Regents of the University of Oklahoma

发明人： Patrick A. McGee ,  Kenneth W. Jackson ,  Victoria J. Christiansen

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K5/11 ,  C07K5/09

CPC分类号： C07K5/1019 ,  A61K38/00 ,  A61K38/1825 ,  A61K38/1858 ,  A61K38/21 ,  A61K38/28 ,  A61K38/30 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0821 ,  C07K7/06 ,  A61K2300/00

摘要： Inhibitors of fibroblast activation protein alpha (FAP) and Prolyl Oligopeptidase (POP) are disclosed, along with their use in various therapies related to conditions, diseases, and disorders involving abnormal cell proliferation such as malignancies and angiogenesis, and in neural disorders such as Alzheimer's disease. Stalk portions of the inhibitor molecules, and substrates of FAP and POP, are also disclosed and may be used, for example, in screening methods for identifying such inhibitors.

摘要翻译： 公开了成纤维细胞活化蛋白α（FAP）和脯氨酰寡肽酶（POP）的抑制剂，以及它们在与涉及异常细胞增殖如恶性肿瘤和血管发生的病症，疾病和病症的各种疗法中的用途，以及神经障碍如阿尔茨海默病 疾病。 还公开了抑制剂分子的茎部分和FAP和POP的底物，并且可以用于例如鉴定这种抑制剂的筛选方法中。

公开(公告)号：US20140094614A1

公开(公告)日：2014-04-03

申请号：US14102145

申请日：2013-12-10

申请人： Allergan, Inc.

发明人： Richard L. Beard ,  Tien T. Duong ,  John E. Donello ,  Veena Viswanath ,  Michael E. Garst

IPC分类号： C07C275/30 ,  C07C323/44 ,  C07D233/64 ,  C07C317/50

CPC分类号： A61K31/417 ,  A61K31/17 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4045 ,  C07C275/30 ,  C07C317/42 ,  C07C317/50 ,  C07C323/44 ,  C07C323/60 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07K5/06017 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156 ,  Y02A50/401

摘要： The present invention relates to novel amide derivatives of N-urea substituted amino acids, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of the N-formyl peptide receptor like-1 (FPRL-1) receptor.

摘要翻译： 本发明涉及N-脲取代氨基酸的新型酰胺衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为N-甲酰基肽受体1（FPRL-1）受体调节剂的药物的用途。

公开(公告)号：US20110250153A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US12995049

申请日：2009-05-29

申请人： Donald R. Owen ,  Lili Fan

发明人： Donald R. Owen ,  Lili Fan

IPC分类号： A61K38/43 ,  C07K5/103 ,  C07K5/113 ,  C07K7/06 ,  C07C229/26 ,  A61K38/02 ,  A61K31/70 ,  A61K31/56 ,  A61K47/44 ,  A61K33/40 ,  A61K38/12 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/327 ,  A61P17/10 ,  A61P3/02 ,  A61P39/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61Q19/02 ,  A61Q17/04 ,  A61Q15/00 ,  A01N25/30 ,  A01P1/00 ,  A61K8/64 ,  C07K5/11

CPC分类号： A61K38/01 ,  A61K8/0291 ,  A61K8/06 ,  A61K8/64 ,  A61K47/6907 ,  A61Q1/02 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/08 ,  A61Q19/10 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1019 ,  C07K5/1021 ,  C07K7/06

摘要： Oligomeric acylated biosurfactants (“OABs”) having low critical micelle concentrations of from about 1.0 ppm to about 200 ppm, preferably less than about 50 ppm, in an aqueous solution of Minimal Essential Media that can lower the surface tension in the aqueous MEM environment to less than about 50 dynes/cm2 and have the ability to increase metabolic soluble proteins and/or increase synthesis of extracellular skin matrix proteins and/or increase rates of cell turnover while at the same time exhibiting comparatively low toxicity—preferably, an LD50 of greater 200 ppm in 37 year-old female fibroblast cells. Another aspect of the present invention is directed to the use of OABs in formulations that are topically-applied, by which is meant the formulation is placed in direct contact with the skin, hair and nails as well as mucosa of the eyes, ears, nose, mouth, anus and vagina.

摘要翻译： 在Minimal Essential Media的水溶液中具有约1.0ppm至约200ppm，优选小于约50ppm的低临界胶束浓度的低聚酰化生物表面活性剂（“OAB”）可以将含水MEM环境中的表面张力降低至 小于约50达因/厘米2，并且具有增加代谢可溶性蛋白质和/或增加细胞外皮肤基质蛋白质的合成和/或增加细胞周转率的能力，同时显示较低的毒性 - 优选LD 50较大 在37岁的女性成纤维细胞中为200ppm。 本发明的另一方面涉及OABs在局部应用的制剂中的用途，通过这些方法将制剂置于与皮肤，头发和指甲以及眼睛，耳朵，鼻子的粘膜直接接触 ，嘴，肛门和阴道。

公开(公告)号：US20110015139A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12933029

申请日：2009-03-18

申请人： Nelson Arispe

发明人： Nelson Arispe

IPC分类号： A61K38/08 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  G01N33/53 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/1024 ,  C07K14/4711 ,  G01N33/5041 ,  G01N33/5058 ,  G01N33/6872 ,  G01N33/6896 ,  G01N2333/4709 ,  G01N2500/00 ,  G01N2800/2821

摘要： The present disclosure relates to amyloid beta (Aβ) channels and the diseases and disorders caused by abnormal activity in these channels, such as Alzheimer's disease, Lewy body dementia, inclusion body myositis, or cerebral amyloid angiopathy. The disclosure provides compositions and methods that block AO channel activity and/or reduce Aβ-induced toxicity in a cell. Compositions comprised of compounds having histidine coordinating capacity are used in methods to prevent, reduce, or eliminate damage caused by Aβ ion channels.

摘要翻译： 本公开涉及淀粉样蛋白β（A＆Bgr）通道以及由这些通道中的异常活动引起的疾病和病症，例如阿尔茨海默病，路易体痴呆，包涵体肌炎或脑淀粉样血管病。 本公开提供了阻断AO通道活性和/或降低细胞中诱导的毒性的组合物和方法。 由具有组氨酸配位能力的化合物构成的组合物用于防止，减少或消除由A＆BGR引起的损伤的方法。 离子通道。

公开(公告)号：US20100210564A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12697694

申请日：2010-02-01

申请人： Kousaku OHINATA ,  Norimasa KANEGAWA

发明人： Kousaku OHINATA ,  Norimasa KANEGAWA

IPC分类号： A61K38/08 ,  C07K5/08 ,  C07K5/06 ,  C07K7/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61P25/20

CPC分类号： C07K5/06043 ,  A23L33/18 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/08 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K7/06

摘要： A pharmaceutical or a foodstuff including as an active ingredient a peptide containing Tyr (Y), Phe (F), Trp (W), or His (H) and a hydrophobic amino acid adjacent thereto, or an analog thereof.

摘要翻译： 包含Tyr（Y），Phe（F），Trp（W）或His（H）和与其相邻的疏水性氨基酸或其类似物的肽作为活性成分的药物或食品。

公开(公告)号：US20090286763A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12467758

申请日：2009-05-18

申请人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Vivek Sasikumar

发明人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Vivek Sasikumar

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/265 ,  C07C69/96

CPC分类号： C07C323/60 ,  A61K38/00 ,  C07C229/22 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07D233/64 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06165

摘要： The present invention provides propofol prodrugs, methods of making propofol prodrugs, pharmaceutical compositions of propofol prodrugs and methods of using propofol prodrugs and pharmaceutical compositions thereof to treat or prevent diseases or disorders such as migraine headache pain and post-chemotherapy or post-operative surgery nausea and vomiting.

摘要翻译： 本发明提供丙泊酚前药，制备异丙酚前药的方法，异丙酚前药的药物组合物和使用异丙酚前药的方法及其药物组合物，用于治疗或预防疾病或病症如偏头痛头痛和化疗后或术后手术恶心 和呕吐。

公开(公告)号：US07550506B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US11180064

申请日：2005-07-12

申请人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Vivek Sasikumar

发明人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Vivek Sasikumar

IPC分类号： A61K31/24 ,  C07C229/36

CPC分类号： C07C323/60 ,  A61K38/00 ,  C07C229/22 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07D233/64 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06165

摘要： The present invention provides propofol prodrugs, methods of making propofol prodrugs, pharmaceutical compositions of propofol prodrugs and methods of using propofol prodrugs and pharmaceutical compositions thereof to treat or prevent diseases or disorders such as migraine headache pain and post-chemotherapy or post-operative surgery nausea and vomiting.

摘要翻译： 本发明提供丙泊酚前药，制备异丙酚前药的方法，异丙酚前药的药物组合物和使用异丙酚前药的方法及其药物组合物，用于治疗或预防疾病或病症如偏头痛头痛和化疗后或术后手术恶心 和呕吐。