公开(公告)号：US20180037550A1

公开(公告)日：2018-02-08

申请号：US15785654

申请日：2017-10-17

申请人： AstraZeneca AB

发明人： Gunnar Nordvall ,  Katharina Högdin ,  Per Jonas Malmborg ,  Annika Kers ,  Dirk Reinhold Weigelt ,  Peter Robert Bernstein ,  Michael Quirk ,  Michael Balestra

IPC分类号： C07D213/40 ,  C07K5/072 ,  C07K5/062 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07K5/078 ,  C07K5/065 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K38/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156

摘要： Prodrugs of an NMDA antagonist, (S)-1-phenyl-2-(pyridin-2-yl)ethanamine, useful for the treatment of depression (particularly major depressive disorder) or pain; compositions comprising them, and methods of making them.

公开(公告)号：US20170281801A1

公开(公告)日：2017-10-05

申请号：US15623353

申请日：2017-06-14

申请人： On Target Laboratories, LLC

发明人： Sumith A. Kularatne ,  Pravin Gagare

IPC分类号： A61K49/00 ,  C07K5/09

CPC分类号： A61K49/0052 ,  A61K49/0017 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0056 ,  A61K49/16 ,  C07D209/20 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06121 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/1019 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C12Y304/17021 ,  G01N21/6428 ,  G01N33/57434 ,  G01N33/57492 ,  G01N2021/6439 ,  G01N2333/948

摘要： The present disclosure relates to prostate specific membrane antigen (PSMA) targeted compounds conjugated to near-infra red (NIR) dyes and methods for their therapeutic and diagnostic use. More specifically, this disclosure provides compounds and methods for diagnosing and treating diseases associated with cells and/or vasculature expressing prostate specific membrane antigen (PSMA), such as prostate cancer and related diseases. The disclosure further describes methods and compositions for making and using the compounds, methods incorporating the compounds, and kits incorporating the compounds.

公开(公告)号：US20160280647A1

公开(公告)日：2016-09-29

申请号：US15034727

申请日：2014-10-30

申请人： AstraZeneca AB

发明人： Gunnar Nordvall ,  Katharina Högdin ,  Per Jonas Malmborg ,  Annika Kers ,  Dirk Reinhold Weigelt ,  Peter Robert Bernstein ,  Michael Quirk ,  Michael Balestra

IPC分类号： C07D213/40 ,  C07K5/065 ,  C07K5/072 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K38/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06147

摘要： Prodrugs of an NMDA antagonist, (S)-1-phenyl-2-(pyridin-2-yl)ethanamine, useful for the treatment of depression (particularly major depressive disorder) or pain; compositions comprising them, and methods of making them.

摘要翻译： 可用于治疗抑郁症（特别是重度抑郁症）或疼痛的NMDA拮抗剂（S）-1-苯基-2-（吡啶-2-基）乙胺的前药; 包含它们的组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20160158375A1

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：US15016959

申请日：2016-02-05

申请人： Indiana University Research and Technology Corporation

发明人： Richard D. DiMARCHI

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K38/08

CPC分类号： A61K38/08 ,  A61K38/00 ,  A61K47/64 ,  A61K47/65 ,  C07K2/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/06165 ,  C07K14/62

摘要： A non-enzymatically self cleaving dipeptide element is provided that can be linked to known medicinal agents via an amide bond. The dipeptide will spontaneously be cleaved from the medicinal agent under physiological conditions through a reaction driven by chemical instability. Accordingly, the dipeptide element provides a means of linking various compounds to known medicinal agents wherein the compounds are subsequently released from the medicinal agent after a predetermined time of exposure to physiological conditions. For example, the dipeptide can be linked to an active site of a drug to form a prodrug and/or the dipeptide may comprise a depot polymer to sequester an injectable composition comprising the complex at the point of administration.

公开(公告)号：US09067969B2

公开(公告)日：2015-06-30

申请号：US14354711

申请日：2012-10-31

申请人： Ruey J. Yu ,  Eugene J. Van Scott

发明人： Ruey J. Yu ,  Eugene J. Van Scott

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07K5/062 ,  A61K8/64 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/06

CPC分类号： A61K8/64 ,  A61K8/671 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/07 ,  A61K38/05 ,  A61K2800/10 ,  A61K2800/92 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/007 ,  A61Q19/008 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/06 ,  A61Q19/08 ,  C07K5/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191 ,  Y02A50/463

摘要： N-acyldipeptide derivatives are described. Compositions comprising the N-acyldipeptide derivatives are therapeutically effective for topical or systemic administration to alleviate or improve conditions, disorders, diseases, symptoms or syndromes associated with a tumor, cancer, immune, nervous, vascular, musculoskeletal or cutaneous system, or other tissue or system in a subject.

摘要翻译： 描述N-酰基二肽衍生物。 包含N-酰基二肽衍生物的组合物对于局部或全身给药是治疗有效的，以缓解或改善与肿瘤，癌症，免疫，神经，血管，肌肉骨骼或皮肤系统或其他组织相关的病症，疾病，症状或综合征，或 系统在一个主题。

公开(公告)号：US20150148395A1

公开(公告)日：2015-05-28

申请号：US14608503

申请日：2015-01-29

申请人： Allergan, Inc.

发明人： Richard L. Beard ,  Tien T. Duong ,  John E. Donello ,  Veena Viswanath ,  Michael E. Garst

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/417 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216

CPC分类号： A61K31/417 ,  A61K31/17 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4045 ,  C07C275/30 ,  C07C317/42 ,  C07C317/50 ,  C07C323/44 ,  C07C323/60 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07K5/06017 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156 ,  Y02A50/401

摘要： The present invention relates to novel amide derivatives of N-urea substituted amino acids, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of the N-formyl peptide receptor like-1 (FPRL-1) receptor.

摘要翻译： 本发明涉及N-脲取代氨基酸的新型酰胺衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为N-甲酰基肽受体1（FPRL-1）受体调节剂的药物的用途。

公开(公告)号：US20150119251A1

公开(公告)日：2015-04-30

申请号：US14395422

申请日：2013-04-18

申请人： REPUBLIC OF KOREA (RURAL DEVELOPMENT ADMINISTRATION) ,  NAPRO BIOTEC INC.

发明人： Kyung Seok Park ,  Jin Woo Park ,  Se Won Lee ,  Surk Sik Moon ,  In Seok Hong

IPC分类号： A01N43/50 ,  A01N37/18 ,  C07K5/065 ,  A01N43/38 ,  A01N41/12 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078

CPC分类号： A01N43/50 ,  A01N37/18 ,  A01N37/46 ,  A01N41/12 ,  A01N43/38 ,  A01N47/12 ,  A01N47/44 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06121 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156

摘要： Provided is an agricultural plant-protecting agent including a dipeptide derivative or an agro-pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient, which has a plant disease-preventing effect, a plant growth-promoting effect, and a plant immunity-activating effect.

摘要翻译： 本发明提供一种具有二肽衍生物或其农药可接受的盐作为活性成分的农业植物保护剂，其具有植物病害防治作用，植物生长促进作用和植物免疫活化作用。

公开(公告)号：US20140364587A1

公开(公告)日：2014-12-11

申请号：US14368465

申请日：2012-12-20

申请人： Novo Nordisk A/S

发明人： Caspar Christensen ,  Michael Raunjær ,  Rune Severinsen ,  Jens C. Norrild

IPC分类号： C07K5/06 ,  C07K14/00 ,  C07K4/00

CPC分类号： C07K5/06147 ,  C07K1/107 ,  C07K4/00 ,  C07K5/06 ,  C07K14/001 ,  C07K14/605

摘要： Described is a dipeptide comprising a non-proteogenic amino acid, methods of making such and methods of using said dipeptide in a process of making a polypeptide or protein comprising one or more non-proteogenic amino acids.

摘要翻译： 描述了包含非蛋白原性氨基酸的二肽，制备方法以及在制备包含一种或多种非蛋白原性氨基酸的多肽或蛋白质的方法中使用所述二肽的方法。

公开(公告)号：US20140336106A1

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：US14210806

申请日：2014-03-14

申请人： Onyx Therapeutics, Inc.

发明人： Dustin McMinn ,  Henry Johnson ,  Simeon Bowers ,  David C. Moebius

IPC分类号： C07K5/083

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  C07D303/32 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06121 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06173 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0806

摘要： Provided herein are tripeptide epoxy ketone protease inhibitors, methods of their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods of using the same. For example, provided herein are compounds of Formula (X): and pharmaceutically acceptable salts and compositions including the same. The compounds and compositions provided herein may be used, for example, in the treatment of diseases including inflammation and neurodegenerative disease.

摘要翻译： 本文提供三肽环氧酮蛋白酶抑制剂，其制备方法，相关药物组合物及其使用方法。 例如，本文提供了式（X）的化合物：及其药学上可接受的盐和包括其的组合物。 本文提供的化合物和组合物可用于例如治疗包括炎症和神经变性疾病的疾病。

公开(公告)号：US20110294719A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13132991

申请日：2009-12-03

申请人： Hans-Georg Lerchen ,  Daniel Meibom ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Joerg Keldenich ,  Katja Zimmermann ,  Peter Nell ,  Ursula Krenz

发明人： Hans-Georg Lerchen ,  Daniel Meibom ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Joerg Keldenich ,  Katja Zimmermann ,  Peter Nell ,  Ursula Krenz

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  C07K17/02 ,  C07K1/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06165

摘要： The present application relates to dipeptide-like prodrug derivatives of 2-amino-6-({[2-(4-chlorophenyl)-1,3-oxazol-4-yl]methyl}sulfanyl)-4-(4-{[2,3-dihydroxypropyl]oxy}phenyl)pyridine-3,5-dicarbonitrile, processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及2-氨基-6 - （{[2-（4-氯苯基）-1,3-恶唑-4-基]甲基}硫烷基）-4-（4 - {[ 2,3-二羟基丙基]氧基}苯基）吡啶-3,5-二腈，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备用于治疗和/或预防的药物的用途 的疾病，特别是心血管疾病。