公开(公告)号：US4786737A

公开(公告)日：1988-11-22

申请号：US093240

申请日：1987-09-04

申请人： Yasuo Irie ,  Fusayoshi Kakizaki ,  Chieko Ishijima ,  Michito Sumikawa ,  Naohiko Yasuda

发明人： Yasuo Irie ,  Fusayoshi Kakizaki ,  Chieko Ishijima ,  Michito Sumikawa ,  Naohiko Yasuda

IPC分类号： C07K5/06 ,  C07K5/068 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07K5/06086

摘要： A compound which is: ##STR1## wherein R may be 1 to 5 H, Cl, Br, F, C.sub.1 -C.sub.4 straight chain or branched alkyl, OH, or CF.sub.3.

摘要翻译： 一种化合物，其为：其中R可以为1至5个H，Cl，Br，F，C 1 -C 4直链或支链烷基，OH或CF 3。

公开(公告)号：US4691007A

公开(公告)日：1987-09-01

申请号：US806265

申请日：1985-12-06

申请人： Anand S. Dutta ,  Ross L. Stein ,  Diane A. Trainor ,  Richard A. Wildonger

发明人： Anand S. Dutta ,  Ross L. Stein ,  Diane A. Trainor ,  Richard A. Wildonger

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/065 ,  C07K5/068 ,  C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/09 ,  C07K5/107 ,  C07K5/11 ,  C07C103/52 ,  A61K37/02 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07K5/1019 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/1016 ,  A61K38/00

摘要： Proline derivatives of the formulae: ##STR1## wherein R.sup.1 through R.sup.11 have defined values, and acid- and base-addition salts thereof, and equilibrium addition compounds of the aldehyde group thereof; processes for their preparation; pharmaceutical compositions; and intermediates for preparing said proline derivatives. The proline derivatives are human leukocyte elastase inhibitors which are useful, for example, in treating pulmonary emphysema.

公开(公告)号：US4690940A

公开(公告)日：1987-09-01

申请号：US64902

申请日：1979-08-14

申请人： James W. Ryan ,  Alfred Chung

发明人： James W. Ryan ,  Alfred Chung

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/50 ,  C07K5/068 ,  C07K5/078 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  C07D207/00 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07K5/06173 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/50 ,  C07K5/06086 ,  A61K38/00

摘要： Novel Compounds are disclosed as potent inhibitors of angiotensin converting enzyme and as orally effective antihypertensive agents. The compounds have the general formula: ##STR1##

摘要翻译： 公开了新型化合物作为血管紧张素转换酶的有效抑制剂和口服有效的抗高血压药。 化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US4690937A

公开(公告)日：1987-09-01

申请号：US64897

申请日：1979-08-14

申请人： James W. Ryan ,  Alfred Chung

发明人： James W. Ryan ,  Alfred Chung

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/28 ,  C07D207/50 ,  C07D277/06 ,  C07K5/068 ,  C07K5/078 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  C07D207/00 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D207/28 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/50 ,  C07D277/06 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06173 ,  A61K38/00

摘要： Novel inhibitors of ACE are disclosed as potent inhibitors of angiotensin converting enzyme and as orally effective anti-hypertensive agents. The compounds have the general formula: ##STR1##

公开(公告)号：US4596819A

公开(公告)日：1986-06-24

申请号：US573233

申请日：1984-01-23

申请人： Ernest D. Nicolaides ,  Francis J. Tinney ,  James S. Kaltenbronn ,  Dana E. DeJohn ,  Elizabeth A. Lunney ,  W. Howard Roark ,  Joseph T. Repine

发明人： Ernest D. Nicolaides ,  Francis J. Tinney ,  James S. Kaltenbronn ,  Dana E. DeJohn ,  Elizabeth A. Lunney ,  W. Howard Roark ,  Joseph T. Repine

IPC分类号： C07D203/20 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D207/28 ,  C07D207/48 ,  C07D213/81 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D333/38 ,  C07D403/12 ,  C07D498/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/068 ,  A61K31/34 ,  C07D207/12

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D203/20 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/277 ,  C07D207/28 ,  C07D207/48 ,  C07D213/81 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D333/38 ,  C07D403/12 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06086 ,  Y10S930/15

摘要： Modified oxytocin-vasopressin di- or tri-peptides wherein an amide group is replaced by a group selected from ##STR1## --CH.sub.2 NH--, --CH.sub.2 O--, --CH.sub.2 S--, --CH.sub.2 SO--, --CH.sub.2 SO.sub.2 --, --CH.sub.2 CH.sub.2 -- and --CH.dbd.CH-- are described as well as methods for their manufacture, pharmaceutical compositions and methods for treatment, especially of cognitive disorders, depression, morphine dependency and parkinsonism by adjunctive therapy.

摘要翻译： 改性催产素 - 加压素二或三肽，其中酰胺基被选自下组的基团替代：-CH 2 NH - ， - CH 2 O - ， - CH 2 S - ， - CH 2 SO - ， - CH 2 SO 2 - ， - CH 2 CH 2 - 和-CH 描述了它们的制备方法，药物组合物和治疗方法，特别是认知障碍，抑郁症，吗啡依赖性和帕金森综合征的辅助治疗方法。

公开(公告)号：US4581168A

公开(公告)日：1986-04-08

申请号：US580287

申请日：1984-02-17

申请人： Joseph Diaz ,  Henri Demarne ,  Romeo Roncucci ,  Paul-Henry Schmelck

发明人： Joseph Diaz ,  Henri Demarne ,  Romeo Roncucci ,  Paul-Henry Schmelck

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/062 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/083 ,  C07K5/107 ,  C07K5/113 ,  C07K7/06 ,  C07K14/60 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K14/60 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1021 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/12

摘要： The invention relates to synthesis of hpGRF (Somatocrinin) in liquid phase and to intermediate peptides, comprising:--coupling, one after the other and in the order of the sequence of the GRF, the fragments in which: (a) the side acid functions of the aspartic and glutamic acids and the side amine function of the lysine are protected by protector groups stable in the conditions of deprotection of the group Boc, (b) the guanidine function of the arginine is protected by protonation, and (c) the N-terminal amino acid is protected on the amine by the Boc group;--selectively eliminating the group Boc from the N-terminal amine of the peptide in phase of elongation by hydrolysis with trifluoroacetic acid, said coupling being effected in an aprotic polar solvent and--eliminating, at the end of sequence, all the protector groups by hydrolysis with the aid of a 0.1 to 1M solution of methanesulfonic or trifluoromethanesulfonic acid in trifluoroacetic acid.

摘要翻译： 本发明涉及液相和中间肽中hpGRF（somatocrinin）的合成，其包括： - 一个接一个接合并按照GRF序列的顺序，其中：（a）侧酸功能 的天冬氨酸和谷氨酸以及赖氨酸的侧胺官能团由Boc组脱保护条件下稳定的保护基团保护，（b）精氨酸的胍功能受到质子化保护，（c）N - 末端氨基酸被Boc基团保护在胺上; - 通过用三氟乙酸水解选择性地在延伸期通过肽从N末端胺除去基团Boc，所述偶联在非质子极性溶剂中进行， 在序列结束时，通过在0.1至1M甲磺酸或三氟甲磺酸三氟乙酸溶液中水解除去所有的保护基团。

公开(公告)号：USRE30473E

公开(公告)日：1981-01-06

申请号：US929383

申请日：1978-07-31

申请人： Cedric H. Hassall ,  William H. Johnson ,  Antonin Krohn ,  Carey E. Smithen ,  William A. Thomas

发明人： Cedric H. Hassall ,  William H. Johnson ,  Antonin Krohn ,  Carey E. Smithen ,  William A. Thomas

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D213/50 ,  C07D243/24 ,  C07D249/08 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07K5/06191 ,  C07D213/50 ,  C07D243/24 ,  C07D249/08 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06165 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/906

摘要： This invention is directed toward pharmacologically active compounds of the formula ##STR1## wherein A represents a nitrogen atom which may be substituted by a methyl, cyclopropylmethyl, di(C.sub.1-4 alkyl)aminoethyl, methoxymethyl or hydroxyethyl group and B represents a carbonyl group or A and B together represent a grouping of the formula ##STR2## in which R.sup.a represents a hydrogen or a lower alkyl or hydroxymethyl group and X represents a nitrogen atom or C-R.sup.b wherein R.sup.b represents a hydrogen atom or a lower alkyl or hydroxymethyl group; R represents a halogen atom or a nitro or trifluoromethyl group; R.sup.1 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.2 represents an acyl group derived from a naturally occurring amino acid (all such groups which contain an asymmetric carbon atom having the L- or D,L-configuration) and R.sup.3 represents a phenyl, halophenyl or 2-pyridyl group and acid addition salts thereof.Also provided are methods for their preparation and intermediates thereof. These compounds exhibit activity as anticonvulsants, muscle relaxants and sedatives.

公开(公告)号：US4237047A

公开(公告)日：1980-12-02

申请号：US061422

申请日：1979-07-27

申请人： Shumpei Sakakibara

发明人： Shumpei Sakakibara

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D311/16 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/093 ,  C07K5/10 ,  C07K5/107 ,  C12Q1/37 ,  G01N33/53 ,  G01N33/532 ,  G01N33/535 ,  C07C103/52 ,  C07D311/06

CPC分类号： C07D311/16 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/1016 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55 ,  Y10S530/802

摘要： A peptide derivative having the formula: ##STR1## wherein R is a radical selected from the group consisting of hydrogen, glutamyl, isoleucyl-glutamyl, phenylalanyl-glutamyl, lysyl, glutamyl-lysyl, phenylalanyl-glutamyl-lysyl, leucyl, and valyl-leucyl. This compound is useful as a fluorescent substrate for the sensitive determination of enzymatic activity.

摘要翻译： 具有下式的肽衍生物，其中R是选自氢，谷氨酰，异亮氨酰 - 谷氨酰基，苯丙氨酰 - 谷氨酰，赖氨酰，谷氨酰 - 赖氨酰，苯丙氨酰 - 谷氨酰 - 赖氨酰，亮氨酰和缬氨酰 - 亮氨酸。 该化合物可用作灵敏测定酶活性的荧光底物。

公开(公告)号：US4071525A

公开(公告)日：1978-01-31

申请号：US740917

申请日：1976-11-11

申请人： Cedric Herbert Hassall ,  William Henry Johnson ,  Antonin Krohn ,  Carey Ernest Smithen ,  William Anthony Thomas

发明人： Cedric Herbert Hassall ,  William Henry Johnson ,  Antonin Krohn ,  Carey Ernest Smithen ,  William Anthony Thomas

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D213/50 ,  C07D243/24 ,  C07D249/08 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07K5/06191 ,  C07D213/50 ,  C07D243/24 ,  C07D249/08 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06165 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/906

摘要： This invention is directed toward pharmacologically active compounds of the formula ##STR1## wherein A represents a nitrogen atom which may be substituted by a methyl, cyclopropylmethyl, di(C.sub.1-4 alkyl) aminoethyl, methoxymethyl or hydroxyethyl group and B represents a carbonyl group or A and B together represent a grouping of the formula ##STR2## in which R.sup.a represents a hydrogen atom or a lower alkyl or hydroxymethyl group and X represents a nitrogen atom or C--R.sup.b wherein R.sup.b represents a hydrogen atom or a lower alkyl or hydroxymethyl group; R represents a halogen atom or a nitro or trifluoromethyl group; R.sup.1 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.2 represents an acyl group derived from a naturally occurring amino acid (all such groups which contain an asymmetric carbon atom having the L- or D,L-configuration) and R.sup.3 represents a phenyl, halophenyl or 2-pyridyl groupAnd acid addition salts thereof.Also provided are methods for their preparation and intermediates thereof. These compounds exhibit activity as anticonvulsants, muscle relaxants and sedatives.

摘要翻译： 本发明涉及下式的药理学活性化合物，其中A表示可被甲基，环丙基甲基，二（C 1-4烷基）氨基乙基，甲氧基甲基或羟乙基取代的氮原子，B表示羰基或A 和B一起表示其中R a表示氢原子或低级烷基或羟甲基并且X表示氮原子的式“IMAGE”或其中R b表示氢原子或低级烷基或羟甲基的C-R b的基团; R表示卤素原子或硝基或三氟甲基; R1表示氢原子或低级烷基; R 2表示衍生自天然存在的氨基酸的酰基（所有这些基团含有具有L或D，L构型的不对称碳原子），R 3表示苯基，卤代苯基或2-吡啶基。其酸加成盐 。

公开(公告)号：US4046751A

公开(公告)日：1977-09-06

申请号：US741084

申请日：1976-11-11

申请人： Cedric Herbert Hassall ,  William Henry Johnson ,  Antonin Krohn ,  Carey Ernest Smithen ,  William Anthony Thomas

发明人： Cedric Herbert Hassall ,  William Henry Johnson ,  Antonin Krohn ,  Carey Ernest Smithen ,  William Anthony Thomas

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D213/50 ,  C07D243/24 ,  C07D249/08 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  C07D213/51 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07K5/06191 ,  C07D213/50 ,  C07D243/24 ,  C07D249/08 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06165 ,  A61K38/00

摘要： This invention is directed toward pharmacologically active compounds of the formula ##STR1## wherein A represents a nitrogen atom which may be substituted by a methyl, cyclopropylmethyl, di(C.sub.1-4 alkyl)aminoethyl, methoxymethyl or hydroxyethyl group and B represents a carbonyl group or A and B together represent a grouping of the formula ##STR2## in which R.sup.a represents a hydrogen atom or a lower alkyl or hydroxymethyl group and X represents a nitrogen atom or C-R.sup.b wherein R.sup.b represents a hydrogen atom or a lower alkyl or hydroxymethyl group; R represents a halogen atom or a nitro or trifluoromethyl group; R.sup.1 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.2 represents an acyl group derived from a naturally occurring amino acid (all such groups which contain an asymmetric carbon atom having the L- or D,L-configuration) and R.sup.3 represents a phenyl, halophenyl or 2-pyridyl group and acid addition salts thereof.Also provided are methods for their preparation and intermediates thereof. These compounds exhibit activity as anticonvulsants, muscle relaxants and sedatives.

摘要翻译： 本发明涉及下式的药理学活性化合物，其中A表示可被甲基，环丙基甲基，二（C 1-4烷基）氨基乙基，甲氧基甲基或羟乙基取代的氮原子，B表示羰基或A 和B一起表示其中R a表示氢原子或低级烷基或羟甲基并且X表示氮原子的式“IMAGE”或其中R b表示氢原子或低级烷基或羟甲基的C-R b的基团; R表示卤素原子或硝基或三氟甲基; R1表示氢原子或低级烷基; R2表示衍生自天然存在的氨基酸的酰基（所有这些基团含有具有L或D的不对称碳原子，L构型），R 3表示苯基，卤代苯基或2-吡啶基，其酸加成盐 。