公开(公告)号：US20140081015A1

公开(公告)日：2014-03-20

申请号：US14088983

申请日：2013-11-25

申请人： Health Research, Inc.

发明人： Ravindra K. Pandey ,  Heinz Baumann ,  Yihui Chen ,  Penny Joshi ,  Nayan Patel

IPC分类号： A61K41/00 ,  A61K49/00

CPC分类号： A61K41/0076 ,  A61K41/0071 ,  A61K49/0036 ,  A61K49/0052 ,  C07D487/22 ,  C09B23/0033 ,  C09B23/0066 ,  C09B47/00

摘要： A compound in the form of a metallized tetrapyrollic photosensitizer linked to a fluorescent dye where the photosensitizer (PS), is linked by a structure that does not have detrimental radiation emittance or absorbing characteristics, to a fluorophore, usually a cyanine dye (CD). The photosensitizer in accordance the invention is a metallized analog of porphyrins, chlorins, purpurinimides, bacterio pupurinimides, phthalocyanines, expanded porphyrins, benzoporphyrin derivatives and purpurins. The fluorophore is usually a cyanine dye with variable substituents. And, A method for determining effectiveness of PDT by comparing proportion of STAT-3 monomer with crosslinked STAT-3 dimer after PDT where the relative proportion of STAT-3 monomer to crosslinked STAT-3 directly correlates to efficacy of the PDT.

摘要翻译： 与荧光染料连接的金属四光柄光敏剂形式的化合物，其中光敏剂（PS）通过不具有有害辐射发射或吸收特性的结构连接到荧光团，通常为花青染料（CD）。 根据本发明的光敏剂是卟啉，二氢卟酚，紫嘌呤酰胺，细菌栀子酰胺，酞菁，膨胀卟啉，苯并卟啉衍生物和紫杉醇的金属化类似物。 荧光团通常是具有可变取代基的花青染料。 另外，通过比较PDT后STAT-3单体与交联的STAT-3二聚体的比例，其中STAT-3单体与交联的STAT-3的相对比例与PDT的功效直接相关，从而确定PDT有效性的方法。

公开(公告)号：US20140004050A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US13932085

申请日：2013-07-01

申请人： The Board of Trustees of the Leland Stanford Junior University

发明人： Jayakumar Rajadas ,  Emilio Gonzalez ,  Hyejun Ra ,  Irfan Ali-Khan ,  Christopher Contag

IPC分类号： A61K49/00 ,  G01N21/64

CPC分类号： A61K49/006 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4375 ,  A61K49/0041 ,  A61K49/0052 ,  C09B11/24 ,  G01N21/6428 ,  G01N21/6456 ,  G01N21/6486 ,  G01N2021/6432

摘要： Encompassed are pharmaceutically acceptable compositions formulated for the topical or transdermal delivery of probes specific for cyclooxygenase-2 (COX-2) of human and non-human subjects. In particular, an activatable probe comprises a fluorescent moiety comprising a fluorophore attached to a compound having selective affinity for COX-2, and a removable fluorescence quencher linked to the fluorescent moiety by a cleavable linker. Upon delivery to a recipient subject, the activatable probe is localized and concentrated in tissues and cells with elevated levels of COX-2. The linker is cleaved to release the fluorescence quencher. Irradiation by an activating incident illumination results in a detectable fluorescent emission signal

摘要翻译： 所涵盖的是配制用于局部或透皮递送人和非人受试者环氧合酶-2（COX-2）特异性探针的药学上可接受的组合物。 特别地，可激活的探针包括荧光部分，其包含与COX-2具有选择性亲和力的化合物连接的荧光团，以及通过可裂解连接子与荧光部分连接的可除去的荧光猝灭剂。 一旦递送到接受者受试者，可激活的探针被局部化并且浓缩在COX-2水平升高的组织和细胞中。 将接头切割以释放荧光猝灭剂。 通过激活入射照明的照射导致可检测的荧光发射信号

公开(公告)号：US20130272963A1

公开(公告)日：2013-10-17

申请号：US13861832

申请日：2013-04-12

申请人： THE OHIO STATE UNIVERSITY

发明人： Sanjay Rajagopalan ,  Markus A. Badgeley ,  Andrei Maiseyeu

IPC分类号： C12Q1/60 ,  A61K31/138 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/337 ,  A61K9/14 ,  A61K49/00

CPC分类号： C12Q1/60 ,  A61K9/14 ,  A61K9/5123 ,  A61K9/5138 ,  A61K31/138 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4439 ,  A61K49/00 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/0052 ,  A61K49/0093 ,  G01N33/92

摘要： A cholesterol efflux assay probe formulation having a core comprised of a biocompatible hydrophobic material at least partially coated with a sphingomyelin/cholesterol layer, methods of making and methods of using are described.

摘要翻译： 描述了具有由至少部分地涂覆有鞘磷脂/胆固醇层的生物相容的疏水性材料构成的核心的胆固醇流出测定探针制剂，制备方法和使用方法。

公开(公告)号：US08513394B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US11996084

申请日：2006-07-21

申请人： Isabelle Texier-Nogues ,  Véronique Robert ,  Jean-Luc Coll ,  Anne Imberty

发明人： Isabelle Texier-Nogues ,  Véronique Robert ,  Jean-Luc Coll ,  Anne Imberty

IPC分类号： C07H15/00 ,  C07H15/18 ,  C12Q1/34 ,  G01N21/64

CPC分类号： C07H15/00 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0052 ,  C07H15/18 ,  C12Q1/34 ,  G01N21/6428 ,  G01N33/542 ,  G01N2333/924 ,  G01N2400/00

摘要： A fluorescent enzymatic substrate including a backbone saccharide nature having at least one saccharide unit. The saccharide unit includes a fluorophore F1 and an inhibitor I1 of the fluorescence of F1. The fluorophore F1 and the inhibitor I1, either directly or by the spacer arms B1 and B2, respectively, when at least one B1 and B2 is present, are grafted on the same saccharide unit of the backbone saccharide. One of th groups is F1 and I1 grafted in the anomeric position 1 of the saccharide unit.

摘要翻译： 包含具有至少一个糖单元的骨架糖性质的荧光酶底物。 糖单元包括荧光团F1和F1荧光的抑制剂I1。 当存在至少一个B1和B2时，分别将荧光团F1和抑制剂I1直接或间隔臂B1和B2分别接枝在骨架糖的同一个糖单元上。 第一组中的一个是F1和I1接枝在糖单元的异头位置1。

公开(公告)号：US20130156705A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13810826

申请日：2011-07-14

申请人： Shujin Zhang ,  Tai Liang Guo

发明人： Shujin Zhang ,  Tai Liang Guo

IPC分类号： C07J43/00 ,  G01N33/68 ,  A61K49/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/56 ,  A61K31/575 ,  A61K49/0052 ,  G01N33/6896 ,  A61K2300/00

摘要： Bivalent multifunctional Aβ oligomerization inhibitors (BMAOIs) that target multiple risk factors involved in Alzheimer's disease are provided. The BMAOIs are useful for the treatment and/or prevention of Alzheimer's disease, as well as for diagnostic imaging of Aβ plaques in brain tissue. The BMAOIs comprise i) an Aβ oligomer (ApO)-inhibitor moiety which may have antioxidant activity (e.g. curcumin, curcumin derivatives, curcumin hybrids, resveratrol, etc.); ii) a cell membrane/lipid raft (CM/LR) anchoring moiety (e.g. cholesterol, cholesterylamine, a steroid, etc.); and iii) a spacer or linker moiety that stably links i)

摘要翻译： 提供了靶向涉及阿尔茨海默病的多种危险因素的二价多功能Aβ低聚抑制剂（BMAOI）。 BMAOI可用于治疗和/或预防阿尔茨海默病，以及用于脑组织中Abeta斑块的诊断成像。 BMAOI包含i）可具有抗氧化活性的Abeta寡聚物（ApO）抑制剂部分（例如姜黄素，姜黄素衍生物，姜黄素杂合物，白藜芦醇等）; ii）细胞膜/脂筏（CM / LR）锚定部分（例如胆固醇，胆固醇胺，类固醇等）; 和iii）稳定连接的间隔物或接头部分i）

公开(公告)号：US08383354B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US13083121

申请日：2011-04-08

申请人： Philip S. Low

发明人： Philip S. Low

IPC分类号： G01N33/53

CPC分类号： A61K49/0043 ,  A61K49/0041 ,  A61K49/0052 ,  A61K49/006 ,  A61K51/0474 ,  A61K51/0497 ,  G01N33/5061 ,  G01N33/92 ,  G01N2800/323

摘要： The invention relates to a method of identifying/monitoring active atherosclerotic plaques associated with blood vessel walls wherein the plaques comprise activated macrophages having accessible binding sites for a ligand. The method comprises the steps of administering to a patient being evaluated for atherosclerosis an effective amount of a composition comprising a conjugate of a ligand and a chromophore capable of emitting light under predetermined conditions, allowing sufficient time for the ligand conjugate to bind to the activated macrophages, subjecting the blood vessels to the predetermined conditions using a catheter-based device, and identifying active plaques by detecting light emitted by the chromophore using a catheter-based device or by using an external imaging technique. The invention also relates to a similar method wherein a chemical moiety capable of emitting radiation is conjugated to the ligand.

摘要翻译： 本发明涉及鉴定/监测与血管壁相关的活动性动脉粥样硬化斑块的方法，其中斑块包含具有可配位结合位点的活化巨噬细胞。 该方法包括以下步骤：向被评估动脉粥样硬化的患者施用有效量的包含配体和能够在预定条件下发光的发色团的缀合物的组合物，允许配体缀合物足够的时间结合活化的巨噬细胞 使用基于导管的装置对血管进行预定条件，并且使用基于导管的装置或通过使用外部成像技术检测由发色团发出的光来识别活性斑块。 本发明还涉及一种类似的方法，其中能够发射辐射的化学部分与配体缀合。

公开(公告)号：US08227634B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12154445

申请日：2008-05-22

申请人： Martin Gilbert Pomper ,  Jiazhong Zhang ,  Alan P. Kozikowski ,  John L. Musachio

发明人： Martin Gilbert Pomper ,  Jiazhong Zhang ,  Alan P. Kozikowski ,  John L. Musachio

IPC分类号： C07C229/00 ,  C07C241/00 ,  C07C275/00

CPC分类号： A61K51/0402 ,  A61B6/508 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0052 ,  C07B2200/05 ,  C07C275/24 ,  C07C323/59 ,  C07F11/005 ,  C12Q1/37 ,  G01N33/5005 ,  G01N33/60 ,  G01N33/62 ,  G01N33/689 ,  G01N2333/705

摘要： The present invention relates to compounds particularly asymmetric urea compounds which are labeled with one or more radioisotopes and which are suitable for imaging or therapeutic treatment of tissues, organs, or tumors which express NAALADase and/or PSMA. In another embodiment, the invention relates to methods of imaging tissues, organs, or tumors using radiolabeled compounds of the invention, particularly tissues, organs, or tumors which express NAALADase and/or PSMA to which the compounds of the invention have an affinity.

摘要翻译： 本发明涉及用一种或多种放射性同位素标记并且适用于表达NAALADase和/或PSMA的组织，器官或肿瘤的成像或治疗性治疗的化合物，特别是不对称的脲化合物。 在另一个实施方案中，本发明涉及使用本发明的放射性标记的化合物，特别是表达本发明的化合物具有亲和力的NAALADase和/或PSMA的组织，器官或肿瘤来成像组织，器官或肿瘤的方法。

公开(公告)号：US20120172575A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13418676

申请日：2012-03-13

申请人： GEERT-JAN BOONS ,  Jun Guo ,  Xinghai Ning ,  Margaretha Wolfert

发明人： GEERT-JAN BOONS ,  Jun Guo ,  Xinghai Ning ,  Margaretha Wolfert

IPC分类号： C07K2/00 ,  C07H23/00 ,  C07H7/06 ,  C07D249/16 ,  C07K14/00 ,  C07D495/04 ,  C07C35/37 ,  C07C69/96 ,  C07D307/94 ,  C07H15/26 ,  C07H21/00 ,  B82Y30/00

CPC分类号： C07C251/58 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/61 ,  A61K47/62 ,  A61K47/64 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6921 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/0043 ,  A61K49/0052 ,  C07C35/37 ,  C07C49/683 ,  C07C211/42 ,  C07C251/44 ,  C07C271/34 ,  C07C2603/36 ,  C07D249/16 ,  C07D261/20 ,  C07D271/12 ,  C07D307/94 ,  C07D311/90 ,  C07D495/04 ,  C07H21/00 ,  C07K2/00 ,  C07K14/00 ,  G01N33/582

摘要： 1,3-Dipole-functional compounds (e.g., azide functional compounds) can be reacted with certain alkynes in a cyclization reaction to form heterocyclic compounds. Useful alkynes (e.g., strained, cyclic alkynes) and methods of making such alkynes are also disclosed. The reaction of 1,3-dipole-functional compounds with alkynes can be used for a wide variety of applications including the immobilization of biomolecules on a substrate.

摘要翻译： 可以在环化反应中使1,3-偶极功能化合物（例如叠氮官能化合物）与某些炔进行反应以形成杂环化合物。 还公开了有用的炔烃（例如，应变的环状炔烃）和制备此类炔烃的方法。 1,3-偶极功能化合物与炔的反应可用于多种应用，包括将生物分子固定在底物上。

公开(公告)号：US20120097538A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13168421

申请日：2011-06-24

申请人： Ravindra K. Pandey ,  Heinz Baumann ,  Yihui Chen ,  Penny Joshi ,  Nayan Patel

发明人： Ravindra K. Pandey ,  Heinz Baumann ,  Yihui Chen ,  Penny Joshi ,  Nayan Patel

IPC分类号： C07F5/00 ,  G01N27/447 ,  C07F15/04 ,  C07F1/08 ,  C07F13/00 ,  C07F3/06

CPC分类号： A61K41/0076 ,  A61K41/0071 ,  A61K49/0036 ,  A61K49/0052 ,  C07D487/22 ,  C09B23/0033 ,  C09B23/0066 ,  C09B47/00

摘要： A compound in the form of a metallized tetrpyrollic photosensizer linked to a fluorescent dye where the photosensitizer (PS), is linked by a structure that does not have detrimental radiation emmitance or absorbing characteristics, to a fluorophore, usually a cyanine dye (CD). The photosensitizer in accordance the invention is a metallized analog of porphyrins, chlorins, purpurinimides, bacterio pupurinimides, phthalocyanines, expanded porphyrins, benzoporphyrin derivatives and purpurins. The fluorophore is usually a cyanine dye with varaible substituents. And, A method for determining effectiveness of PDT by comparing proportion of STAT-3 monomer with crosslinked STAT-3 dimer after PDT where the relative proportion of STAT-3 monomer to crosslinked STAT-3 directly correlates to efficacy of the PDT.

摘要翻译： 与荧光染料连接的金属化四层光敏剂形式的化合物，其中光敏剂（PS）通过不具有有害辐射发射或吸收特性的结构连接到荧光团，通常为花青染料（CD）。 根据本发明的光敏剂是卟啉，二氢卟酚，紫嘌呤酰胺，细菌栀子酰胺，酞菁，膨胀卟啉，苯并卟啉衍生物和紫杉醇的金属化类似物。 荧光团通常是具有可变取代基的花青染料。 另外，通过比较PDT后STAT-3单体与交联的STAT-3二聚体的比例，其中STAT-3单体与交联的STAT-3的相对比例与PDT的功效直接相关，从而确定PDT有效性的方法。

公开(公告)号：US20110318273A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13183687

申请日：2011-07-15

申请人： HELGE TOLLESHAUG

发明人： HELGE TOLLESHAUG

IPC分类号： A61K49/00

CPC分类号： A61K49/0041 ,  A61K49/0043 ,  A61K49/0052 ,  A61K49/0056

摘要： The invention relates to contrast agents for imaging of diseases associated with inflammations. More specifically the invention provides optical imaging contrast agents for imaging of activated leukocytes and methods for imaging of such. The contrast agent changes its fluorescent properties upon reaction with oxidants produced by the activated leukocytes.

摘要翻译： 本发明涉及用于成像与炎症有关的疾病的造影剂。 更具体地，本发明提供了用于成像活化白细胞的光学成像造影剂及其成像方法。 与由活化的白细胞产生的氧化剂反应，造影剂改变其荧光性质。