公开(公告)号：US20130071863A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13678805

申请日：2012-11-16

申请人： AJINOMOTO CO., INC.

发明人： Kazuyuki Kubota ,  Toshimi Mizukoshi

IPC分类号： C07K5/062 ,  G01N33/68 ,  C07K5/065 ,  C07K16/44

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K16/44 ,  C07K16/468 ,  C12N5/16 ,  G01N33/68 ,  G01N33/6806 ,  G01N33/6812 ,  G01N33/6815

摘要： The present invention provides a method of measuring an endogenous low-molecular-weight compound specifically and conveniently with high sensitivity. Using the particular sulfur-containing amino acid derivative, a method of measuring an endogenous low-molecular-weight compound specifically and conveniently with high sensitivity can be provided.

摘要翻译： 本发明提供以高灵敏度特异性和方便地测定内源性低分子量化合物的方法。 使用特定的含硫氨基酸衍生物，可以提供以高灵敏度特异性和方便地测量内源性低分子量化合物的方法。

公开(公告)号：US20130041008A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13646510

申请日：2012-10-05

申请人： Onyx therapeutics, Inc.

发明人： Kevin D. SHENK ,  Francesco PARLATI ,  Han-jie ZHOU ,  Catherine SYLVAIN ,  Mark S. SMYTH ,  Mark K. BENNETT ,  Guy J. LAIDIG

IPC分类号： C07D303/36 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/336 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07K5/1016 ,  A61K38/00 ,  C07D303/32 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/1008 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/491

摘要： One aspect of the invention relates to inhibitors that preferentially inhibit immunoproteasome activity over constitutive proteasome activity. In certain embodiments, the invention relates to the treatment of immune related diseases, comprising administering a compound of the invention. In certain embodiments, the invention relates to the treatment of cancer, comprising administering a compound of the invention.

公开(公告)号：US20130040964A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13578246

申请日：2011-02-14

申请人： Antonio Guarna ,  Gloria Menchi ,  Nicoletta Cini ,  Andrea Trabocchi ,  Alberto Pupi ,  Anna Bottoncetti ,  Silvia Raspanti ,  Lido Calorini

发明人： Antonio Guarna ,  Gloria Menchi ,  Nicoletta Cini ,  Andrea Trabocchi ,  Alberto Pupi ,  Anna Bottoncetti ,  Silvia Raspanti ,  Lido Calorini

IPC分类号： A61K31/4192 ,  C07D403/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  C07D249/04 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D249/04 ,  C07D409/12 ,  C07K5/06026

摘要： The present invention refers to the field of chemical compounds bearing a 1,2,3-triazole ring of formula (I) and possessing guanidino and carboxylic groups or their isosteres, their preparation by Cu-catalyzed “click-chemistry”, and medical-diagnostic use in pathologies where angiogenesis is altered, for example pathologic conditions of tumor origin, tumor metastasis, osteoporosis, and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的1,2,3-三唑环的化合物领域，并且具有胍基和羧基或其等价物，其通过Cu催化的点击化学制备，以及医学诊断用途 在血管发生改变的病理学中，例如肿瘤起源的病理状况，肿瘤转移，骨质疏松症和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US20130029900A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13529349

申请日：2012-06-21

申请人： Wayne C. Widdison

发明人： Wayne C. Widdison

IPC分类号： A61K38/07 ,  A61P31/12 ,  A61P13/12 ,  A61P19/08 ,  A61P1/18 ,  A61K38/05 ,  A61K31/5365 ,  C07K5/10 ,  C07D498/18 ,  C07K5/06 ,  A61P31/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07K16/18 ,  A61K39/0011 ,  A61K47/65 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6835 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6863 ,  A61K47/6889 ,  A61K2039/505 ,  C07D207/416 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06052 ,  C07K16/2863 ,  C07K2317/21

摘要： The invention relates to novel cell-binding agent-cytotoxic agent conjugate having a peptide linkers and more specifically to conjugates of formula (I). The invention also provides novel cytotoxic agents of formula (II), linker compounds represented by formula (III), and drug-linker compounds represented by formula (IV). The invention further provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a proliferative disorder in a mammal using the compounds or conjugates of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及具有肽接头并且更具体地涉及式（I）的缀合物的新型细胞结合剂 - 细胞毒性偶联物。 本发明还提供了式（II）的新型细胞毒剂，由式（III）表示的接头化合物以及由式（IV）表示的药物 - 接头化合物。 本发明还提供了使用本发明的化合物或缀合物来抑制哺乳动物异常细胞生长或治疗增殖性病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20130011419A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13542126

申请日：2012-07-05

申请人： Ravi V.J. Chari ,  Robert Yongxin Zhao ,  Yelena Kovtun ,  Rajeeva Singh ,  Wayne Charles Widdison

发明人： Ravi V.J. Chari ,  Robert Yongxin Zhao ,  Yelena Kovtun ,  Rajeeva Singh ,  Wayne Charles Widdison

IPC分类号： C07K19/00 ,  A61P35/00 ,  C07K5/113 ,  A61K39/44 ,  C07K5/103

CPC分类号： C07K16/28 ,  A61K31/5365 ,  A61K47/65 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6849 ,  C07D207/46 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0819 ,  Y02A50/423 ,  Y02A50/491

摘要： Charged or pro-charged cross-linking moieties and conjugates of cell binding agents and drugs comprising the charged or pro-charged cross-linking moieties and method of making the same.

公开(公告)号：US08283372B2

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：US12819221

申请日：2010-06-20

申请人： Stephen M. Condon ,  Yijun Deng ,  Matthew G. Laporte ,  Susan R. Rippin

发明人： Stephen M. Condon ,  Yijun Deng ,  Matthew G. Laporte ,  Susan R. Rippin

IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  C12N5/07 ,  C12N5/10 ,  C09B7/02

CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K31/404 ,  A61K31/555 ,  A61K38/00 ,  A61K38/07 ,  A61K45/06 ,  A61N5/062 ,  A61N5/10 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06026 ,  C12N5/0693 ,  C12N2500/46 ,  Y02P20/55

摘要： A SMAC mimetic and pharmaceutical compositions thereof and methods of use.

摘要翻译： 一种SMAC模拟物及其药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20120253012A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13394243

申请日：2010-09-07

申请人： Nobuyuki Kakiuchi ,  Takeaki Shoji ,  Kazuki Hirasada ,  Keigo Matsumoto ,  Hiroki Yamaguchi

发明人： Nobuyuki Kakiuchi ,  Takeaki Shoji ,  Kazuki Hirasada ,  Keigo Matsumoto ,  Hiroki Yamaguchi

IPC分类号： C07K1/02

CPC分类号： A61K47/48046 ,  A61K38/05 ,  A61K47/543 ,  C07K1/026 ,  C07K1/107 ,  C07K1/1072 ,  C07K1/1075 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052

摘要： There is provided a practical method for preparing lipopeptide compounds, which method is capable of inexpensive mass production without requiring complicated operations. The lipopeptide compound of formula (3): is produced by reacting an ester compound of formula (1): with an α-amino acid compound of formula (2): in the presence of a base and within a solvent containing a nonpolar organic solvent.

摘要翻译： 提供了一种制备脂肽化合物的实用方法，该方法能够廉价地批量生产而不需要复杂的操作。 式（3）的脂肽化合物：通过使式（1）的酯化合物与式（2）的α-氨基酸化合物在碱的存在下和含有非极性有机溶剂的溶剂 。

公开(公告)号：US20120128583A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13388591

申请日：2009-12-13

申请人： Tae Jung Kim ,  Yong Min Jang ,  Ji Ae Park

发明人： Tae Jung Kim ,  Yong Min Jang ,  Ji Ae Park

IPC分类号： A61K49/04 ,  C07F5/00 ,  C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  B05D5/00 ,  B05D7/00 ,  C07C323/58 ,  A61K49/18 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00

CPC分类号： A61K49/103 ,  A61K49/0428 ,  A61K49/105 ,  A61K49/1881 ,  B05D1/18 ,  C07K5/022 ,  C07K5/06026

摘要： The present invention relates to DTPA derivatives capable of forming complexes by combining with metals and the like, metal complexes formed by combining with the DTPA derivatives, MR and CT contrast agents including gold (Au) nano-particles of which surfaces are coated with the metal complexes, and a method for manufacturing the same. The MR and CT contrast agents according to the present invention have a high magnetic relaxation rate, thereby providing an excellent contrast enforcement effect and a long image acquisition time. Furthermore, the MR and CT contrast agents are not toxic to the human body, and are image contrast agents of dual molecules capable of being applied to both MR and CT.

摘要翻译： 本发明涉及能与金属等结合形成络合物的DTPA衍生物，通过与DTPA衍生物结合形成的金属络合物，MR和CT造影剂，其包括金（Au）纳米颗粒，其表面涂覆有金属 络合物及其制造方法。 根据本发明的MR和CT造影剂具有高的磁弛豫率，从而提供优异的对比度执行效果和长的图像获取时间。 此外，MR和CT造影剂对人体无毒性，并且是能够应用于MR和CT的双分子的图像造影剂。

公开(公告)号：US20120122792A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13294868

申请日：2011-11-11

申请人： Edward M. Johnson, II ,  Daniel G. Lawton

发明人： Edward M. Johnson, II ,  Daniel G. Lawton

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K31/216 ,  A61K31/221 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/554 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4468 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/14 ,  A61P25/30 ,  C07D233/64 ,  C07D209/20 ,  C07D207/16 ,  C07C323/59

CPC分类号： A61K31/24 ,  A61K31/225 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51 ,  C07C233/83 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078

摘要： S-t-butyl protected cysteine di-peptide analogs and related compounds and methods of using these compounds for the treatment of diseases and/or conditions, including but not limited to diseases and/or conditions of Central Nervous System (CNS).

摘要翻译： S-叔丁基受保护的半胱氨酸二肽类似物和相关化合物以及使用这些化合物治疗疾病和/或病症（包括但不限于中枢神经系统（CNS）的疾病和/或病症）的方法。

公开(公告)号：US20120115922A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13382075

申请日：2010-06-25

申请人： Stephen M. Condon ,  Yijun Deng ,  Matthew G. Laporte ,  Susan R. Rippin

发明人： Stephen M. Condon ,  Yijun Deng ,  Matthew G. Laporte ,  Susan R. Rippin

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P35/02 ,  C12N5/02 ,  C07D403/14

CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K31/404 ,  A61K31/555 ,  A61K38/00 ,  A61K38/07 ,  A61K45/06 ,  A61N5/062 ,  A61N5/10 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06026 ,  C12N5/0693 ,  C12N2500/46 ,  Y02P20/55

摘要： A SMAC mimetic and pharmaceutical compositions thereof and methods of use.

摘要翻译： 一种SMAC模拟物及其药物组合物及其使用方法。