公开(公告)号：US08183289B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12438112

申请日：2007-08-21

Applicant: George Doherty ,  Adam Cook

Inventor： George Doherty ,  Adam Cook

IPC: C07D211/22 ,  C07D211/84 ,  C07D333/22 ,  C07D233/00 ,  C07C229/00 ,  A01N37/12 ,  A01N37/44

CPC classification number: C07C311/19 ,  C07C233/75 ,  C07C233/87 ,  C07C235/46 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C307/06 ,  C07C311/06 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/42 ,  C07D333/16 ,  Y02P20/55

Abstract: Compounds of Formula (I): in which R1, R2, R7, R8, R9, R10 and A have the meanings given in the specification, are DP2 receptor modulators useful in the treatment of immunologic diseases.

Abstract translation: 其中R1，R2，R7，R8，R9，R10和A具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物是可用于治疗免疫疾病的DP2受体调节剂。

公开(公告)号：US20120114750A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13293368

申请日：2011-11-10

Applicant: Nicola Frances Bateman ,  Paul Richard Gellert ,  Kathryn Jane Hill

Inventor： Nicola Frances Bateman ,  Paul Richard Gellert ,  Kathryn Jane Hill

IPC: A61K31/4184 ,  B65B1/20 ,  A61P35/00 ,  A61K9/00 ,  A61K9/48

CPC classification number: A61K31/4184 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/22 ,  A61K47/36 ,  C07D235/06

Abstract: The invention concerns pharmaceutical compositions containing a hydrogen sulphate salt of 6-(4-bromo-2-chloro-phenylamino)-7-fluoro-3-methyl-3H-benzoimidazole-5-carboxylic acid (2-hydroxy-ethoxy)-amide and solvates, crystalline forms and amorphous forms thereof, to the use of said compositions as a medicament; and to processes for the preparation of said compositions.

Abstract translation: 本发明涉及含有6-（4-溴-2-氯 - 苯基氨基）-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-羧酸（2-羟基 - 乙氧基） - 酰胺的硫酸氢盐的药物组合物 并使用所述组合物作为药物溶剂化其结晶形式和无定形形式; 以及制备所述组合物的方法。

公开(公告)号：US20110288092A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US12952042

申请日：2010-11-22

Applicant: Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

Inventor： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC: A61K31/4412 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61P13/08 ,  A61K31/501 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497

CPC classification number: C07D213/80 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/46 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

Abstract: Disclosed are methods of treating hyperproliferative disorders, method of treating inflammatory disorders, and methods of inhibiting MEK activity in a mammal, comprising administering an effective amount of one or more compounds of the Formula V or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9 and W are as defined in the specification.

Abstract translation: 公开了治疗过度增殖性疾病的方法，治疗炎性疾病的方法和抑制哺乳动物MEK活性的方法，包括施用有效量的一种或多种式V化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R7 R8，R9和W如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08063050B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US11773949

申请日：2007-07-05

Applicant: Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

Inventor： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

IPC: C07D239/70 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/517 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

Abstract: The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I: Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

Abstract translation: 本发明提供了包含分解的对映异构体，分解的非对映异构体，溶剂合物和其药学上可接受的盐的化合物，其包含式I：还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和用于治疗过度增殖性疾病 癌症。

公开(公告)号：US20110158971A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US12826158

申请日：2010-06-29

Applicant: Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

Inventor： Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

IPC: A61K31/4184 ,  A61K38/43 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

Abstract: Disclosed are pharmaceutical compositions comprising 6-(4-Bromo-2-chloro-phenylamino)-7-fluoro-3-methyl-3H-benzoimidazole-5-carboxylic acid (2-hydroxy-ethoxy)-amide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are methods of using such compositions for inhibiting abnormal cell growth or treating hyperproliferative diseases in mammals.

Abstract translation: 公开了包含6-（4-溴-2-氯 - 苯基氨基）-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-甲酸（2-羟基 - 乙氧基） - 酰胺或其药学上可接受的盐 其中。 还公开了使用这种组合物抑制哺乳动物异常细胞生长或治疗过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20110144100A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US13059881

申请日：2009-08-18

Applicant: Shelley Allen ,  Robert Kirk DeLisle ,  Julie Marie Greschuk ,  Erik James Hicken ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  John E. Robinson ,  Qian Zhao

Inventor： Shelley Allen ,  Robert Kirk DeLisle ,  Julie Marie Greschuk ,  Erik James Hicken ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  John E. Robinson ,  Qian Zhao

IPC: A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Compounds of Formula (I): I in which B, R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R10 and R11 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by PIM-1 and/or PIM-2 and/or PIM-3 kinases.

Abstract translation: 式（I）的化合物：其中B，R1，R1a，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R10和R11具有本说明书中给出的含义的I是可用于治疗疾病介导的受体酪氨酸抑制剂 通过PIM-1和/或PIM-2和/或PIM-3激酶。

公开(公告)号：US20110092479A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12920050

申请日：2009-02-27

Applicant: Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

Inventor： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC: A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P13/12

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07C311/08

Abstract: Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20110070317A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12992468

申请日：2009-05-13

Applicant: Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

Inventor： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

IPC: A61K33/24 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D519/00

Abstract: Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式（I）的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20110065716A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12811957

申请日：2009-01-09

Applicant: Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith Lee Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Steven Do ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang

Inventor： Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith Lee Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Steven Do ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang

IPC: A61K31/517 ,  C07D403/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00

CPC classification number: C07D239/70

Abstract: The present invention provides compounds, including pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula (I): Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

Abstract translation: 本发明提供包含式（I）的化合物，包括其药学上可接受的盐：还提供使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20110053959A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12812384

申请日：2009-01-09

Applicant: Anna Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Kin Chiu Fong ,  Martin F. Hentemann ,  Ian S. Mitchell ,  Douglas McCord Sammond ,  Tony P. Tang ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu

Inventor： Anna Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Kin Chiu Fong ,  Martin F. Hentemann ,  Ian S. Mitchell ,  Douglas McCord Sammond ,  Tony P. Tang ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu

IPC: A61K31/517 ,  C07D471/20 ,  A61P7/00 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P31/12 ,  A61P1/16 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16

CPC classification number: C07D471/10 ,  C07D487/10

Abstract: The present invention provides compounds of Formula (I) including tautomers, resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as Akt protein kinase inhibitors and for the treatment of Akt-mediated diseases, for example, hyperproliferative diseases such as cancer.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物，其包括互变异构体，拆分的对映异构体，拆分的非对映体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为Akt蛋白激酶抑制剂和治疗Akt介导的疾病例如过度增殖性疾病如癌症的方法。