公开(公告)号：US20110092479A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12920050

申请日：2009-02-27

申请人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

发明人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/08

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20100105953A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12605118

申请日：2009-10-23

申请人： Lynne Canne Bannen ,  Erick W. Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  John M. Nuss ,  Moon Hwan Kim ,  Donna Tra Le ,  Amy Lew ,  Morrison B. Mac ,  Shumeye Mamo ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Xu ,  Richard George Khoury

发明人： Lynne Canne Bannen ,  Erick W. Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  John M. Nuss ,  Moon Hwan Kim ,  Donna Tra Le ,  Amy Lew ,  Morrison B. Mac ,  Shumeye Mamo ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Xu ,  Richard George Khoury

IPC分类号： C07C315/00

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07C309/87 ,  C07D213/70 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention provides compounds useful for inhibiting the ADAM-10 protein, with selectivity versus MMP-1. Such compounds are useful in the in vitro study of the role of ADAM-10 (and its inhibition) in biological processes. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising one or more ADAM-10 inhibitors according to the invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. Such compositions are useful for the treatment of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis. Correspondingly, the invention also comprises methods of treating forms of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis in which ADAM-10 plays a critical role.

摘要翻译： 本发明提供了用于抑制ADAM-10蛋白质的化合物，具有选择性对MMP-1。 这些化合物可用于体外研究ADAM-10（及其抑制）在生物过程中的作用。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种本发明的ADAM-10抑制剂与药学上可接受的载体的组合。 这样的组合物可用于治疗癌症，关节炎和与血管发生相关的疾病。 相应地，本发明还包括治疗癌症，关节炎和与血管生成有关的疾病形式的方法，其中ADAM-10起关键作用。

公开(公告)号：US20130018033A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13393116

申请日：2010-08-27

申请人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Wendy Lee ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Guiling Zhao ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

发明人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Wendy Lee ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Guiling Zhao ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D405/12 ,  A61P35/02 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/72 ,  A61P35/00 ,  C07D239/94 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US07626031B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US10533555

申请日：2003-11-14

申请人： Wei Xu ,  Erick Wang Co ,  John M. Nuss ,  Moon Hwan Kim ,  Rhett Ronald Klein ,  Donna Tra Le ,  Amy Lew Tsuhako ,  Jason Jevious Parks ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Cheng

发明人： Wei Xu ,  Erick Wang Co ,  John M. Nuss ,  Moon Hwan Kim ,  Rhett Ronald Klein ,  Donna Tra Le ,  Amy Lew Tsuhako ,  Jason Jevious Parks ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Cheng

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/04

摘要： The present invention provides compounds for modulating protein kinase enzymatic activity for modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, programmed cell death, migration and chemoinvasion. More specifically, the invention provides oxindole derivatives which inhibit, regulate and/or modulate kinase receptor, particularly VEGF receptor 2 (Flk-1/KDR), FGFR1, and PDGFR (alpha and beta), signal transduction pathways related to the changes in cellular activities as mentioned above, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat kinase-dependent diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明提供调节蛋白激酶酶活性以调节细胞活性如增殖，分化，程序性细胞死亡，迁移和化学侵蚀的化合物。 更具体地，本发明提供抑制，调节和/或调节激酶受体，特别是VEGF受体2（Flk-1 / KDR），FGFR1和PDGFR（α和β）的信号转导途径的羟吲哚衍生物，其与细胞的变化相关 如上所述的活性，含有这些化合物的组合物，以及使用它们治疗激酶依赖性疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20060122171A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10533555

申请日：2003-11-14

申请人： Wei Xu ,  Lynne Canne Bannen ,  Samuel Brown ,  Erick Co ,  John Nuss ,  Moon Kim ,  Rhett Klein ,  Donna Lee ,  Amy Tsuhako ,  Morrison Mac ,  Jason Parks ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Cheng

发明人： Wei Xu ,  Lynne Canne Bannen ,  Samuel Brown ,  Erick Co ,  John Nuss ,  Moon Kim ,  Rhett Klein ,  Donna Lee ,  Amy Tsuhako ,  Morrison Mac ,  Jason Parks ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Cheng

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/04

摘要： The present invention provides compounds for modulating protein kinase enzymatic activity for modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, programmed cell death, migration and chemoinvasion. More specifically, the invention provides oxindole derivatives which inhibit, regulate and/or modulate kinase receptor, particularly VEGF receptor 2 (Flk-1/KDR), FGFR1, and PDGFR (alpha and beta), signal transduction pathways related to the changes in cellular activities as mentioned above, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat kinase-dependent diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明提供调节蛋白激酶酶活性以调节细胞活性如增殖，分化，程序性细胞死亡，迁移和化学侵蚀的化合物。 更具体地，本发明提供抑制，调节和/或调节激酶受体，特别是VEGF受体2（Flk-1 / KDR），FGFR1和PDGFR（α和β）的信号转导途径的羟吲哚衍生物，其与细胞的变化相关 如上所述的活性，含有这些化合物的组合物，以及使用它们治疗激酶依赖性疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20130039906A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13571595

申请日：2012-08-10

申请人： Steven Do ,  Huiyong Hu ,  Aleksandr Kolesnikov ,  Wendy Lee ,  Vickie H. Tsui ,  Xiaojing Wang ,  Zhaoyang Wen

发明人： Steven Do ,  Huiyong Hu ,  Aleksandr Kolesnikov ,  Wendy Lee ,  Vickie H. Tsui ,  Xiaojing Wang ,  Zhaoyang Wen

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/438 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/573 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K31/664 ,  A61K31/69 ,  A61K31/436 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D231/00 ,  C07D519/00

摘要： Pyrazolo[3,4-c]pyridine compounds of Formula I, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are as defined herein, are useful for inhibiting Pim kinase, and for treating disorders such as cancer mediated by Pim kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式I的吡唑并[3,4-c]吡啶化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体及其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2如本文所定义，可用于抑制Pim激酶， 由Pim激酶介导的癌症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20110110889A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12920045

申请日：2009-02-27

申请人： Kateri A. Ahrendt et al. ,  Alexander J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

发明人： Kateri A. Ahrendt et al. ,  Alexander J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/08

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20120157453A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13393111

申请日：2010-08-27

申请人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Steven Mark Wenglowsky

发明人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Steven Mark Wenglowsky

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  C07D473/34 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula II are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula II and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式II的化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式II化合物和其立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20120071653A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：US13167128

申请日：2011-06-23

申请人： Lynne Canne Bannen ,  Erick W. Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  John M. Nuss ,  Moon Hwan Kim ,  Donna Tra Le ,  Amy Lew ,  Morrison B. Mac ,  Shumeye Mamo ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Xu ,  Richard George Khoury

发明人： Lynne Canne Bannen ,  Erick W. Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  John M. Nuss ,  Moon Hwan Kim ,  Donna Tra Le ,  Amy Lew ,  Morrison B. Mac ,  Shumeye Mamo ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Xu ,  Richard George Khoury

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07C309/87 ,  C07D213/70 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention provides compounds useful for inhibiting the ADAM-10 protein, with selectivity versus MMP-1. Such compounds are useful in the in vitro study of the role of ADAM-10 (and its inhibition) in biological processes. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising one or more ADAM-10 inhibitors according to the invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. Such compositions are useful for the treatment of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis. Correspondingly, the invention also comprises methods of treating forms of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis in which ADAM-10 plays a critical role.

摘要翻译： 本发明提供了用于抑制ADAM-10蛋白质的化合物，具有选择性对MMP-1。 这些化合物可用于体外研究ADAM-10（及其抑制）在生物过程中的作用。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种本发明的ADAM-10抑制剂与药学上可接受的载体的组合。 这样的组合物可用于治疗癌症，关节炎和与血管发生相关的疾病。 相应地，本发明还包括治疗癌症，关节炎和与血管生成有关的疾病形式的方法，其中ADAM-10起关键作用。

公开(公告)号：US07989661B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US12605118

申请日：2009-10-23

申请人： Lynne Canne Bannen ,  Erick W. Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  John M. Nuss ,  Moon Hwan Kim ,  Donna Tra Le ,  Amy Lew ,  Morrison B. Mac ,  Shumeye Mamo ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Xu ,  Richard George Khoury

发明人： Lynne Canne Bannen ,  Erick W. Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  John M. Nuss ,  Moon Hwan Kim ,  Donna Tra Le ,  Amy Lew ,  Morrison B. Mac ,  Shumeye Mamo ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Xu ,  Richard George Khoury

IPC分类号： C07C309/09

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07C309/87 ,  C07D213/70 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention provides compounds useful for inhibiting the ADAM-10 protein, with selectivity versus MMP-1. Such compounds are useful in the in vitro study of the role of ADAM-10 (and its inhibition) in biological processes. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising one or more ADAM-10 inhibitors according to the invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. Such compositions are useful for the treatment of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis. Correspondingly, the invention also comprises methods of treating forms of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis in which ADAM-10 plays a critical role.

摘要翻译： 本发明提供了用于抑制ADAM-10蛋白质的化合物，具有选择性对MMP-1。 这些化合物可用于体外研究ADAM-10（及其抑制）在生物过程中的作用。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种本发明的ADAM-10抑制剂与药学上可接受的载体的组合。 这样的组合物可用于治疗癌症，关节炎和与血管发生相关的疾病。 相应地，本发明还包括治疗癌症，关节炎和与血管生成有关的疾病形式的方法，其中ADAM-10起关键作用。