公开(公告)号：US09303040B2

公开(公告)日：2016-04-05

申请号：US12307526

申请日：2007-07-05

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D409/02 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula: Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包括分解对映异构体，非对映异构体，溶剂合物和其药学上可接受的盐的化合物，其包含式：还提供使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08377937B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US12667850

申请日：2008-07-03

申请人： Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Jun Liang ,  Brian S. Safina

发明人： Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Jun Liang ,  Brian S. Safina

IPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物，包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08324221B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12812384

申请日：2009-01-09

申请人： Anna L. Banka ,  James F. Blake ,  Josef R. Bencsik ,  Kin Chiu Fong ,  Martin F. Hentemann ,  Douglas M. Sammond ,  Ian S. Mitchell ,  Rui Xu ,  Eli M. Wallace ,  Tony Tang

发明人： Anna L. Banka ,  James F. Blake ,  Josef R. Bencsik ,  Kin Chiu Fong ,  Martin F. Hentemann ,  Douglas M. Sammond ,  Ian S. Mitchell ,  Rui Xu ,  Eli M. Wallace ,  Tony Tang

IPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/90 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) including tautomers, resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as Akt protein kinase inhibitors and for the treatment of Akt-mediated diseases, for example, hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其包括互变异构体，拆分的对映异构体，拆分的非对映体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为Akt蛋白激酶抑制剂和治疗Akt介导的疾病例如过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20110269773A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US12307537

申请日：2007-07-05

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rul Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Jose R. Bencsik

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rul Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Jose R. Bencsik

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P15/00 ,  C07D491/048 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D493/04

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula (I): Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供包含式（I）的分解的对映体，非对映异构体，溶剂化物和药学上可接受的盐的化合物：还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和用于治疗过度增殖性疾病 作为癌症。

公开(公告)号：US20110245230A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13160351

申请日：2011-06-14

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P11/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/16 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

公开(公告)号：US08003651B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US11773946

申请日：2007-07-05

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

IPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物，包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US06548493B1

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US09594008

申请日：2000-06-15

申请人： Albert J. Robichaud ,  Taekyu Lee ,  Wei Deng ,  Ian S. Mitchell ,  Wenting Chen ,  Christopher D. McClung ,  Emilie J. B. Calvello ,  David M. Zawrotny

发明人： Albert J. Robichaud ,  Taekyu Lee ,  Wei Deng ,  Ian S. Mitchell ,  Wenting Chen ,  Christopher D. McClung ,  Emilie J. B. Calvello ,  David M. Zawrotny

IPC分类号： C07D51316

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D221/18 ,  C07D223/32 ,  C07D491/06 ,  C07D495/06

摘要： The present invention is directed to certain novel compounds represented by structural Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein R1, R5, R6a, R6b, R7, R8, R9, X, b, k, m, and n, and the dashed lines are described herein. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these novel compounds as active ingredients and the use of the novel compounds and their formulations in the treatment of certain disorders. The compounds of this invention are serotonin agonists and antagonists and are useful in the control or prevention of central nervous system disorders including obesity, anxiety, depression, psychosis, schizophrenia, sleep disorders, sexual disorders, migraine, conditions associated with cephalic pain, social phobias, and gastrointestinal disorders such as dysfunction of the gastrointestinal tract motility.

公开(公告)号：US08853199B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13272079

申请日：2011-10-12

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  C07D239/70

CPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I: Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含分解的对映异构体，分解的非对映异构体，溶剂合物和其药学上可接受的盐的化合物，其包含式I：还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和用于治疗过度增殖性疾病 癌症。

公开(公告)号：US08618097B2

公开(公告)日：2013-12-31

申请号：US12667848

申请日：2008-07-03

申请人： Josef Bencsik ,  James F. Blake ,  James M. Graham ,  Martin F. Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Mike Welch ,  Jun Liang ,  Brian S. Safina

发明人： Josef Bencsik ,  James F. Blake ,  James M. Graham ,  Martin F. Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Mike Welch ,  Jun Liang ,  Brian S. Safina

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D239/70 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08329709B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US12812377

申请日：2009-01-09

申请人： Anna L. Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James Blake ,  Martin Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Jun Liang ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu ,  Tony P. Tang

发明人： Anna L. Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James Blake ,  Martin Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Jun Liang ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu ,  Tony P. Tang

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/08 ,  C07D211/46 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibiting AKT protein kinases. Methods using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed. Formula (I).

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制AKT蛋白激酶。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。 式（I）。