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    Trisubstituted 1,3,5-triazine derivatives
    24.
    发明授权
    Trisubstituted 1,3,5-triazine derivatives 失效
    三取代1,3,5-三嗪衍生物

    公开(公告)号：US06774235B2

    公开(公告)日：2004-08-10

    申请号：US10067383

    申请日：2002-02-05

    申请人： Frederik Frans Desiré Daeyaert ,  Bart De Corte ,  Marc René De Jonge ,  Jan Heeres ,  Chih Yung Ho ,  Paul Adriaan Jan Janssen ,  Robert W. Kavash ,  Lucien Maria Henricus Koymans ,  Michael Joseph Kukla ,  Donald William Ludovici

    发明人： Frederik Frans Desiré Daeyaert ,  Bart De Corte ,  Marc René De Jonge ,  Jan Heeres ,  Chih Yung Ho ,  Paul Adriaan Jan Janssen ,  Robert W. Kavash ,  Lucien Maria Henricus Koymans ,  Michael Joseph Kukla ,  Donald William Ludovici

    IPC分类号： C07D25166

    CPC分类号： C07D251/42 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/66 ,  C07D251/70 ,  C07D403/12

    摘要： This invention concerns the use of the compounds of formula the N-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein A is CH, CR4 or N; n is 0, 1, 2, 3 or 4; R1 and R2 are each independently selected from hydrogen, hydroxy, C1-12alkyl, C1-12alkyloxy, C1-12alkylcarbonyl, C1-12alkyloxycarbonyl, aryl, amino, mono- or di(C1-12alkyl)amino, mono- or di(C1-12alkyl)aminocarbonyl wherein each of the aforementioned C1-12alkyl groups may optionally and each individually be substituted; or R1 and R2 taken together may form pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, azido or mono- or di(C1-12alkyl)aminoC1-4alkylidene; R3 is hydrogen, aryl, C1-6alkylcarbonyl, optionally substituted C1-6alkyl; and each R4 independently is hydroxy, halo, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyl or trihalomethyloxy; L is —X—R5 or —X—Alk—R6; wherein R5 and R6 each independently are indanyl, indolyl or phenyl; each of said indanyl, indolyl or phenyl may be substituted; and X is —NR3—, —NH—NH—, —N═N—, —O—, —S —, —S(═O)— or —S(═O)2—; aryl is optionally substituted phenyl; Het is an optionally substituted aliphatic or aromatic heterocyclic radical; for the manufacture of a medicine for the treatment of subjects suffering from HIV (Human Immunodeficiency Virus) infection. It further relates to new compounds being a subgroup of the compounds of formula (I), their preparation and pharmaceutical compositions comprising them.

    摘要翻译： 本发明涉及配制N-氧化物的化合物，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中A是CH，CR 4或N; n为0,1,2,3或4; R 1和R 2各自独立地选自氢，羟基，C 1-12烷基，C 1-12烷氧基，C 1-12烷基羰基，C 1-12烷氧基羰基，芳基，氨基，单或二（C 1-12烷基）氨基，单 - 或二（C 1-12烷基）氨基羰基，其中每个上述C 1-12烷基可以任选地和各自独立地被取代; 或R 1和R 2一起可以形成吡咯烷基，哌啶基，吗啉基，叠氮基或单或二（C 1-12烷基）氨基C 1-4亚烷基; R 3是氢，芳基，C 1-6烷基羰基，任选取代的C 1-6烷基; 每个R 4独立地是羟基，卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，氰基，氨基羰基，硝基，氨基，三卤代甲基或三卤代甲氧基; L是-X-R 5或-X-Alk-R 6; 其中R 5和R 6各自独立地为茚满基，吲哚基或苯基; 所述二氢化茚基，吲哚基或苯基中的每一个可以被取代; 并且X是-NR 3 - ， - NH-NH - ， - N = N - ， - O - ， - S - ， - S（= O） - 或-S（= O） 芳基是任选取代的苯基; Het是任选取代的脂族或芳族杂环基; 用于制造用于治疗患有HIV（人类免疫缺陷病毒）感染的受试者的药物。 它还涉及作为式（I）化合物的亚组的新化合物，其制备方法和包含它们的药物组合物。

    Ketimine
    26.
    发明授权
    Ketimine 失效

    公开(公告)号：US6008410A

    公开(公告)日：1999-12-28

    申请号：US992601

    申请日：1997-12-17

    申请人： Larry K. Olli

    发明人： Larry K. Olli

    IPC分类号： C07D251/66 ,  C07C273/00

    CPC分类号： C07D251/66

    摘要： Aliphatic tetraketimine of the present invention are a novel class of compounds represented by the formula: ##STR1## wherein Et is ethyl, Me is methyl, and R is a residue of an aliphatic diisocyanate. The tetraketimine is made by condensing a novel ketimine with a diisocyanate. The ketimine has a free secondary amine after a polyamine selected from the group consisting of:______________________________________ H2N--C2H4--NH--C2H4--NH2, H2N--C2H4--NH--C2H4--NH--C2H4--NH2, H2N--(CH2)6--NH--(CH2)6--NH2, or tris(2-aminoethyl)amine ______________________________________ is reacted with a ketone.

    摘要翻译： 本发明的脂族四亚甲基是由下式表示的新一类化合物：其中Et是乙基，Me是甲基，R是脂族二异氰酸酯的残基。 四亚甲基胺通过将新的酮亚胺与二异氰酸酯缩合而制得。 在选自下列的多胺之后，酮亚胺具有游离仲胺：-H 2 N-C 2 H 4 -NH-C 2 H 4 -NH 2，-H 2 N-C 2 H 4 -NH-C 2 H 4 -NH-C 2 H 4 -NH 2， - H 2 N-（CH 2）6 -NH-（CH 2）6 -NH 2或 - 三（2-氨基乙基）胺与酮反应。

    Process for preparing amide derivatives from haloaminotriazines and acid halides
    28.
    发明授权
    Process for preparing amide derivatives from haloaminotriazines and acid halides 失效
    由卤代氨基三嗪和酰卤制备酰胺衍生物的方法

    公开(公告)号：US5571915A

    公开(公告)日：1996-11-05

    申请号：US398256

    申请日：1995-03-03

    申请人： Ram B. Gupta

    发明人： Ram B. Gupta

    IPC分类号： C07D251/24 ,  C07D251/18 ,  C07D251/22 ,  C07D251/52 ,  C07D251/66 ,  C07D251/70 ,  C07D401/14 ,  C08G59/50 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54

    CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D251/18 ,  C07D251/66 ,  C07D251/70 ,  C08G59/5086

    摘要： This invention provides a process for preparing amide derivatives of acids by the reaction of haloaminotriazines and acid halides.This invention also provides a process for preparing isocyanates and isocyanate adducts from amide derivatives derived from haloaminotriazines and acid halides such as oxalyl chloride, phosgene and phosgene analogs.Melamine derived acid amides are prepared by reaction of trichloro and hexachloromelamines with chloroformates and acid chlorides. The by-product chlorine may be recycled in this process.Amides, carbamates, sulfonamides, phosphoramides, and related amide derivatives may be prepared by the novel processes of the invention.

    摘要翻译： 本发明提供了通过卤代氨基三嗪和酰卤的反应来制备酸的酰胺衍生物的方法。 本发明还提供了由衍生自卤代氨基三嗪和酰氯如草酰氯，光气和光气类似物的酰胺衍生物制备异氰酸酯和异氰酸酯加合物的方法。 三聚氰胺衍生的酰胺通过三氯和六氯胺与氯甲酸酯和酰氯的反应来制备。 副产物氯可以在这个过程中循环使用。 酰胺，氨基甲酸酯，磺酰胺，磷酰胺和相关的酰胺衍生物可以通过本发明的新方法制备。

    Process for preparing amide derivatives from haloaminotriazines and acid halides
    29.
    发明授权
    Process for preparing amide derivatives from haloaminotriazines and acid halides 失效
    由卤代氨基三嗪和酰卤制备酰胺衍生物的方法

    公开(公告)号：US5288865A

    公开(公告)日：1994-02-22

    申请号：US968871

    申请日：1992-10-30

    申请人： Ram B. Gupta

    发明人： Ram B. Gupta

    IPC分类号： C07D251/24 ,  C07D251/18 ,  C07D251/22 ,  C07D251/52 ,  C07D251/66 ,  C07D251/70 ,  C07D401/14 ,  C08G59/50 ,  C07D251/54 ,  C07D413/04

    CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D251/18 ,  C07D251/66 ,  C07D251/70 ,  C08G59/5086

    摘要： This invention provides a process for preparing amide derivatives of acids by the reaction of haloaminotriazines and acid halides.This invention also provides a process for preparing isocyanates and isocyanate adducts from amide derivatives derived from haloaminotriazines and acid halides such as oxalyl chloride, phosgene and phosgene analogs.Melamine derived acid amides are prepared by reaction of trichloro and hexachloromelamines with chloroformates and acid chlorides. The by-product chlorine may be recycled in this process.Amides, carbamates, sulfonamides, phosphoramides, and related amide derivatives may be prepared by the novel processes of the invention.

    摘要翻译： 本发明提供了通过卤代氨基三嗪和酰卤的反应来制备酸的酰胺衍生物的方法。 本发明还提供了由衍生自卤代氨基三嗪和酰氯如草酰氯，光气和光气类似物的酰胺衍生物制备异氰酸酯和异氰酸酯加合物的方法。 三聚氰胺衍生的酰胺通过三氯和六氯胺与氯甲酸酯和酰氯的反应来制备。 副产物氯可以在这个过程中循环使用。 酰胺，氨基甲酸酯，磺酰胺，磷酰胺和相关的酰胺衍生物可以通过本发明的新方法制备。