公开(公告)号：US20120183964A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13434629

申请日：2012-03-29

申请人： J. Fernando Bazan

发明人： J. Fernando Bazan

IPC分类号： C12Q1/68 ,  C12N15/63 ,  C12N1/19 ,  C12N5/10 ,  C12P21/02 ,  C12N5/071 ,  C07H21/00 ,  C07K16/24 ,  G01N33/566 ,  C07K7/08 ,  C07K4/12 ,  C07K14/54 ,  C12N15/24 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07K14/54 ,  A61K38/00 ,  A61K2039/505 ,  C07H21/04 ,  Y10T436/143333

摘要： Purified genes encoding cytokine from a mammal, reagents related thereto including purified proteins, specific antibodies, and nucleic acids encoding this molecule are provided. Methods of using said reagents and diagnostic kits are also provided.

摘要翻译： 提供了编码哺乳动物细胞因子的纯化基因，与其相关的试剂，包括纯化蛋白质，特异性抗体和编码该分子的核酸。 还提供了使用所述试剂和诊断试剂盒的方法。

公开(公告)号：US20120177647A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13428929

申请日：2012-03-23

申请人： Michael E. Bigler ,  Daniel J. Cua ,  Barbara Joyce-Shaikh ,  Joseph H. Phillips

发明人： Michael E. Bigler ,  Daniel J. Cua ,  Barbara Joyce-Shaikh ,  Joseph H. Phillips

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61P19/08 ,  A61K38/17

CPC分类号： C07K16/2851 ,  A61K39/3955 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/75 ,  C07K2319/30

摘要： The invention provides methods for treating bone resorption disorders with antagonists of MDL-1.

摘要翻译： 本发明提供了用MDL-1拮抗剂治疗骨吸收障碍的方法。

公开(公告)号：US08211854B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12688664

申请日：2010-01-15

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  David A. Parry

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  David A. Parry

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A01N43/90

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim kinases, and tyrosine kinase using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制选自AKT，检查点激酶，极光激酶，Pim激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及治疗，预防，抑制或 使用这种化合物改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病。

公开(公告)号：US08207170B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12952994

申请日：2010-11-23

申请人： Seong Heon Kim ,  Gopinadhan N. Anilkumar ,  Michael K. C. Wong ,  Qingbei Zeng ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Yuefei Shao ,  Brian F. McGuinness ,  Douglas W. Hobbs

发明人： Seong Heon Kim ,  Gopinadhan N. Anilkumar ,  Michael K. C. Wong ,  Qingbei Zeng ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Yuefei Shao ,  Brian F. McGuinness ,  Douglas W. Hobbs

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein the various moieties are defined herein. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g, tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

摘要翻译： 本申请公开了所述化合物或所述前体药物的所述化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯的化合物或对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体或前药，所述化合物具有式1所示的一般结构 ：或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯，其中各种部分在本文中定义。 还公开了治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如姑息治疗，疗效治疗，某些疾病和疾病如炎性疾病的预防性治疗（非限制性实例，牛皮癣），自身免疫性疾病（非限制性的 例如，类风湿性关节炎，多发性硬化症），移植排斥反应（非限制性实例包括，同种异体移植排斥反应，异种移植物排斥），感染性疾病（例如结核性麻风病），固定药物爆发，皮肤迟发型超敏反应 应答，眼部炎症，I型糖尿病，病毒性脑膜炎和使用式1的化合物的肿瘤。

公开(公告)号：US20120141411A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13357962

申请日：2012-01-25

申请人： Stephen D. Hurst ,  Sandra M. Zurawski ,  Donna M. Rennick

发明人： Stephen D. Hurst ,  Sandra M. Zurawski ,  Donna M. Rennick

IPC分类号： A61K38/20 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P37/04 ,  A61P7/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P31/10 ,  A61P33/00 ,  A61P33/12 ,  A61P33/10 ,  A61P31/12 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/18 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61K39/395

CPC分类号： C07K16/244 ,  A61K38/20 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  A61K2039/57 ,  Y02A50/423 ,  A61K2300/00

摘要： Agonists or antagonists of cytokine designated IL-174, and various methods of their use are provided. In particular, the methods make use of facts that many activities of the IL-174 cytokine are described.

摘要翻译： 提供了称为IL-174的细胞因子的激动剂或拮抗剂，以及其使用的各种方法。 特别地，这些方法利用了描述IL-174细胞因子的许多活性的事实。

公开(公告)号：US08183287B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US11761588

申请日：2007-06-12

申请人： Jim H. Kou ,  Jonathan D. Eichman

发明人： Jim H. Kou ,  Jonathan D. Eichman

IPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/135

CPC分类号： A61K9/4825 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/4808 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/10 ,  A61K47/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38

摘要： The present invention provides compositions as well as kits and methods based on a selective antagonist of either CXCR2 or both CXCR1 and CXCR2 that are useful for treating inflammatory disorders.

摘要翻译： 本发明提供了组合物以及基于可用于治疗炎症性疾病的CXCR2或CXCR1和CXCR2两者的选择性拮抗剂的试剂盒和方法。

公开(公告)号：US08183252B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12693874

申请日：2010-01-26

申请人： Zhaoning Zhu ,  Zhong-Yue Sun ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Jared N. Cumming ,  Lingyan Wang ,  Ulrich Iserloh ,  Xiaoxiang Liu ,  Ying Huang ,  Guoqing Li ,  Jianping Pan

发明人： Zhaoning Zhu ,  Zhong-Yue Sun ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Jared N. Cumming ,  Lingyan Wang ,  Ulrich Iserloh ,  Xiaoxiang Liu ,  Ying Huang ,  Guoqing Li ,  Jianping Pan

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  C07D239/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D495/10

摘要： Disclosed are compounds of the formula I or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein W is a bond, —C(═S)—, —S(O)—, —S(O)2—, —C(═O)—, —O—, —C(R6)(R7)—, —N(R5)— or —C(═N(R5))—; X is —O—, —N(R5)— or —C(R6)(R7)—; provided that when X is —O—, U is not —O—, —S(O)—, —S(O)2—, —C(═O)— or —C(═NR5)—; U is a bond, —S(O)—, —S(O)2—, —C(O)—, —O—, —P(O)(OR15)—, —C(═NR5)—, —(C(R6)(R7))b— or —N(R5)—; wherein b is 1 or 2; provided that when W is —S(O)—, —S(O)2—, —O—, or —N(R5)—, U is not —S(O)—, —S(O)2—, —O—, or —N(R5)—; provided that when X is —N(R5)— and W is —S(O)—, —S(O)2—, —O—, or —N(R5)—, then U is not a bond; and R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are as defined in the specification; and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, and the methods of inhibiting of Human Immunodeficiency Virus, plasmepins, cathepsin D and protozoal enzymes.Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m1 agonist or m2 antagonist.

公开(公告)号：US08182810B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12582027

申请日：2009-10-20

申请人： J. Fernando Bazan

发明人： J. Fernando Bazan

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K39/00 ,  C07K16/00 ,  C12P21/08

CPC分类号： C07K14/54 ,  A61K38/00 ,  A61K2039/505 ,  C07H21/04 ,  Y10T436/143333

摘要： Purified genes encoding cytokine referred to as interleukin-B30 (IL-B30) from a mammal, reagents related thereto including purified proteins, specific antibodies, and nucleic acids encoding this molecule are provided. Methods of using said reagents and diagnostic kits are also provided.

摘要翻译： 提供了编码来自哺乳动物的称为白细胞介素-B30（IL-B30）的细胞因子的纯化基因，其相关试剂包括纯化蛋白质，特异性抗体和编码该分子的核酸。 还提供了使用所述试剂和诊断试剂盒的方法。

公开(公告)号：US20120121588A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13321406

申请日：2010-05-14

申请人： Antara Banerjee ,  Paul G. Heyworth

发明人： Antara Banerjee ,  Paul G. Heyworth

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/7088 ,  A61P31/00 ,  A61K38/02

CPC分类号： A61K39/3955 ,  A61K31/7088 ,  A61K38/02 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/2803 ,  C07K2317/75 ,  C07K2317/76

摘要： The present invention provides methods of using agonists and antagonists of PILRα and PILRβ, respectively, to treat immune mediated sepsis. Also provided are methods of prophylactically treating with agonists and antagonists of PILRα and PILRβ respectively, to prevent the development of sepsis.

摘要翻译： 本发明提供分别使用PILRα和PILR＆bgr的激动剂和拮抗剂治疗免疫介导的败血症的方法。 还提供了用PILRα和PILR和bgr的激动剂和拮抗剂预防性治疗的方法。 分别防止脓毒症的发展。

公开(公告)号：US08178513B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12480391

申请日：2009-06-08

申请人： Zhaoning Zhu ,  Brian McKittrick ,  Zhong-Yue Sun ,  Yuanzan C. Ye ,  Johannes H. Voigt ,  Corey O. Strickland ,  Elizabeth M. Smith ,  Andrew W. Stamford ,  William J. Greenlee ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  John Caldwell ,  Jared N. Cumming ,  Lingyan Wang ,  Yusheng Wu ,  Ulrich Iserloh ,  Tao Guo ,  Thuy X. H. Le ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu ,  Rachael C. Hunter

发明人： Zhaoning Zhu ,  Brian McKittrick ,  Zhong-Yue Sun ,  Yuanzan C. Ye ,  Johannes H. Voigt ,  Corey O. Strickland ,  Elizabeth M. Smith ,  Andrew W. Stamford ,  William J. Greenlee ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  John Caldwell ,  Jared N. Cumming ,  Lingyan Wang ,  Yusheng Wu ,  Ulrich Iserloh ,  Tao Guo ,  Thuy X. H. Le ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu ,  Rachael C. Hunter

IPC分类号： A01N57/00 ,  A01N43/54 ,  A01N43/40 ,  A61K31/675 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D239/02 ,  C07D233/00 ,  C07D239/24 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  C07D233/46 ,  C07D233/70 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D271/07 ,  C07D273/00 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  Y02A50/411

摘要： Disclosed are compounds of the formula I or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein W, U, X, R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit aspartyl protease and to treat a variety of disease or disorders, including cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic antagonist

摘要翻译： 公开了式I化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中W，U，X，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义，并且药物组合物包含式I化合物 还公开了使用这些化合物抑制天冬氨酰蛋白酶和治疗各种疾病或病症（包括心血管疾病，认知和神经变性疾病）的方法。 还公开了使用式I化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂组合治疗认知或神经变性疾病的方法