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    Aromatic heterocyclic derivatives and their therapeutic and cosmetic use
    3.
    发明授权
    Aromatic heterocyclic derivatives and their therapeutic and cosmetic use 失效
    芳香杂环衍生物及其治疗和美容用途

    公开(公告)号：US5428052A

    公开(公告)日：1995-06-27

    申请号：US160225

    申请日：1993-12-02

    申请人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

    发明人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

    IPC分类号： C07C59/64 ,  C07D209/10 ,  C07D235/18 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  A61K31/40 ,  C07D209/12

    CPC分类号： C07D263/57 ,  C07C59/64 ,  C07D209/10 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04

    摘要： Aromatic heterocyclic derivatives have the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents (i)--CH.sub.3, (ii)--CH.sub.2 OH or (iii) ##STR2## wherein R.sub.3 represents hydrogen, --OR.sub.4 wherein R.sub.4 represents hydrogen, alkyl having 1-20 carbon atoms or mono- or polyhydroxyalkyl or R.sub.3 represents ##STR3## wherein r' and r" represent hydrogen, lower alkyl or together form a heterocycle, R.sub.2 represents hydrogen or --CH.sub.3 and Ar represents ##STR4## wherein R.sub.6 is hydrogen or alkyl having 1-10 carbon atoms and R.sub.7 represents alkyl having 4-12 carbon atoms or cycoalkyl, Y is CH or a nitrogen atom and X represents oxygen, sulfur or --N--R.sub.8 when R.sub.8 represents hydrogen, lower alkyl or lower alkoxycarbonyl, with the proviso that (i) when Y is CH and X is oxygen or sulfur Ar is other than C and (ii) when Y is nitrogen and X is oxygen, Ar is other than (C) or (D) in which R.sub.6 is alkyl having 1-4 carbon atoms and R.sub.7 is branched alkyl having 4-12 atoms.

    摘要翻译： 芳族杂环衍生物具有下式（其中R 1表示（i）-CH 3，（ii）-CH 2 OH或（iii）其中R 3表示氢，-OR 4，其中R 4表示氢，具有1-20个碳原子的烷基或 单或多羟基烷基或R 3表示其中r'和r“表示氢，低级烷基或一起形成杂环，R 2表示氢或-CH 3，Ar表示（A） （C）（D）其中R6是氢或具有1-10个碳原子的烷基，R7代表具有4-12个碳原子的烷基或环烷基，Y是CH或氮原子，X代表氧，硫或 （ⅰ）当Y为CH且X为氧或硫时Ar为C以外，（ⅱ）当Y为氮且X为氧时，R为氢，低级烷基或低级烷氧基羰基， Ar不是（C）或（D），其中R6是具有1-4个碳原子的烷基，R7是具有4-12个原子的支链烷基。

    Aromatic benzamido compounds; their preparation and their use in human or veterinary medicine or in cosmetic preparations
    5.
    发明授权
    Aromatic benzamido compounds; their preparation and their use in human or veterinary medicine or in cosmetic preparations 失效
    芳香族苯甲酰胺化合物; 它们的制备及其在人或兽医学或化妆品制剂中的应用

    公开(公告)号：US5212203A

    公开(公告)日：1993-05-18

    申请号：US483625

    申请日：1990-02-23

    申请人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

    发明人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

    IPC分类号： C07D295/192

    CPC分类号： C07D295/192 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/912

    摘要： An aromatic benzamido compound having the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents --CH.sub.2 OH, --CHOHCH.sub.3 or --COR.sub.5,R.sub.5 represents hydrogen, lower alkyl, --OR.sub.6 or ##STR2## R.sub.6 represents hydrogen, lower alkyl or mono- or polyhydroxyalkyl, r' and r" represent hydrogen, lower alkyl, mono or polyhydroxyalkyl, aryl or benzyl optionally substituted, the residue of an amino acid or aminated sugar or taken together form a heterocycle,R.sub.2 represents an .alpha.,.alpha.'-disubstituted alkyl having 4-12 carbon atoms or mono or polycyclic cycloalkyl having 5-12 carbon atoms, the linking carbon of which is quaternary,R.sub.3 represents hydrogen or alkyl having 1-10 carbon atoms, andR.sub.4 represents hydrogen, lower alkyl or hydroxy, andthe salts of this aromatic benzamido compound when R.sub.6 represents hydrogen.

    摘要翻译： 具有式（I）的芳族苯甲酰氨基化合物，其中R 1表示-CH 2 OH，-CHOHCH 3或-COR 5，R 5表示氢，低级烷基，-OR 6或R 6表示氢，低级烷基或单 - 或多羟基烷基， r'和r“表示氢，低级烷基，单羟基烷基或多羟基烷基，芳基或任选取代的苄基，氨基酸或胺化糖的残基或一起形成杂环，R2表示具有4个的α，α'-二取代的烷基 -12个碳原子或具有5-12个碳原子的单环或多环环烷基，其连接碳为季，R 3表示氢或具有1-10个碳原子的烷基，R 4表示氢，低级烷基或羟基， 当R6表示氢时，该芳族苯甲酰氨基化合物。

    Aromatic heterocyclic derivatives and their therapeutic and cosmetic use
    9.
    发明授权
    Aromatic heterocyclic derivatives and their therapeutic and cosmetic use 失效
    芳香杂环衍生物及其治疗和美容用途

    公开(公告)号：US5288744A

    公开(公告)日：1994-02-22

    申请号：US900479

    申请日：1992-06-18

    申请人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

    发明人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

    IPC分类号： A61C9/00 ,  C07C59/64 ,  C07D209/10 ,  C07D235/18 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  C07D417/01 ,  A61K31/425

    CPC分类号： C07D263/57 ,  A61C9/00 ,  C07C59/64 ,  C07D209/10 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04

    摘要： Aromatic heterocyclic derivatives have the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents (i)--CH.sub.3, (ii)--CH.sub.2 OH or (iii) ##STR2## wherein R.sub.3 represents hydrogen, --OR.sub.4 wherein R.sub.4 represents hydrogen, alkyl having 1-20 carbon atoms or mono- or polyhydroxyalkyl or R.sub.3 represents ##STR3## wherein r' and r" represent hydrogen, lower alkyl or together form a heterocycle, R.sub.2 represents hydrogen or --CH.sub.3 and Ar represents ##STR4## wherein Z is O or S, ##STR5## wherein R.sub.5 is lower alkyl or ##STR6## wherein R.sub.6 is hydrogen or alkyl having 1-10 carbon atoms and R.sub.7 represents alkyl having 4-12 carbon atoms or cycloalkyl, Y is CH or a nitrogen atom and X represents oxygen, sulfur or --N--R.sub.8 when R.sub.8 represents hydrogen, lower alkyl or lower alkoxycarbonyl, with the proviso that (i) when Y is CH and X is oxygen or sulfur Ar is other than C and (ii) when Y is nitrogen and X is oxygen, Ar is other than (C) or (D) in which R.sub.6 is alkyl having 1-4 carbon atoms and R.sub.7 is branched alkyl having 4-12 atoms.

    摘要翻译： 芳族杂环衍生物具有下式（其中R 1表示（i）-CH 3，（ii）-CH 2 OH或（iii）其中R 3表示氢，-OR 4，其中R 4表示氢，具有1-20个碳原子的烷基或 单或多羟基烷基或R 3表示其中r'和r“表示氢，低级烷基或一起形成杂环，R 2表示氢或-CH 3，Ar表示（A）其中 Z是O或S，其中R 5是低级烷基或（D），其中R 6是氢或具有1-10个碳原子的烷基，R 7表示具有4-12个碳原子的烷基或环烷基，Y 当R 8表示氢，低级烷基或低级烷氧基羰基时，X表示氧，硫或-N-R8，条件是（ⅰ）当Y为CH且X为氧或硫时，Ar不为C 和（ii）当Y是氮且X是氧时，Ar不是（C）或（D），其中R6是具有1-4个碳原子的烷基，R7是具有4-12个原子的支链烷基 s。

    Benzonaphtahalene derivatives, a process for their preparation and their use in therapeutic and cosmetic compositions
    10.
    发明授权
    Benzonaphtahalene derivatives, a process for their preparation and their use in therapeutic and cosmetic compositions 失效
    苯并萘林衍生物，其制备方法及其在治疗和美容组合物中的用途

    公开(公告)号：US5183889A

    公开(公告)日：1993-02-02

    申请号：US803965

    申请日：1991-12-09

    申请人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

    发明人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

    IPC分类号： A61K8/368 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/235 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C15/20 ,  C07C39/42 ,  C07C63/36 ,  C07C65/11 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C233/64 ,  C07D295/185

    CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K31/165 ,  A61K31/235 ,  A61K8/368 ,  A61Q19/00 ,  A61Q5/00 ,  C07C39/42 ,  C07C63/36 ,  C07C65/11 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  A61K2800/75

    摘要： A benzonphthalene compound has the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents ##STR2## or (ii) --CH.sub.2 OH; R.sub.6 represents ##STR3## or OR.sub.7 wherein R.sub.7 represents hydrogen, alkyl having 1-20 carbon atoms, monohydroxyalkyl or polyhydroxyalkyl, r' or r" represent hydrogen, lower alkyl, mono or polyhydroxyalkyl, aryl or a residue of an amino acid or a sugar, or together form a heterocycle; R.sub.2 represents hydrogen, alkyl having 1-15 carbon atoms, alkoxy having 1-4 carbon atoms or a cycloaliphatic radical; R.sub.3 represents hydrogen, hydroxy, alkyl having 1-4 carbon atoms, alkoxy having 1-10 carbon atoms, a cycloaliphatic radical, a thiocycloaliphatic radical or --O--Si(CH.sub.3).sub.2 --R.sub.8 wherein R.sub.8 represents lower alkyl; and R.sub.4 and R.sub.5 represent hydrogen, lower alkyl, hydroxy or lower acyloxy.This compound is useful in the topical and systemic treatment of dermatologic diseases and in the treatment of the degeneration of conjuctive tissues. The compound also possesses anti-tumor activity.

    摘要翻译： 苯并萘化合物具有式（I）其中R 1表示（ⅰ）或（ⅱ）-CH 2 OH; R6表示<或者>其中R7表示氢，具有1-20个碳原子的烷基，一羟基烷基或多羟基烷基，r'或r“表示氢，低级烷基，单或多羟基烷基，芳基或氨基酸或 糖，或一起形成杂环; R 2表示氢，具有1-15个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷氧基或脂环族基; R3表示氢，羟基，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-10个碳原子的烷氧基，脂环族基团，硫代环脂族基团或-O-Si（CH3）2-R8，其中R8表示低级烷基; 并且R 4和R 5表示氢，低级烷基，羟基或低级酰氧基。 该化合物可用于局部和全身治疗皮肤病和治疗结缔组织的变性。 该化合物还具有抗肿瘤活性。