一种苯基氨基甲酸烯丙酯类衍生物自身环化氰基化的方法

    公开(公告)号:CN115677609B

    公开(公告)日:2023-10-24

    申请号:CN202211428279.4

    申请日:2022-11-15

    IPC分类号: C07D263/20

    摘要: 本发明涉及一种苯烯氨基甲酸酯类衍生物自身环化氰基化的方法,先将催化剂Cu(OAc)2、氧化剂K2S2O8、反应物一、反应物二、溶剂混合,80~120℃条件下加热同时磁力搅拌4~12小时;将所得反应液倒入分液漏斗中,用水和有机溶剂萃取粗产物,柱色谱分离纯化得所述苯烯氨基甲酸酯类衍生物自身环化氰基化产物。本发明反应条件:原料廉价易得,在绿色溶剂水相中进行,反应时间短,反应条件简单温和,产物在有机合成中有重要的应用价值。

    一种利奈唑胺的生产方法

    公开(公告)号:CN115925647A

    公开(公告)日:2023-04-07

    申请号:CN202211678472.3

    申请日:2022-12-26

    IPC分类号: C07D263/20 C07D295/135

    摘要: 本发明属于药物生产技术领域,特别是一种利奈唑胺的生产方法,步骤包括用3,4‑二氟硝基苯制备3‑氟‑4‑吗啉基苯胺、(3‑氟‑4‑吗啉基苯基)氨基甲酸苄酯的制备、关环反应和精制获得成品。本发明减少了工艺步骤、减少溶剂种类使用、便于回收套用、提高利奈唑胺产品纯度及含量的同时减少杂质种类和含量,并且所制备的利奈唑胺达到注射级别质量标准,具有质量高、成本低、收率高的效果。

    一种生物催化合成4-取代噁唑烷酮化合物的方法

    公开(公告)号:CN109593069B

    公开(公告)日:2022-12-23

    申请号:CN201910066369.5

    申请日:2019-01-24

    申请人: 遵义医学院

    摘要: 本发明公开了一种卤醇脱卤酶催化环氧化合物与氰酸盐反应合成4‑取代噁唑烷酮化合物的生物催化技术。该反应以环氧化合物为底物,以氰酸盐作为亲核开环试剂,以来源于Ilumatobacter coccineus菌株的具有高度α‑进攻开环区域选择性的卤醇脱卤酶作为生物催化剂。该反应的在水相中进行,反应条件温和。本发明是首次利用卤醇脱卤酶来催化环氧化合物合成4‑取代噁唑烷酮化合物的生物催化方法。本发明将在噁唑烷酮药物的设计及其绿色制造方面具有广阔的应用前景。

    一种制备利萘唑酮中间体的方法

    公开(公告)号:CN110183393B

    公开(公告)日:2022-03-11

    申请号:CN201910637282.9

    申请日:2019-07-15

    发明人: 韦幸红 陈娇

    IPC分类号: C07D263/20 B01J23/89

    摘要: 本发明提供了一种制备利萘唑酮中间体(S)‑5‑(氨基甲基)‑3‑(3‑氟‑4‑吗啉基苯基)‑2‑噁唑烷酮的方法,包括如下步骤:在反应瓶中分别投入氨水、碱式碳酸镍及铂碳或钯碳催化剂进行搅拌得到催化剂;碱式碳酸镍、氨水和钯碳或铂碳的重量比例为1:1~10:1~5;高压釜中投入化合物9,加入步骤(1)制备得到的催化剂,搅拌下通入氢气,反应完成后卸掉压力,反应料过滤除去催化剂,滤液浓缩干得到白色固体。本发明在钯碳或铂碳催化加氢反应的基础上,加入化合物碱式碳酸镍,有效抑制脱氟反应,使得产物不需要精制纯度就很高,达到原料药的高标准,从而有效节约了成本。

    一种非金属催化的不对称碳氢键胺化制备手性氨基醇衍生物的方法

    公开(公告)号:CN114075150A

    公开(公告)日:2022-02-22

    申请号:CN202010854981.1

    申请日:2020-08-21

    申请人: 浙江大学

    发明人: 陆展 郭启航

    摘要: 本发明公开了一种非金属催化的不对称碳氢键胺化制备手性氨基醇衍生物的方法:以式Ⅰ所示的酰胺类化合物为原料,在可见光源下,有机染料为光催化剂,手性双齿化合物为手性添加剂,在有机碱的作用下,反应制得式Ⅱ所示的手性氨基醇衍生物。本发明首次提出采用非金属的方法来合成手性氨基化合物的方法,原料来源易得,反应无需其他任何的有毒过渡金属(如钌、铑、钯等)盐类的加入,而且反应条件温和,操作简便,原子经济性高,成本节约,在药物和材料合成上具有较大的实际应用价值。且反应的转化率也较好,一般均可达到80%,对映体选择性也较高,一般为90%~98%。

    一种佐米曲普坦中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN110003129B

    公开(公告)日:2021-04-06

    申请号:CN201910311606.X

    申请日:2019-04-18

    发明人: 陈祝功

    IPC分类号: C07D263/20

    摘要: 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种佐米曲普坦中间体的制备方法。本发明以(S)‑4‑(4‑硝基苄基)‑2‑噁唑烷酮为原料,采用钯炭和甲酸铵与之反应,制得佐米曲普坦中间体(S)‑4‑(4‑氨基苄基)‑2‑噁唑烷酮。本发明采用甲酸铵和钯炭进行还原,反应温度低,后处理简单,对环境友好,催化剂可以回收套用。采用本发明,收率95%以上,纯度98%以上。