一种α-氧代苯乙酮类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN113698337B

    公开(公告)日:2023-05-16

    申请号:CN202111149148.8

    申请日:2021-09-29

    Inventor: 李栋 郝小松 张谦

    Abstract: 本发明涉及一种α‑氧代苯乙酮类化合物的制备方法,包括以下步骤:将钴催化剂、苯乙烯类化合物、N‑羟基邻苯二甲酰亚胺和有机溶剂混合均匀后,在氧气条件下进行搅拌反应,反应结束后经分离纯化,得到α‑氧代苯乙酮类化合物。本发明以苯乙烯类化合物、N‑羟基邻苯二甲酰亚胺为原料,使用绿色环保的氧气作为氧化剂,在过渡金属钴催化下高效合成α‑氧代苯乙酮类化合物。本发明反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好。所得的α‑氧代苯乙酮类化合物可以应用到药物合成、农药合成以及纺织、建材等领域。

    一种苯乙烯双氧化产物的制备方法

    公开(公告)号:CN113698338A

    公开(公告)日:2021-11-26

    申请号:CN202111149978.0

    申请日:2021-09-29

    Inventor: 李栋 郝小松 张谦

    Abstract: 本发明公开一种苯乙烯双氧化产物的制备方法,包括以下步骤:将钴催化剂、苯乙烯类化合物、N‑羟基邻苯二甲酰亚胺和有机溶剂混合均匀后,在氧气条件下进行搅拌反应,反应结束后经分离纯化,得到苯乙烯双氧化产物;钴催化剂为氯化钴或六水合氯化钴中的至少一种。本发明以苯乙烯类化合物和N‑羟基邻苯二甲酰亚胺为原料,在过渡金属钴催化下实现苯乙烯双氧化,本发明工艺过程简单、反应条件温和、选择性高、产率高而且催化剂成本低廉,对环境非常友好,降低了成本提高了经济利益;本发明的产物是一种重要的合成中间体,可以用来制备苯基乙二醇、α‑氧代苯乙酮等产物,进一步应用到香料、医药合成、农药化学以及涂料染料合成等领域。

    一种高价碘试剂介导的溴苯对位胺化化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN113336665A

    公开(公告)日:2021-09-03

    申请号:CN202110571237.5

    申请日:2021-05-25

    Abstract: 本发明涉及一种高价碘试剂介导溴苯的对位胺化产物的制备方法,按先后顺序向反应器中加入取代乙酰苯胺、对氯碘苯二乙酯、溴苯、六氟异丙醇和磁子,将反应器置于20℃~40℃油浴锅中搅拌反应2‑6小时,终止反应,提纯产物得到氯苯对位胺化化合物。本发明反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好,合成的芳基酰胺类化合物具有较好的生物活性,可以应用到药物合成、农药合成以及涂料染料合成等领域。

    一种银介导的N-芳酰肼类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN113248410A

    公开(公告)日:2021-08-13

    申请号:CN202110572764.8

    申请日:2021-05-25

    Abstract: 本发明涉及一种N‑芳酰肼类化合物的制备方法,包括下列步骤,按先后顺序向反应器中加入AgF、反应物一、反应物二、丁酮和5号磁子一个,接上冷凝管并由下至上通冷凝水后将反应器置于30℃~70℃油浴锅中加热搅拌反应10~12h,终止反应,提纯产物得到N‑芳酰肼类化合物。本发明反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好;有一定的生物活性,可用到药物、农药及涂料染料合成领域。

    一种间氯过氧苯甲酸促进的碘苯对位胺化化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN111646917A

    公开(公告)日:2020-09-11

    申请号:CN202010483534.X

    申请日:2020-06-01

    Abstract: 本发明涉及一种间氯过氧苯甲酸促进的碘苯对位胺化化合物的制备方法,在反应器中加入取代乙酰苯胺、碘苯、间氯过氧苯甲酸、六氟异丙醇,将反应器置于40~80℃油浴锅中冷凝回流磁力搅拌加热反应4-10小时;将所得反应液倒入分液漏斗中,加入蒸馏水,用有机溶剂萃取3次,有机相经减压蒸馏得粗产品,柱色谱分离纯化得碘苯对位胺化化合物。本发明反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好,合成的芳基酰胺类化合物具有一定的生物活性,可以应用到药物合成、农药合成以及涂料染料合成等领域。

    芳香酯类化合物在制备抗肠道病毒71型药物中的应用

    公开(公告)号:CN106580980B

    公开(公告)日:2018-11-13

    申请号:CN201611192748.1

    申请日:2016-12-21

    Abstract: 本发明属于抗病毒药物领域。提供了系列新型芳香酯类化合物在制备抗肠道病毒71型(EV71)药物中的应用。所述芳香酯类化合物为式WY59,WY112所示的化合物。通过系列新型吡啶芳香酯类化合物对于EV71抑制活性研究实验,WY59、WY112抑制EV71在宿主细胞RD上产生的细胞病变效应(CPE),增强细胞存活率,降低子代病毒产量,并可抑制EV71感染导致的宿主细胞凋亡,主要作用于EV71在宿主细胞内的复制增殖阶段。表明这些新型芳香酯类化合物有制备抗EV71病毒药物的潜力,这些化合物合成工艺简单,经济快速,易于大规模生产,具有临床应用前景。

    二芳基甲酮系列化合物用于制备抗肿瘤药物

    公开(公告)号:CN108283641A

    公开(公告)日:2018-07-17

    申请号:CN201711449001.4

    申请日:2017-12-27

    CPC classification number: A61K31/4418

    Abstract: 本发明涉及二芳基甲酮系列化合物用于制备抗肿瘤药物,二芳基甲酮系列化合物为化学结构式如下:的化合物,通过抗肿瘤活性研究实验,二芳基甲酮化合物M12、M-3-5显示出一定程度的抗肿瘤细胞增殖的活性,呈现出很强的抑制效应,可以强效抑制肿瘤细胞生长,在很低浓度即可促发凋亡,相对于阳性对照化合物显示出更强的抑制效果,可用于制备抗肿瘤药物。

    一种对甲基二乙酰氧基碘苯的制备方法

    公开(公告)号:CN107827753A

    公开(公告)日:2018-03-23

    申请号:CN201711124095.8

    申请日:2017-11-14

    CPC classification number: C07C71/00

    Abstract: 本发明涉及一种对甲基二乙酰氧基碘苯的制备方法,在圆底烧瓶中加对甲基碘苯、冰醋酸,溶解后加入乙酸酐,圆底烧瓶置入50℃油浴锅中磁力搅拌,加入NaBO3·4H2O,加热反应24小时。反应结束后静止,取出冷却至室温,加蒸馏水抽滤,用DCM洗涤萃取3次,收集滤液,合并有机相,用无水Na2SO4干燥,过滤,除去溶剂,加入乙醚冷却结晶,有白色晶体析出,抽滤干燥得二乙酰氧基碘苯衍生物。本发明反应条件温和、选择性高、产率92%,对环境友好。

    N-苯基-N-[8]喹啉基-4-氟-苯甲酰胺的制备方法

    公开(公告)号:CN107417614A

    公开(公告)日:2017-12-01

    申请号:CN201710354203.4

    申请日:2017-05-18

    CPC classification number: C07D215/40

    Abstract: 本发明涉及一种N-苯基-N-[8]喹啉基-4-氟-苯甲酰胺的制备方法,在反应器中先后加4-氟-苯甲酰8-氨基喹啉、无水醋酸铜、三苯基铋、碳酸氢钠、1,4-二氧六环溶剂和5号磁子一个,将冷凝管由下至上通冷凝水后将反应器置于油浴锅中加热反应。反应结束后将反应液倒入分液漏斗中,加蒸馏水,再用乙酸乙酯萃取3次。合并所得有机相,经旋转蒸发仪旋干,粗产品经柱层析色谱分离纯化得N-苯基-N-[8]喹啉基-4-氟-苯甲酰胺,产率为93%。本发明反应条件温和,采用廉价的金属铜催化剂,无氮气保护,不需要氧化剂参与,经济性较高,对环境友好;产品可以用到药物合成、农药合成以及建筑用缓蚀剂合成等多个领域。

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