2-氨基-4-[(2,3-二溴-1-氧代丙基)氨基]苯磺酸的合成方法

    公开(公告)号:CN118239867A

    公开(公告)日:2024-06-25

    申请号:CN202410259457.8

    申请日:2024-03-07

    Abstract: 本发明提供了2‑氨基‑4‑[(2,3‑二溴‑1‑氧代丙基)氨基]苯磺酸的合成方法,本发明在合成反应中增加了液固分离循环步骤,将基本不溶于水的目标产物及时分离出去,减少双酰化物的产生,从而提高了2‑氨基‑4‑[(2,3‑二溴‑1‑氧代丙基)氨基]苯磺酸的纯度,减少了双溴代副产物的含量,充分利用了2,4‑二氨基苯磺酸和2,3‑二溴丙酰氯。本发明得到的2‑氨基‑4‑[(2,3‑二溴‑1‑氧代丙基)氨基]苯磺酸纯度高,原料消耗低。本发明增加外面液固分离循环设备,将基本不溶于水的目标产物及时分离出去,减少双酰化物的产生。

    一种原料药的前处理方法及其组合物

    公开(公告)号:CN117964525A

    公开(公告)日:2024-05-03

    申请号:CN202410113484.4

    申请日:2020-08-27

    Abstract: 本发明涉及医药领域,具体涉及一种尼美舒利原料药的前处理方法及其组合物。本发明提供一种特殊粒径分布的尼美舒利原料药,利用该粒径分布的原料药制备尼美舒利产品,能够提高尼美舒利产品的溶出度、溶出均匀。本发明还提供一种尼美舒利原料的前处理方法,采用气流粉碎的方式将难溶药物尼美舒利进行粉碎,利用物料自身颗粒碰撞,制备一定粒度的微粉化难溶药物尼美舒利。通过控制气流粉碎参数,最佳投料量,以及出料方式,降低损耗;对气流粉碎后原料药进行适当处理,减小由于气流粉碎后物料再次团聚造成的粉体优良特性劣化;对气流粉碎参数下获得的原料药粒度进行监测,并制备尼美舒利组合物,通过溶出曲线筛选最佳粒度范围。

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