公开(公告)号：CN116354857B

公开(公告)日：2025-01-21

申请号：CN202310180159.5

申请日：2023-03-01

Applicant: 中国人民解放军海军军医大学

Inventor： 张卫东 ,  王金鑫 ,  张宇 ,  桑冀威 ,  杜佩豫 ,  夏丁丁 ,  吕帅澎 ,  祖先鹏 ,  田赛赛 ,  胡志敏 ,  程照溪 ,  陈鸿

IPC: C07C315/00 ,  C07C317/28 ,  C07C317/48 ,  C07C317/30 ,  C07D213/71 ,  C07D277/28 ,  C07D213/38 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D261/08 ,  C07D231/12 ,  C07D493/08 ,  C07D209/48 ,  C07B45/04

Abstract: 本发明公开了一种β‑氨基砜及其衍生物的制备方法，属于有机合成技术领域。以化合物1和化合物2为原料，在有机溶剂中光催化剂存在下光照反应，得到β‑氨基砜及其衍生物3；接着在醋酸存在下，与化合物5反应，得到阿普斯特及其类似物4。本发明采用常压下利用光催化偶联反应，合成阿普斯特中间体及其类似物，具有合成工艺简便，易于操作，可显著提高合成产率，环境污染小，绿色环保等优点，同时产品具有广阔的应用前景和市场需求。

公开(公告)号：CN119118886A

公开(公告)日：2024-12-13

申请号：CN202411271026.X

申请日：2024-09-11

Applicant: 广东药科大学

Inventor： 刘想 ,  曹华 ,  王鹤翔 ,  李舒婷 ,  吴小盈 ,  陈钿钿

IPC: C07C315/00 ,  C07C317/48 ,  C07D333/34 ,  C07B45/04

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种五组分参与的苯环化反应合成多官能化苯胺衍生物的新方法及其产品。由丙二腈、炔醛、亚磺酸钠衍生物、碱和溶剂混合发生[2+2+1+1]苯环化反应，制备得到苯胺衍生物，本发明提供方法步骤简单易于操作，反应底物适用范围广，区域选择性好，收率高，方法新颖，环境友好，在生物科学、制药工业和材料科学方面具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN117142916B

公开(公告)日：2024-10-11

申请号：CN202311105963.3

申请日：2023-08-30

Applicant: 安徽金桐精细化学有限公司 ,  南京工业大学

Inventor： 刘锐 ,  胡显智 ,  解沛忠 ,  王颜 ,  戎男男 ,  杨青青 ,  曹燕 ,  李玉松 ,  郑继海

IPC: C07B45/04 ,  C07C315/00 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/12 ,  C07C317/08 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种烯丙基砜类化合物的制备方法，该方法包括以下步骤：在惰性气体氛围下，将亚磺酸和烯丙醇加入到反应溶剂中，在20～60℃温度下搅拌反应8～36h；其中，亚磺酸选自正芳基亚磺酸、杂芳基亚磺酸、稠环亚磺酸、直链式脂肪亚磺酸、环式脂肪亚磺酸中的任意一种；烯丙醇选自正芳基烯丙醇、杂芳基烯丙醇、稠环烯丙醇、直链式烷烃烯丙醇、环式烷烃烯丙醇中的任意一种；TLC监测反应完全后，将步骤(1)所得反应液除去溶剂、纯化，得到烯丙基砜类化合物。本发明方法适用底物范围广泛、步骤简单、操作方便、产物产率高、绿色环保，并且无需使用任何催化剂和配体，对精细化学和工业生产具有潜在的应用价值。

公开(公告)号：CN118373784A

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202410491359.7

申请日：2024-04-23

Applicant: 江苏师范大学

Inventor： 曹昌盛 ,  史延慧 ,  钟春涛 ,  崔本强

IPC: C07D263/57 ,  C07C315/00 ,  C07C317/14 ,  C07C317/36 ,  C07C319/20 ,  C07C323/65 ,  C07C323/09 ,  C07D213/71 ,  C07F7/10 ,  C07F7/08 ,  C07D413/10 ,  C07D231/12 ,  C07B45/04

Abstract: 一种一锅制备2‑芳基苯并噁唑及非对称亚砜的方法，具体步骤为：以1,3‑双(2,6‑二异丙基苯基)咪唑氯盐为配体，以烯丙基氯化钯二聚体为催化剂，以叔丁醇钾为碱试剂，将式1化合物二芳基亚砜、苯并噁唑、配体、催化剂和碱试剂分别加入到无水1,4‑二氧六环中，在氮气保护下，于常压、100℃条件下搅拌反应2‑4h后，再加入式2化合物亲电试剂，继续反应3h得到反应液，反应液经过分离、纯化得到式3化合物2‑芳基苯并噁唑和式4化合物非对称亚砜。该方法使用的原料廉价易得且环保、合成步骤简单、反应原子经济性好，一锅法能同时制备出2‑芳基苯并噁唑及非对称亚砜，能提高原子利用率，增强底物普适性，降低生产成本。

公开(公告)号：CN118221493A

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202410229707.3

申请日：2024-02-29

Applicant: 长沙理工大学

Inventor： 李江胜 ,  周群怀 ,  李澍博 ,  王耀天 ,  吴雨欣 ,  刘程亮

IPC: C07B45/04 ,  C07C315/00 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/12 ,  C07C317/44 ,  C07C317/10 ,  C07D213/34 ,  C07D333/18

Abstract: 本发明涉及磺酰胺与炔烃进行卤磺化反应反应，建立了磺酰胺作为磺化试剂制备(E)‑β‑卤代乙烯基砜的新方法。包括以下步骤：将磺酰胺、炔基化合物、与卤代盐混合在氮气条件下加入溶剂、三氟乙酸和亚硝酸叔丁酯进行热反应，得到(E)‑β‑卤代乙烯基砜类化合物。该方法具有良好的普适性、磺酰化试剂易得稳定、操作简单、无金属催化剂、成本低等优势，为实现砜类化合物和磺酰胺在有机合成和新农药创制等领域的应用提供可行的理论指导和技术支持，有望在农药的开发制备中发挥重要作用。

公开(公告)号：CN117945973A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202410060450.3

申请日：2024-01-16

Applicant: 西北大学

Inventor： 王庆玲 ,  朱佃虎 ,  杨柳青

IPC: C07D207/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/94 ,  C07D251/30 ,  C07D221/14 ,  C07D275/06 ,  C07D249/18 ,  C07C381/00 ,  C07B45/04 ,  C07C315/00 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07D209/30 ,  C07D409/04 ,  C07D207/34 ,  C07D495/04 ,  C07D471/06 ,  C07C313/20 ,  C07C313/12 ,  C07J31/00

Abstract: 本发明公开一种三氟甲基亚砜化试剂的制备方法，所述三氟甲基亚砜化试剂为一种具有O‑S骨架的亲电型三氟甲基亚砜化试剂，所述制备方法包括以下步骤：(1)以羟胺为原料，与第一溶剂混合后，向其中加入碱，在室温至150℃下反应0.5‑24h，过滤，得到对应的羟胺金属盐；(2)向所述羟胺金属盐中加入第二溶剂，在搅拌条件下于‑78‑0℃条件下向其中加入CF3SOCl，并于‑78‑80℃条件下反应0.5‑24h，过滤，滤液减压脱溶，得到的产物即为三氟甲基亚砜化试剂。同时，本发明还公开所述制备方法得到的三氟甲基亚砜化试剂及所述三氟甲基亚砜化试剂的应用。制备方法简单，三氟甲基亚砜基化试剂的活性高。

公开(公告)号：CN117945961A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202410053161.0

申请日：2024-01-15

Applicant: 信阳师范学院

Inventor： 饶伟浩 ,  蒋莉莉 ,  李迎鸽 ,  高畅

IPC: C07C315/00 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/12 ,  C07B45/04

Abstract: 本发明公开了一种烯基砜类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。以烯烃和磺酰氯为反应原料，在催化剂三氟甲烷磺酸镍、配体1,10‑菲啰啉‑5,6‑二酮、碳酸钠和碘化钾存在下，四氢呋喃中加热反应，得到烯基砜类化合物。该发明合成方法操作方便，条件温和、工艺简单，底物官能团适用范围广泛，磺酰化反应区域选择性好，收率高。

公开(公告)号：CN117303992A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202311047422.X

申请日：2023-08-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 宗利利 ,  朱海梦

IPC: C07B45/04 ,  C07B53/00 ,  C07D209/42 ,  C07C315/02 ,  C07D277/26 ,  C07F9/40 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明属于不对称催化合成领域，旨在提供一种高效制备手性亚砜化合物的方法。即采用双胍离子对催化剂和钼酸盐或钨酸盐的共催化剂，以过氧化氢为绿色氧化剂，在非质子性溶剂中对硫醚进行不对称氧化，进而以高对映选择性和高产率得到结构多样的手性亚砜化合物。该反应条件温和，操作简单，对环境友好，具有很好的工业前景。

公开(公告)号：CN117263830A

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202311192574.9

申请日：2023-09-15

Applicant: 内蒙古大学

Inventor： 郭硕 ,  贾艳媛 ,  李佳宇 ,  刘莹 ,  郭子朋 ,  张小凤

IPC: C07C315/00 ,  C07C317/14 ,  C07C317/18 ,  C07C317/50 ,  C07D311/58 ,  C07C317/24 ,  C07J1/00 ,  C07B45/04

Abstract: γ‑磺酰基‑α,α‑二氟芳香化合物的合成是由苯乙烯衍生物、三氟甲基芳烃和苯硫酚三组分一锅法进行。本发明采用光诱导策略无需额外引入过渡金属催化剂和有机光催化剂，符合绿色化学的理念；反应条件温和且具有高的官能团普适性；本方法的反应时间短、操作简便及产率较高，用该方法已合成9个新的化合物。这些化合物中的‑CF2Ar和‑SO2Ar结构单元对于后期药物分子的修饰具有潜在应用价值，且芳基硫醇在反应中发挥着双重作用，不仅作为单电子还原剂而且还作为反应物。

公开(公告)号：CN116535336A

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202310204780.0

申请日：2023-03-06

Applicant: 西湖大学

Inventor： 邓力 ,  王雷 ,  杜康

IPC: C07C315/00 ,  C07C317/28 ,  C07C317/48 ,  C07C317/30 ,  C07C317/46 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07F5/02 ,  C07D213/36 ,  C07D333/34 ,  C07J43/00 ,  C07B45/04

Abstract: 本发明公开了一种光催化β‑胺基砜化合物的制备方法，该制备方法是以N‑磺酰基亚胺类化合物和烯烃类化合物为起始原料，以9‑噻吨酮为光催化剂，在蓝紫光照射条件下，在有机溶剂中反应，纯化得到β‑胺基砜化合物。本发明在光催化剂催化下，由N‑磺酰基亚胺化合物和烯烃类化合物两组分进行反应，仅一步即可高效地制备β‑胺基砜化合物。该反应条件温和，工艺简单，操作便捷，所用光催化剂和原料廉价易得，所得产物有潜在的良好的生物活性，这将对新药筛选有重要意义。