公开(公告)号：CN105693689A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201610135728.4

申请日：2016-03-10

申请人： 苏州大学

发明人： 敖桂珍 ,  程坚 ,  贾佳 ,  孙银星 ,  李玉姚

IPC分类号： C07D339/04 ,  A61K31/385 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D339/04

摘要： 本发明提供了一种阿魏酸衍生物，具有式I或式II所示的结构，本发明从脑卒中后多种机制导致脑损伤的机理和阿魏酸在治疗脑中风中的作用出发，以烷烃为连接臂，将5-对羟基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)与阿魏酸通过醚键、酯键相连，得到阿魏酸衍生物。因而，本发明还提供了该阿魏酸衍生物在制备预防和/或治疗脑中风类疾病药物中的应用。

公开(公告)号：CN105198824B

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：CN201510646163.1

申请日：2015-10-09

申请人： 苏州大学

发明人： 刘峰 ,  藤昕辰 ,  董奎勇

IPC分类号： C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种二氢异噁唑啉化合物及其制备方法和应用，其中，制备方法是，将底物肟、硝酸银和氟化剂混合，抽真空然后在反应体系中充入氮气，随后加入水和氯化苯的混合溶剂，加热反应混合物至85℃，TLC跟踪反应至底物消耗完全，恢复至室温，乙酸乙酯萃取反应混合物，合并有机相，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩，随后柱层析分离纯化即可得目标产物。本发明所合成的5‑氟甲基二氢异噁唑啉类化合物对组蛋白去乙酰化酶具有一定抑制效果，具有潜在的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN105693689B

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：CN201610135728.4

申请日：2016-03-10

申请人： 苏州大学

发明人： 敖桂珍 ,  程坚 ,  贾佳 ,  孙银星 ,  李玉姚

IPC分类号： C07D339/04 ,  A61K31/385 ,  A61P9/10

摘要： 本发明提供了一种阿魏酸衍生物，具有式I或式II所示的结构，本发明从脑卒中后多种机制导致脑损伤的机理和阿魏酸在治疗脑中风中的作用出发，以烷烃为连接臂，将5‑对羟基苯基‑3H‑1,2‑二硫杂环戊烯‑3‑硫酮(ADT‑OH)与阿魏酸通过醚键、酯键相连，得到阿魏酸衍生物。因而，本发明还提供了该阿魏酸衍生物在制备预防和/或治疗脑中风类疾病药物中的应用。

公开(公告)号：CN105198824A

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201510646163.1

申请日：2015-10-09

申请人： 苏州大学

发明人： 刘峰 ,  藤昕辰 ,  董奎勇

IPC分类号： C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D261/04 ,  C07D261/20

摘要： 本发明公开了一种二氢异噁唑啉化合物及其制备方法和应用，其中，制备方法是，将底物肟、硝酸银和氟化剂混合，抽真空然后在反应体系中充入氮气，随后加入水和氯化苯的混合溶剂，加热反应混合物至85℃，TLC跟踪反应至底物消耗完全，恢复至室温，乙酸乙酯萃取反应混合物，合并有机相，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩，随后柱层析分离纯化即可得目标产物。本发明所合成的5-氟甲基二氢异噁唑啉类化合物对组蛋白去乙酰化酶具有一定抑制效果，具有潜在的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN112920123B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN202110127846.1

申请日：2021-01-29

申请人： 江苏冠瑜生物科技有限公司

发明人： 刘峰 ,  涂佳林 ,  敖桂珍

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/06 ,  C07D237/26

摘要： 本发明提供了一种3‑芳基‑6‑芳烷基‑1,4,5,6‑四氢哒嗪类化合物，具有式I所示的结构。本发明通过光和钌络合物催化方法将γ,δ‑不饱和的N‑芳基磺酰取代的腙进行环合重排反应，从而制备了3‑芳基‑6‑芳烷基‑1,4,5,6‑四氢哒嗪类化合物。本发明制备的3‑芳基‑6‑芳烷基‑1,4,5,6‑四氢哒嗪类化合物具体特定的化合物结构。而且制备方法收率高，合成路线短，绿色环保，后处理简单，同时底物适用性广泛，有效的解决了现有的合成路线存在的底物局限性大、后处理麻烦等缺陷。

公开(公告)号：CN105669547B

公开(公告)日：2018-08-07

申请号：CN201610098771.8

申请日：2016-02-23

申请人： 苏州大学

发明人： 敖桂珍 ,  冯启锋 ,  李玉姚 ,  孙银星

IPC分类号： C07D217/02

摘要： 本发明提供了种8‑硝基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的制备方法,包括以下步骤:a)将异喹啉和溴化剂在强酸溶液中进行溴化反应,得到5‑溴‑异喹啉;b)将硝酸盐和步骤a)得到的5‑溴‑异喹啉在浓硫酸中进行硝化反应,得到8‑硝基‑5‑溴‑异喹啉;c)在通入氢气条件下,将步骤b)得到的8‑硝基‑5‑溴‑异喹啉在催化剂作用下在溶剂中进行催化加氢脱溴反应,得到8‑硝基‑异喹啉;d)将步骤c)得到的8‑硝基‑异喹啉在硼氢化钠作用下在醋酸中进行还原反应,得到8‑硝基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉。与现有技术相比,本发明提供的制备方法先用溴在异喹啉的5‑C定位,使后续硝化反应只有在8‑C上进行,再依次经产生杂质较少的催化加氢脱溴和还原反应,得到的8‑硝基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉收率高。

公开(公告)号：CN105669547A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610098771.8

申请日：2016-02-23

申请人： 苏州大学

发明人： 敖桂珍 ,  冯启锋 ,  李玉姚 ,  孙银星

IPC分类号： C07D217/02

CPC分类号： C07D217/02

摘要： 本发明提供了一种8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉的制备方法，包括以下步骤：a)将异喹啉和溴化剂在强酸溶液中进行溴化反应，得到5-溴-异喹啉；b)将硝酸盐和步骤a)得到的5-溴-异喹啉在浓硫酸中进行硝化反应，得到8-硝基-5-溴-异喹啉；c)在通入氢气条件下，将步骤b)得到的8-硝基-5-溴-异喹啉在催化剂作用下在溶剂中进行催化加氢脱溴反应，得到8-硝基-异喹啉；d)将步骤c)得到的8-硝基-异喹啉在硼氢化钠作用下在醋酸中进行还原反应，得到8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉。与现有技术相比，本发明提供的制备方法先用溴在异喹啉的5-C定位，使后续硝化反应只有在8-C上进行，再依次经产生杂质较少的催化加氢脱溴和还原反应，得到的8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉收率高。