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    一种微小RNA拮抗剂及其应用
    2.
    发明授权
    一种微小RNA拮抗剂及其应用 有权

    公开(公告)号：CN103550787B

    公开(公告)日：2016-07-06

    申请号：CN201310557851.1

    申请日：2013-11-11

    Applicant: 苏州大学

    Inventor： 镇学初 ,  贾佳 ,  程坚 ,  金琴 ,  刘洋 ,  倪敬书

    IPC: A61K48/00 ,  C12N15/113 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

    Abstract: 本发明涉及生物医药领域，尤其涉及一种微小RNA拮抗剂及其应用。本发明根据具有如SEQ ID NO：1所示核苷酸序列，或在SEQ ID NO：1所示核苷酸序列中取代、缺失或添加一个或几个核苷酸的序列的微小RNA具有调控脑缺血后炎症因子表达的功能，提供了一种微小RNA拮抗剂，其为经修饰的微小RNA反向互补序列。采用本发明提供的微小RNA抑制剂下调具有如SEQ ID NO：1所示核苷酸序列的微小RNA表达可明显抑制经LPS刺激的小胶质细胞BV2中炎症因子iNOS的表达或经IFN-γ和LPS刺激的原代星形胶质细胞或星型胶质细胞系C6中炎症因子TNF-α和IL-1β的表达。

    一种阿魏酸衍生物、制剂及其应用
    6.
    发明公开
    一种阿魏酸衍生物、制剂及其应用 有权 转让

    公开(公告)号：CN105693689A

    公开(公告)日：2016-06-22

    申请号：CN201610135728.4

    申请日：2016-03-10

    Applicant: 苏州大学

    Inventor： 敖桂珍 ,  程坚 ,  贾佳 ,  孙银星 ,  李玉姚

    IPC: C07D339/04 ,  A61K31/385 ,  A61P9/10

    CPC classification number: C07D339/04

    Abstract: 本发明提供了一种阿魏酸衍生物，具有式I或式II所示的结构，本发明从脑卒中后多种机制导致脑损伤的机理和阿魏酸在治疗脑中风中的作用出发，以烷烃为连接臂，将5-对羟基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)与阿魏酸通过醚键、酯键相连，得到阿魏酸衍生物。因而，本发明还提供了该阿魏酸衍生物在制备预防和/或治疗脑中风类疾病药物中的应用。

    3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其应用
    7.
    发明授权
    3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其应用 有权

    公开(公告)号：CN102807557B

    公开(公告)日：2015-02-04

    申请号：CN201210298524.4

    申请日：2012-08-21

    Applicant: 苏州大学

    Inventor： 程坚 ,  敖桂珍 ,  贾佳

    IPC: C07D339/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/385 ,  A61K31/4365 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02

    CPC classification number: C07D339/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

    Abstract: 本发明涉及药物领域，具体的说是涉及3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其应用。本发明所述3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物，具有式I或式II所示结构是全新结构的化合物。实验表明本发明所述3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物在细胞模型上对神经元具有直接的保护作用，并显著抑制脑内炎症细胞过度的炎症应答；在动物模型中3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮明显减少小鼠局灶性脑缺血脑梗塞体积。因此，本发明提供了3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其药学上可接受的盐在制备预防或治疗脑中风类疾病药物中的应用。

    3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其应用
    8.
    发明公开
    3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其应用 有权

    公开(公告)号：CN102807557A

    公开(公告)日：2012-12-05

    申请号：CN201210298524.4

    申请日：2012-08-21

    Applicant: 苏州大学

    Inventor： 程坚 ,  敖桂珍 ,  贾佳

    IPC: C07D339/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/385 ,  A61K31/4365 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02

    CPC classification number: C07D339/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

    Abstract: 本发明涉及药物领域，具体的说是涉及3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其应用。本发明所述3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物，具有式I或式II所示结构是全新结构的化合物。实验表明本发明所述3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物在细胞模型上对神经元具有直接的保护作用，并显著抑制脑内炎症细胞过度的炎症应答；在动物模型中3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮明显减少小鼠局灶性脑缺血脑梗塞体积。因此，本发明提供了3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其药学上可接受的盐在制备预防或治疗脑中风类疾病药物中的应用。

    一种阿魏酸衍生物、制剂及其应用
    9.
    发明授权
    一种阿魏酸衍生物、制剂及其应用 有权 转让

    公开(公告)号：CN105693689B

    公开(公告)日：2019-06-11

    申请号：CN201610135728.4

    申请日：2016-03-10

    Applicant: 苏州大学

    Inventor： 敖桂珍 ,  程坚 ,  贾佳 ,  孙银星 ,  李玉姚

    IPC: C07D339/04 ,  A61K31/385 ,  A61P9/10

    Abstract: 本发明提供了一种阿魏酸衍生物，具有式I或式II所示的结构，本发明从脑卒中后多种机制导致脑损伤的机理和阿魏酸在治疗脑中风中的作用出发，以烷烃为连接臂，将5‑对羟基苯基‑3H‑1,2‑二硫杂环戊烯‑3‑硫酮(ADT‑OH)与阿魏酸通过醚键、酯键相连，得到阿魏酸衍生物。因而，本发明还提供了该阿魏酸衍生物在制备预防和/或治疗脑中风类疾病药物中的应用。

    获得具有线粒体解偶联作用的药物的方法
    10.
    发明公开
    获得具有线粒体解偶联作用的药物的方法 无效

    公开(公告)号：CN108398549A

    公开(公告)日：2018-08-14

    申请号：CN201810156633.X

    申请日：2018-02-24

    Applicant: 苏州大学

    Inventor： 程坚

    IPC: G01N33/52 ,  G01N33/50 ,  A61K31/385 ,  A61K31/255 ,  A61P7/04 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P39/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

    Abstract: 本发明属生物和医药领域，公开了一种导致线粒体解偶联以及激活腺苷酸活化蛋白激酶的方法：即含硫化合物通过SQR的氧化导致线粒体呼吸链复合物I水平的反向电子传递，降低跨线粒体内膜膜电位，从而导致线粒体解偶联；而线粒体解偶联可导致细胞内ATP合成水平下降，进而激活AMPK。本发明还公开了一种基于SQR获得线粒体解偶联剂及AMPK激活剂的方法。本发明通过实验验证了：1)SQR对含硫化合物的氧化是导致线粒体解偶联或AMPK激活的新方法；2)基于SQR可以获得新型线粒体解偶联剂或AMPK激活剂；3)以及获得的化合物具有细胞特异性的线粒体解偶联或AMPK激活作用，毒副作用小，可用于相关疾病治疗。

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