公开(公告)号：CN105693689B

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：CN201610135728.4

申请日：2016-03-10

Applicant: 苏州大学

Inventor： 敖桂珍 ,  程坚 ,  贾佳 ,  孙银星 ,  李玉姚

IPC: C07D339/04 ,  A61K31/385 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了一种阿魏酸衍生物，具有式I或式II所示的结构，本发明从脑卒中后多种机制导致脑损伤的机理和阿魏酸在治疗脑中风中的作用出发，以烷烃为连接臂，将5‑对羟基苯基‑3H‑1,2‑二硫杂环戊烯‑3‑硫酮(ADT‑OH)与阿魏酸通过醚键、酯键相连，得到阿魏酸衍生物。因而，本发明还提供了该阿魏酸衍生物在制备预防和/或治疗脑中风类疾病药物中的应用。

公开(公告)号：CN105693689A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201610135728.4

申请日：2016-03-10

Applicant: 苏州大学

Inventor： 敖桂珍 ,  程坚 ,  贾佳 ,  孙银星 ,  李玉姚

IPC: C07D339/04 ,  A61K31/385 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D339/04

Abstract: 本发明提供了一种阿魏酸衍生物，具有式I或式II所示的结构，本发明从脑卒中后多种机制导致脑损伤的机理和阿魏酸在治疗脑中风中的作用出发，以烷烃为连接臂，将5-对羟基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)与阿魏酸通过醚键、酯键相连，得到阿魏酸衍生物。因而，本发明还提供了该阿魏酸衍生物在制备预防和/或治疗脑中风类疾病药物中的应用。

公开(公告)号：CN105669547B

公开(公告)日：2018-08-07

申请号：CN201610098771.8

申请日：2016-02-23

Applicant: 苏州大学

Inventor： 敖桂珍 ,  冯启锋 ,  李玉姚 ,  孙银星

IPC: C07D217/02

Abstract: 本发明提供了种8‑硝基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的制备方法,包括以下步骤:a)将异喹啉和溴化剂在强酸溶液中进行溴化反应,得到5‑溴‑异喹啉;b)将硝酸盐和步骤a)得到的5‑溴‑异喹啉在浓硫酸中进行硝化反应,得到8‑硝基‑5‑溴‑异喹啉;c)在通入氢气条件下,将步骤b)得到的8‑硝基‑5‑溴‑异喹啉在催化剂作用下在溶剂中进行催化加氢脱溴反应,得到8‑硝基‑异喹啉;d)将步骤c)得到的8‑硝基‑异喹啉在硼氢化钠作用下在醋酸中进行还原反应,得到8‑硝基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉。与现有技术相比,本发明提供的制备方法先用溴在异喹啉的5‑C定位,使后续硝化反应只有在8‑C上进行,再依次经产生杂质较少的催化加氢脱溴和还原反应,得到的8‑硝基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉收率高。

公开(公告)号：CN105669547A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610098771.8

申请日：2016-02-23

Applicant: 苏州大学

Inventor： 敖桂珍 ,  冯启锋 ,  李玉姚 ,  孙银星

IPC: C07D217/02

CPC classification number: C07D217/02

Abstract: 本发明提供了一种8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉的制备方法，包括以下步骤：a)将异喹啉和溴化剂在强酸溶液中进行溴化反应，得到5-溴-异喹啉；b)将硝酸盐和步骤a)得到的5-溴-异喹啉在浓硫酸中进行硝化反应，得到8-硝基-5-溴-异喹啉；c)在通入氢气条件下，将步骤b)得到的8-硝基-5-溴-异喹啉在催化剂作用下在溶剂中进行催化加氢脱溴反应，得到8-硝基-异喹啉；d)将步骤c)得到的8-硝基-异喹啉在硼氢化钠作用下在醋酸中进行还原反应，得到8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉。与现有技术相比，本发明提供的制备方法先用溴在异喹啉的5-C定位，使后续硝化反应只有在8-C上进行，再依次经产生杂质较少的催化加氢脱溴和还原反应，得到的8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉收率高。