- 专利标题: 一种8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉的制备方法
- 专利标题(英): Preparation method of 8-nitro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
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申请号: CN201610098771.8申请日: 2016-02-23
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公开(公告)号: CN105669547A公开(公告)日: 2016-06-15
- 发明人: 敖桂珍 , 冯启锋 , 李玉姚 , 孙银星
- 申请人: 苏州大学
- 申请人地址: 江苏省苏州市工业园区仁爱路199号
- 专利权人: 苏州大学
- 当前专利权人: 江苏冠瑜生物科技有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省苏州市工业园区仁爱路199号
- 代理机构: 北京集佳知识产权代理有限公司
- 代理商 常亮
- 主分类号: C07D217/02
- IPC分类号: C07D217/02
摘要:
本发明提供了一种8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉的制备方法,包括以下步骤:a)将异喹啉和溴化剂在强酸溶液中进行溴化反应,得到5-溴-异喹啉;b)将硝酸盐和步骤a)得到的5-溴-异喹啉在浓硫酸中进行硝化反应,得到8-硝基-5-溴-异喹啉;c)在通入氢气条件下,将步骤b)得到的8-硝基-5-溴-异喹啉在催化剂作用下在溶剂中进行催化加氢脱溴反应,得到8-硝基-异喹啉;d)将步骤c)得到的8-硝基-异喹啉在硼氢化钠作用下在醋酸中进行还原反应,得到8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉。与现有技术相比,本发明提供的制备方法先用溴在异喹啉的5-C定位,使后续硝化反应只有在8-C上进行,再依次经产生杂质较少的催化加氢脱溴和还原反应,得到的8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉收率高。
公开/授权文献
- CN105669547B 一种8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉的制备方法 公开/授权日:2018-08-07