芳基或杂芳基取代的噻二唑类化合物及其抗菌用途

    公开(公告)号:CN112279845B

    公开(公告)日:2023-07-28

    申请号:CN201910672950.1

    申请日:2019-07-24

    摘要: 本发明属于医药技术领域,具体涉及芳基或杂芳基取代的噻二唑类化合物、制备方法及其作为抗菌药物的用途。所述化合物如式(1)所示,其中Ar代表取代或非取代的芳基或杂芳基。本发明涉及的芳基或杂芳基取代的噻二唑类化合物为新结构化合物,该系列化合物对包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肠球菌、艰难梭菌等革兰氏阳性菌和支原体,尤其是耐药革兰氏阳性菌(MRSA、MRSE、VRE)具有较强的抑制作用,对大环内酯耐药的肺炎支原体具有一定的抑制,灌胃给药对MRSA腹腔注射所致的系统感染小鼠具有很好的保护作用,值得进一步研究和开发。

    一类具有抗菌用途的化合物
    8.
    发明公开

    公开(公告)号:CN115974759A

    公开(公告)日:2023-04-18

    申请号:CN202111200234.7

    申请日:2021-10-14

    摘要: 本发明属于医药技术领域,涉及一类具有抗菌用途的化合物,具体为N‑烯丙基取代的吲哚啉‑2‑酮‑3‑肼基二硫代甲酸酯衍生物,所述化合物如式(I)所示:其中,R1代表C1‑C4烷基,R4、R5、R6和R7代表卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、三氟甲氧基。本发明涉及的化合物具有抑制新德里金属‑β‑内酰胺酶1(NDM‑1)的活性,与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用,能恢复超级细菌对相应抗生素的敏感性,可用作抗菌药物。