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公开(公告)号：CN113999210A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202111463946.8
申请日：2021-12-03
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D403/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类含有2‑苯氨基‑4‑三氮唑基嘧啶类衍生物，其结构如下所示：；其中，R1为氢、氯、氟、三氟甲基；R2为甲基、乙基、异丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基；R3为或‑SO2NH2。药理实验表明，此类化合物及其药学上可接受的盐具有抑制肿瘤细胞增殖的作用。
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公开(公告)号：CN109081840A
公开(公告)日：2018-12-25
申请号：CN201811330323.1
申请日：2018-11-09
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明属于医药中间体制备技术领域，具体涉及一种医药中间体5-溴-7-氮杂吲哚的制备方法，其以2-氨基吡啶为原料，经溴代反应得到5-溴-2-氨基吡啶，再经碘代反应得到5-溴-3-碘-2-氨基吡啶的硫酸盐，然后经Sonogashira偶联及脱保护反应得到5-溴-3-炔基-2-氨基吡啶，最后经分子内环合反应得到目标产物5-溴-7-氮杂吲哚。该方法具有成本低、原料易得、反应条件易实现、操作简单等优点，采用该方法制备所得的5-溴-7-氮杂吲哚产品纯度达到99.3%以上。
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公开(公告)号：CN107312006A
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201710504704.6
申请日：2017-06-28
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类吡咯并嘧啶类衍生物，其结构如式（I）所示：其中，X、Y各自独立的代表N、O、S或SO；R1为氢、羟基烷基、氰基烷基、芳基烷基、环烷基、杂环烷基；R2为氢、羟基烷基、氰基烷基、芳基烷基、环烷基、杂环烷基。药理实验表明，该类化合物具有抑制肿瘤增殖的活性，尤其是对食管癌细胞具有较强的增殖抑制作用，可用于制备抗癌药物，尤其是抗食管癌药物。
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公开(公告)号：CN108299312B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201810282187.7
申请日：2018-03-29
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D239/48 , C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及通式（I）所示的含有嘧啶骨架的化合物、或其药学上可接受的盐或前体物，其中，取代基R1、R2、R3、R4、R5、X和n具有在说明书中给出的含义。本发明还提供了上述的嘧啶类衍生物、或其药学上可接受的盐或前体物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了上述嘧啶类衍生物的药理活性实验，检测了其对CDK4/6酶的抑制活性，试验结果表明，部分化合物对CDK4/6激酶有较好的抑制活性，具有重要的进一步研究价值。（I）。
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公开(公告)号：CN106432202B
公开(公告)日：2019-04-02
申请号：CN201610839689.6
申请日：2016-09-22
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D403/12 , C07D403/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类含有1‑甲基‑2‑硝基‑5‑亚甲基咪唑的4‑苯胺基喹唑啉类衍生物，其结构如下所示：；其中，R1为或‑(CH2)nR6，n=2、3、4、5或6，R6为吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基或二甲胺基；R2为或氢；R3、R4和R5各自独立地选自氢、氯、氟、溴、乙炔基或三氟甲基。药理实验表明，此类化合物及其药学上可接受的盐具有抑制肿瘤细胞增殖的作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106084068A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610430821.8
申请日：2016-06-16
Applicant: 郑州大学第一附属医院
CPC classification number: C07K19/00 , A61K45/00 , C07K5/02 , C07K5/06086 , C07K5/06095 , C07K5/0812 , C07K2319/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及通式 I 所示肠菌素‑抗生素偶联物及其药学上可接受的盐或前药，其中取代基R1、R2、R3具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式 I 的化合物具有较强抑制革兰氏阴性菌的活性，有望研发成为临床抗菌的有效药物。
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公开(公告)号：CN118221633A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202410290766.1
申请日：2024-03-14
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D317/58 , C07D405/06 , C07D319/18 , C07D317/66 , C07D407/12 , A61K31/496 , A61K31/36 , A61P19/06 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及一种TRPV1/URAT1双重抑制剂或其可药用的盐，其具有式（I）所示的结构：#imgabs0#其中，所述的A环选自苯环，环己基,#imgabs1#；R1与R2各自独立选自氢、烷基、环烷基、烷氧基、氨基、卤素、腈基、硝基，其中所述烷基、环烷基、烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、腈基、烷基、烷氧基的基团所取代；L选自脲基、硫脲基、酰胺基、哌嗪脲基、甲基哌嗪脲基、磺酰胺基、磺酰脲基、酯基、或羰基；X1、X2各自独立选自CH2、NH、O或S；m选自1、2或3;n选自0、1、2或3。该双重抑制剂涉及的结构在化合物设计上具有独特性和新颖性，在镇痛的同时能够有效降低血尿酸。
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公开(公告)号：CN116891447A
公开(公告)日：2023-10-17
申请号：CN202310850958.9
申请日：2023-07-12
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D307/83 , A61P25/04 , A61K31/343
Abstract: 本发明提供了一类TRPV1拮抗剂或其药学上可接受的盐，其结构通式如下所示：#imgabs0#R1和R2各自独立选自苯环、烷基、或环烷基；X1和X2各自独立选自O、S、NH或SO2NH。本发明还提供了该拮抗剂的制备方法及含其的药物组合物作为制备治疗疼痛药物的用途。所述化合物对TRPV1具有较强的抑制活性，同时具有优异的体内镇痛活性，可用于制备治疗疼痛的药物。
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公开(公告)号：CN113004251B
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202110243599.1
申请日：2021-03-05
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D401/14 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类2‑硝基咪唑的喹唑啉类衍生物，其结构如下所示：；其中，R1和R2各自独立地选自氢、氯、氟、溴、乙炔基或三氟甲基，X为‑CH2‑或‑C(O)‑。药理实验表明，此化合物及其药学上可接受的盐，靶向泛素化降解EGFRdel19蛋白的活性在肿瘤低氧环境中强于常氧，可选择性抑制肿瘤细胞增殖，减少对正常细胞的毒副作用。
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公开(公告)号：CN107235906A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201710507473.4
申请日：2017-06-28
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D231/40 , C07D401/06 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一组吡唑酰胺类衍生物、或其药学上可接受的盐或前体物，其结构如通式（I）所示：，式中：R1选自：‑H、‑C1‑C4的直链或支链烷基、‑C3‑ C6的环烷基、6‑10元芳基、C1‑ C4烷基取代的6‑10元芳基、5‑10元杂芳基、C1‑C4烷基取代的5‑10元杂芳基、5‑10元饱和或部分饱和的杂环基、或C1‑C4烷基取代的5‑10元饱和或部分饱和的杂环基；所述杂芳基、杂环基中含有1‑3个选自N、O和S的杂原子；R2选自：‑H、‑C1‑C4的直链或支链烷基、‑C3‑C6的环烷基，或与R1形成3‑6元饱和或部分饱和的杂环，R3选自：‑H、‑C1‑C4的直链或支链烷基、或‑C3‑C6的环烷基；R4选自：‑H、‑C1‑C4的直链或支链烷基、‑C3‑C6的环烷基、或‑COR41。该衍生物具有较强的抗肿瘤活性和CDK11蛋白激酶抑制活性，有望研发成为临床有效药物。
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