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公开(公告)号：CN112608302B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202011576814.1
申请日：2020-12-28
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类喹唑啉类衍生物，其结构如下所示：其中，R1、R2和R3各自独立地选自氢、氯、氟、溴、乙炔基或三氟甲基；X为‑CH2‑或‑C(O)‑；n=1、2、3、4、5或6。药理实验表明，此类衍生物或其药学上可接受的盐具有在肿瘤低氧下被还原活化，靶向泛素化降解EGFR蛋白，从而抑制肿瘤细胞增殖的作用。
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公开(公告)号：CN113004251B
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202110243599.1
申请日：2021-03-05
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D401/14 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类2‑硝基咪唑的喹唑啉类衍生物，其结构如下所示：；其中，R1和R2各自独立地选自氢、氯、氟、溴、乙炔基或三氟甲基，X为‑CH2‑或‑C(O)‑。药理实验表明，此化合物及其药学上可接受的盐，靶向泛素化降解EGFRdel19蛋白的活性在肿瘤低氧环境中强于常氧，可选择性抑制肿瘤细胞增殖，减少对正常细胞的毒副作用。
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公开(公告)号：CN117736163A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202311757151.7
申请日：2023-12-20
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D295/215 , C07D213/75 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P1/02 , A61P19/02
Abstract: 本发明涉及药物化学及药物治疗学领域，特别涉及一种苯基哌嗪化合物或其药物学上的盐、制备方法及其在制备镇痛药物或治疗疼痛药物中的用途。其中苯基哌嗪化合物或其药物学上的盐中的所述苯基哌嗪化合物结构如下所示：#imgabs0#。所述苯基哌嗪化合物对TRPV1具有明显的抑制活性，能明显抑制疼痛反应，且无体温升高副作用。
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公开(公告)号：CN113999210A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202111463946.8
申请日：2021-12-03
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D403/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类含有2‑苯氨基‑4‑三氮唑基嘧啶类衍生物，其结构如下所示：；其中，R1为氢、氯、氟、三氟甲基；R2为甲基、乙基、异丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基；R3为或‑SO2NH2。药理实验表明，此类化合物及其药学上可接受的盐具有抑制肿瘤细胞增殖的作用。
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公开(公告)号：CN113999210B
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202111463946.8
申请日：2021-12-03
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D403/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类含有2‑苯氨基‑4‑三氮唑基嘧啶类衍生物，其结构如下所示：；其中，R1为氢、氯、氟、三氟甲基；R2为甲基、乙基、异丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基；R3为或‑SO2NH2。药理实验表明，此类化合物及其药学上可接受的盐具有抑制肿瘤细胞增殖的作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114105958B
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202111464576.X
申请日：2021-12-03
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D403/04 , A61P35/00 , A61K31/506
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类含有4‑三氮唑‑2‑苯氨基嘧啶类衍生物，其结构如下所示：；其中，R1为甲基、乙基、异丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基；R2为氢、氟、三氟甲基；X为氧或。药理实验表明，此类化合物及其药学上可接受的盐具有抑制肿瘤细胞增殖的作用。
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公开(公告)号：CN114105958A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202111464576.X
申请日：2021-12-03
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D403/04 , A61P35/00 , A61K31/506
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类含有4‑三氮唑‑2‑苯氨基嘧啶类衍生物，其结构如下所示：；其中，R1为甲基、乙基、异丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基；R2为氢、氟、三氟甲基；X为氧或。药理实验表明，此类化合物及其药学上可接受的盐具有抑制肿瘤细胞增殖的作用。
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公开(公告)号：CN113004251A
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202110243599.1
申请日：2021-03-05
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D401/14 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类2‑硝基咪唑的喹唑啉类衍生物，其结构如下所示：；其中，R1和R2各自独立地选自氢、氯、氟、溴、乙炔基或三氟甲基，X为‑CH2‑或‑C(O)‑。药理实验表明，此化合物及其药学上可接受的盐，靶向泛素化降解EGFRdel19蛋白的活性在肿瘤低氧环境中强于常氧，可选择性抑制肿瘤细胞增殖，减少对正常细胞的毒副作用。
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公开(公告)号：CN112608302A
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN202011576814.1
申请日：2020-12-28
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类喹唑啉类衍生物，其结构如下所示：其中，R1、R2和R3各自独立地选自氢、氯、氟、溴、乙炔基或三氟甲基；X为‑CH2‑或‑C(O)‑；n=1、2、3、4、5或6。药理实验表明，此类衍生物或其药学上可接受的盐具有在肿瘤低氧下被还原活化，靶向泛素化降解EGFR蛋白，从而抑制肿瘤细胞增殖的作用。
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公开(公告)号：CN108299312A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810282187.7
申请日：2018-03-29
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D239/48 , C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及通式（I）所示的含有嘧啶骨架的化合物、或其药学上可接受的盐或前体物，其中，取代基R1、R2、R3、R4、R5、X和n具有在说明书中给出的含义。本发明还提供了上述的嘧啶类衍生物、或其药学上可接受的盐或前体物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了上述嘧啶类衍生物的药理活性实验，检测了其对CDK4/6酶的抑制活性，试验结果表明，部分化合物对CDK4/6激酶有较好的抑制活性，具有重要的进一步研究价值。 （I）
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