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公开(公告)号：CN107312006A
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201710504704.6
申请日：2017-06-28
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类吡咯并嘧啶类衍生物，其结构如式（I）所示：其中，X、Y各自独立的代表N、O、S或SO；R1为氢、羟基烷基、氰基烷基、芳基烷基、环烷基、杂环烷基；R2为氢、羟基烷基、氰基烷基、芳基烷基、环烷基、杂环烷基。药理实验表明，该类化合物具有抑制肿瘤增殖的活性，尤其是对食管癌细胞具有较强的增殖抑制作用，可用于制备抗癌药物，尤其是抗食管癌药物。
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公开(公告)号：CN108299312B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201810282187.7
申请日：2018-03-29
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D239/48 , C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及通式（I）所示的含有嘧啶骨架的化合物、或其药学上可接受的盐或前体物，其中，取代基R1、R2、R3、R4、R5、X和n具有在说明书中给出的含义。本发明还提供了上述的嘧啶类衍生物、或其药学上可接受的盐或前体物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了上述嘧啶类衍生物的药理活性实验，检测了其对CDK4/6酶的抑制活性，试验结果表明，部分化合物对CDK4/6激酶有较好的抑制活性，具有重要的进一步研究价值。（I）。
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公开(公告)号：CN107235906A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201710507473.4
申请日：2017-06-28
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D231/40 , C07D401/06 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一组吡唑酰胺类衍生物、或其药学上可接受的盐或前体物，其结构如通式（I）所示：，式中：R1选自：‑H、‑C1‑C4的直链或支链烷基、‑C3‑ C6的环烷基、6‑10元芳基、C1‑ C4烷基取代的6‑10元芳基、5‑10元杂芳基、C1‑C4烷基取代的5‑10元杂芳基、5‑10元饱和或部分饱和的杂环基、或C1‑C4烷基取代的5‑10元饱和或部分饱和的杂环基；所述杂芳基、杂环基中含有1‑3个选自N、O和S的杂原子；R2选自：‑H、‑C1‑C4的直链或支链烷基、‑C3‑C6的环烷基，或与R1形成3‑6元饱和或部分饱和的杂环，R3选自：‑H、‑C1‑C4的直链或支链烷基、或‑C3‑C6的环烷基；R4选自：‑H、‑C1‑C4的直链或支链烷基、‑C3‑C6的环烷基、或‑COR41。该衍生物具有较强的抗肿瘤活性和CDK11蛋白激酶抑制活性，有望研发成为临床有效药物。
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公开(公告)号：CN119320386A
公开(公告)日：2025-01-17
申请号：CN202411437205.6
申请日：2024-10-15
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D471/04 , C07D403/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , A61K31/513 , A61P37/06 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P31/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类METTL3抑制剂、其制备方法及其应用。所述的METTL3抑制剂，其特征在于，具有式Ⅰ所示的结构。研究表明，本发明提供的式Ⅰ所示结构的METTL3抑制剂具有METTL3抑制活性。#imgabs0#式Ⅰ。
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公开(公告)号：CN110876741B
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201911168999.X
申请日：2019-11-25
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: A61K31/122 , A61P35/00 , A61K31/513
Abstract: 本发明公开了一种GBE1抑制剂夫拉平度及其药物组合物在制备治疗肺腺癌药物中的应用，本发明发现：夫拉平度可以有效抑制肺腺癌细胞的增殖，且剂量、时间依赖效应明显，根据WB和Molecular docking结果，夫拉平度可能通过抑制GBE1发挥对肺腺癌细胞的增殖抑制作用，夫拉平度可能为一种有效的GBE1抑制剂；一种可能参与GBE1通路调控的化合物五味子酮醇虽然不能直接抑制肺腺癌细胞的增殖，但是可以增强肺腺癌细胞对夫拉平度的化疗敏感性，因而可以将夫拉平度与五味子酮醇作为一种药物组合物制备成抗肺腺癌的药物制剂，用于肺腺癌的治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107235906B
公开(公告)日：2020-05-01
申请号：CN201710507473.4
申请日：2017-06-28
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D231/40 , C07D401/06 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一组吡唑酰胺类衍生物、或其药学上可接受的盐或前体物，其结构如通式（I）所示：，式中：R1选自：‑H、‑C1‑C4的直链或支链烷基、‑C3‑C6的环烷基、6‑10元芳基、C1‑C4烷基取代的6‑10元芳基、5‑10元杂芳基、C1‑C4烷基取代的5‑10元杂芳基、5‑10元饱和或部分饱和的杂环基、或C1‑C4烷基取代的5‑10元饱和或部分饱和的杂环基；所述杂芳基、杂环基中含有1‑3个选自N、O和S的杂原子；R2选自：‑H、‑C1‑C4的直链或支链烷基、‑C3‑C6的环烷基，或与R1形成3‑6元饱和或部分饱和的杂环，R3选自：‑H、‑C1‑C4的直链或支链烷基、或‑C3‑C6的环烷基；R4选自：‑H、‑C1‑C4的直链或支链烷基、‑C3‑C6的环烷基、或‑COR41。该衍生物具有较强的抗肿瘤活性和CDK11蛋白激酶抑制活性，有望研发成为临床有效药物。
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公开(公告)号：CN107501260B
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201710692676.5
申请日：2017-08-14
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种制备Bcl‑2抑制剂venetoclax所需中间体的制备方法，其合成路线如下所示，具体包括如下步骤：以化合物I2,4‑二氟苯甲酸为原料，经羟化和甲酯化反应制得化合物II 4‑氟水杨酸甲酯，化合物II与哌嗪偶联制得化合物III，化合物III与原料IV反应制得化合物V，化合物V与化合物VI 5‑溴‑7‑氮杂吲哚通过C‑O偶联制得化合物VII，即为中间体。本发明制备方法反应条件温和、操作简便、环保高效且成本低廉，易于大规模生产。。
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公开(公告)号：CN108299312A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810282187.7
申请日：2018-03-29
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D239/48 , C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及通式（I）所示的含有嘧啶骨架的化合物、或其药学上可接受的盐或前体物，其中，取代基R1、R2、R3、R4、R5、X和n具有在说明书中给出的含义。本发明还提供了上述的嘧啶类衍生物、或其药学上可接受的盐或前体物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了上述嘧啶类衍生物的药理活性实验，检测了其对CDK4/6酶的抑制活性，试验结果表明，部分化合物对CDK4/6激酶有较好的抑制活性，具有重要的进一步研究价值。 （I）
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公开(公告)号：CN110876741A
公开(公告)日：2020-03-13
申请号：CN201911168999.X
申请日：2019-11-25
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: A61K31/122 , A61P35/00 , A61K31/513
Abstract: 本发明公开了一种GBE1抑制剂夫拉平度及其药物组合物在制备治疗肺腺癌药物中的应用，本发明发现：夫拉平度可以有效抑制肺腺癌细胞的增殖，且剂量、时间依赖效应明显，根据WB和Molecular docking结果，夫拉平度可能通过抑制GBE1发挥对肺腺癌细胞的增殖抑制作用，夫拉平度可能为一种有效的GBE1抑制剂；一种可能参与GBE1通路调控的化合物五味子酮醇虽然不能直接抑制肺腺癌细胞的增殖，但是可以增强肺腺癌细胞对夫拉平度的化疗敏感性，因而可以将夫拉平度与五味子酮醇作为一种药物组合物制备成抗肺腺癌的药物制剂，用于肺腺癌的治疗。
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公开(公告)号：CN107312006B
公开(公告)日：2019-11-15
申请号：CN201710504704.6
申请日：2017-06-28
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类吡咯并嘧啶类衍生物，其结构如式（I）所示：其中，X、Y各自独立的代表N、O、S或SO；R1为氢、羟基烷基、氰基烷基、芳基烷基、环烷基、杂环烷基；R2为氢、羟基烷基、氰基烷基、芳基烷基、环烷基、杂环烷基。药理实验表明，该类化合物具有抑制肿瘤增殖的活性，尤其是对食管癌细胞具有较强的增殖抑制作用，可用于制备抗癌药物，尤其是抗食管癌药物。
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