公开(公告)号：CN101035771A

公开(公告)日：2007-09-12

申请号：CN200580034122.1

申请日：2005-08-08

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： E·巴克斯特 ,  F·P·比肖夫 ,  R·博伊德 ,  M·布雷肯 ,  S·科茨 ,  黄义方 ,  A·乔丹 ,  骆驰 ,  M·H·默肯 ,  C·H·雷诺 ,  T·M·罗斯 ,  B·A·通奇 ,  M·舒尔茨 ,  H·L·J·德温特 ,  S·M·A·彼得斯 ,  A·B·赖茨

IPC: C07D239/84 ,  A61K31/517 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D239/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07H15/26

Abstract: 本发明涉及新的2－氨基－3，4－二氢－喹唑啉衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗阿尔茨海默氏病(AD)及有关疾病中的用途。本发明的化合物是β－分泌酶、亦称－n位裂解酶和BACE的抑制剂。

公开(公告)号：CN101678019B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN200880019198.0

申请日：2008-06-06

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： J·-P·A·M·邦加茨 ,  J·T·M·林德斯 ,  L·米尔波尔 ,  G·R·E·范洛门 ,  E·科塞曼斯 ,  M·布雷肯 ,  C·F·R·N·拜克 ,  M·J·M·伯维尔 ,  K·A·G·J·M·德维佩纳尔特 ,  P·W·M·罗文斯 ,  G·M·伯克斯 ,  P·V·达维登科

IPC: A61K31/4965 ,  C07D295/20 ,  A61P3/08

CPC classification number: C07D295/205 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D233/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D295/24 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D309/04 ,  C07D317/58 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明涉及包括其任何立体化学异构形式的下式(I)的DGAT抑制剂，其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物，其中A表示CH或N；虚线在A表示碳原子时表示任选的键；X表示-C(＝O)-；-O-C(＝O)-；-C(＝O)-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-；-Z1-C(＝O)-；-Z1-NRx-C(＝O)-；-C(＝O)-Z1-；-NRx-C(＝O)-Z1-；-S(＝O)p-；-C(＝S)-；-NRx-C(＝S)-；-Z1-C(＝S)-；-Z1-NRx-C(＝S)-；-C(＝S)-Z1-；-NRx-C(＝S)-Z1-；Y表示NRx-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-Z2-O-；-NRx-C(＝O)-Z2-O-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-O-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-NRy-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-Z2-；-C(＝O)-Z2-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-；-C(＝O)-NRx-Z2-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-C(＝O)-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-O-C(＝O)-；-C(＝O)-NRx-O-Z2-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-C(＝O)-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-C(＝O)-O-；R1表示C1-12烷基，其任选经氰基、C1-4烷基氧基、C1-4烷基-氧基C1-4烷基氧基、C3-6环烷基或芳基所取代；C2-6烯基；C2-6炔基；C3-6环烷基；金刚烷基；芳基1；芳基1C1-6烷基；Het1；或Het1C1-6烷基；其前提条件为当Y表示-NRx-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-NRx-Z2-；-C(＝O)-NRx-O-Z2-；或-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-时；则R1也可表示氢；R2表示氢、C1-12烷基、C2-6烯基或R3；其前提条件为若X表示-O-C(＝O)-，则R2表示R3；且其前提条件为不包括(A)。本发明另外涉及制备该化合物的方法、含有该化合物的药学组合物及该化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：CN1321158A

公开(公告)日：2001-11-07

申请号：CN99811668.8

申请日：1999-10-01

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： L·E·J·肯尼斯 ,  J·C·梅尔滕斯 ,  M·布雷肯

IPC: C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4353

CPC classification number: C07D491/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及具有中枢α2－肾上腺素受体拮抗剂活性的式(Ⅰ)化合物、它们的N－氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式,其中Alk为C1－6链烷二基;n为1或2;X为－O－、－S－、－S(=O)－或－S(=O)2－;每个R1独立为氢、卤素、C1－6烷基、硝基、羟基或C1－4烷氧基;D为吲哚、苯并异噁唑、苯并异噻唑、2H－苯并吡喃酮、苯氧基苯基、苯甲酰胺、二苯甲酮或苯并嘧啶酮。本发明另外涉及它们的制备方法、药用用途和组合物。

公开(公告)号：CN101035772A

公开(公告)日：2007-09-12

申请号：CN200580034228.1

申请日：2005-08-08

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： F·P·比肖夫 ,  M·布雷肯 ,  S·M·A·彼得斯 ,  M·H·默肯 ,  H·L·J·德温特 ,  D·J·-C·伯特洛特

IPC: C07D239/84 ,  A61P25/28 ,  A61K31/517

CPC classification number: C07D239/84

Abstract: 本发涉及新的2－氨基－3，4－二氢喹唑啉衍生物、含有它们的药物组合物和它们在治疗阿尔茨海默氏疾病(AD)和相关疾病中的用途。本发明的化合物是β－分泌酶(又名β－位点断裂酶和BACE)的抑制剂。

公开(公告)号：CN101035772B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200580034228.1

申请日：2005-08-08

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： F·P·比肖夫 ,  M·布雷肯 ,  S·M·A·彼得斯 ,  M·H·默肯 ,  H·L·J·德温特 ,  D·J·-C·伯特洛特

IPC: C07D239/84 ,  A61P25/28 ,  A61K31/517

CPC classification number: C07D239/84

Abstract: 本发涉及新的2-氨基-3，4-二氢喹唑啉衍生物、含有它们的药物组合物和它们在治疗阿尔茨海默氏疾病(AD)和相关疾病中的用途。本发明的化合物是β-分泌酶(又名β-位点断裂酶和BACE)的抑制剂。

公开(公告)号：CN101678019A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880019198.0

申请日：2008-06-06

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： J·-P·A·M·邦加茨 ,  J·T·M·林德斯 ,  L·米尔波尔 ,  G·R·E·范洛门 ,  E·科塞曼斯 ,  M·布雷肯 ,  C·F·R·N·拜克 ,  M·J·M·伯维尔 ,  K·A·G·J·M·德维佩纳尔特 ,  P·W·M·罗文斯 ,  G·M·伯克斯 ,  P·V·达维登科

IPC: A61K31/4965 ,  C07D295/20 ,  A61P3/08

CPC classification number: C07D295/205 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D233/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D295/24 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D309/04 ,  C07D317/58 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明涉及包括其任何立体化学异构形式的下式(I)的DGAT抑制剂，其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物，其中A表示CH或N；虚线在A表示碳原子时表示任选的键；X表示-C(＝O)-；-O-C(＝O)-；-C(＝O)-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-；-Z1-C(＝O)-；-Z1-NRx-C(＝O)-；-C(＝O)-Z1-；-NRx-C(＝O)-Z1-；-S(＝O)p-；-C(＝S)-；-NRx-C(＝S)-；-Z1-C(＝S)-；-Z1-NRx-C(＝S)-；-C(＝S)-Z1-；-NRx-C(＝S)-Z1-；Y表示NRx-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-Z2-O-；-NRx-C(＝O)-Z2-O-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-O-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-NRy-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-Z2-；-C(＝O)-Z2-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-；-C(＝O)-NRx-Z2-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-C(＝O)-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-O-C(＝O)-；-C(＝O)-NRx-O-Z2-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-C(＝O)-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-C(＝O)-O-；R1表示C1-12烷基，其任选经氰基、C1-4烷基氧基、C1-4烷基-氧基C1-4烷基氧基、C3-6环烷基或芳基所取代；C2-6烯基；C2-6炔基；C3-6环烷基；金刚烷基；芳基1；芳基1C1-6烷基；Het1；或Het1C1-6烷基；其前提条件为当Y表示-NRx-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-NRx-Z2-；-C(＝O)-NRx-O-Z2-；或-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-时；则R1也可表示氢；R2表示氢、C1-12烷基、C2-6烯基或R3；其前提条件为若X表示-O-C(＝O)-，则R2表示R3；且其前提条件为不包括(A)。本发明另外涉及制备该化合物的方法、含有该化合物的药学组合物及该化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：CN1131868C

公开(公告)日：2003-12-24

申请号：CN99811668.8

申请日：1999-10-01

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： L·E·J·肯尼斯 ,  J·C·梅尔滕斯 ,  M·布雷肯

IPC: C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4353

CPC classification number: C07D491/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及具有中枢α2-肾上腺素受体拮抗剂活性的式(I)化合物、它们的N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式，其中Alk为C1-6链烷二基；n为1或2；X为-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-；每个R1独立为氢、卤素、C1-6烷基、硝基、羟基或C1-4烷氧基；D为吲哚、苯并异噁唑、苯并异噻唑、2H-苯并吡喃酮、苯氧基苯基、苯甲酰胺、二苯甲酮或苯并嘧啶酮。本发明另外涉及它们的制备方法、药用用途和组合物。