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公开(公告)号：CN101678019B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN200880019198.0
申请日：2008-06-06
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： J·-P·A·M·邦加茨 , J·T·M·林德斯 , L·米尔波尔 , G·R·E·范洛门 , E·科塞曼斯 , M·布雷肯 , C·F·R·N·拜克 , M·J·M·伯维尔 , K·A·G·J·M·德维佩纳尔特 , P·W·M·罗文斯 , G·M·伯克斯 , P·V·达维登科
IPC: A61K31/4965 , C07D295/20 , A61P3/08
CPC classification number: C07D295/205 , C07D207/09 , C07D211/26 , C07D211/38 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/75 , C07D233/18 , C07D295/192 , C07D295/21 , C07D295/215 , C07D295/24 , C07D295/26 , C07D307/52 , C07D307/79 , C07D309/04 , C07D317/58 , C07D333/24
Abstract: 本发明涉及包括其任何立体化学异构形式的下式(I)的DGAT抑制剂，其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物，其中A表示CH或N；虚线在A表示碳原子时表示任选的键；X表示-C(＝O)-；-O-C(＝O)-；-C(＝O)-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-；-Z1-C(＝O)-；-Z1-NRx-C(＝O)-；-C(＝O)-Z1-；-NRx-C(＝O)-Z1-；-S(＝O)p-；-C(＝S)-；-NRx-C(＝S)-；-Z1-C(＝S)-；-Z1-NRx-C(＝S)-；-C(＝S)-Z1-；-NRx-C(＝S)-Z1-；Y表示NRx-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-Z2-O-；-NRx-C(＝O)-Z2-O-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-O-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-NRy-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-Z2-；-C(＝O)-Z2-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-；-C(＝O)-NRx-Z2-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-C(＝O)-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-O-C(＝O)-；-C(＝O)-NRx-O-Z2-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-C(＝O)-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-C(＝O)-O-；R1表示C1-12烷基，其任选经氰基、C1-4烷基氧基、C1-4烷基-氧基C1-4烷基氧基、C3-6环烷基或芳基所取代；C2-6烯基；C2-6炔基；C3-6环烷基；金刚烷基；芳基1；芳基1C1-6烷基；Het1；或Het1C1-6烷基；其前提条件为当Y表示-NRx-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-NRx-Z2-；-C(＝O)-NRx-O-Z2-；或-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-时；则R1也可表示氢；R2表示氢、C1-12烷基、C2-6烯基或R3；其前提条件为若X表示-O-C(＝O)-，则R2表示R3；且其前提条件为不包括(A)。本发明另外涉及制备该化合物的方法、含有该化合物的药学组合物及该化合物作为药物的用途。
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公开(公告)号：CN101678013B
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN200880018624.9
申请日：2008-06-05
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： J·-P·A·M·邦加茨 , J·T·M·林德斯 , L·米尔波尔 , G·R·E·范洛门 , E·科塞曼斯 , M·布拉肯 , C·F·R·N·布伊克 , M·J·M·伯瓦尔 , K·A·G·J·M·德瓦佩纳特 , P·W·M·罗文斯 , P·V·戴维登科
IPC: A61K31/451 , A61K31/495 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P35/00 , C07D295/135
CPC classification number: A61K31/4523 , A61K31/451 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/496 , C07D207/277 , C07D207/323 , C07D211/26 , C07D211/60 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D235/18 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D279/02 , C07D279/12 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D295/21 , C07D295/215 , C07D307/54 , C07D319/18 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及式(I)的DGAT抑制剂，包括其任何立体化学异构形式、N-氧化物、可药用盐或溶剂化物，其中A代表CH或N；虚线在A代表碳原子时表示一个任选的键；X代表-O-C(＝O)-，-C(＝O)-C(＝O)-，-NRx-C(＝O)-，-Z-C(＝O)-，-Z-NRx-C(＝O)-，-C(＝O)-Z-，-NRx-C(＝O)-Z-，-C(＝S)-，-NRx-C(＝S)-，-Z-C(＝S)-，-Z-NRx-C(＝S)-，-C(＝S)-Z-，-NRx-C(＝S)-Z-；Z代表选自C1-6链烷二基、C2-6链烯二基或C2-6链炔二基的二价基团，其中该C1-6链烷二基、C2-6链烯二基或C2-6链炔二基均可任选地被取代，并且连接在C1-6链烷二基中同一碳原子上的两个氢原子可以任选地被C1-6链烷二基代替；Y代表-C(＝O)-NRx-或-NRx-C(＝O)-；R1代表金刚烷基，C3-6环烷基，芳基1或Het1；R2代表C3-6环烷基，苯基，萘基，2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基，1，3-苯并二氧杂环戊烯基，2，3-二氢苯并呋喃基，或含1或2个N原子的6元芳族杂环，其中该C3-6环烷基、苯基、萘基、2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基、1，3-苯并二氧杂环戊烯基或杂环可任选地被取代；R7代表氢，卤素，C1-4烷基，被羟基取代的C1-4烷基；条件是以下化合物(A)，(B)被排除在外。本发明还涉及制备此类化合物的方法，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物作为药物和DGAT抑制剂的用途。
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公开(公告)号：CN101165052B
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：CN200710186673.0
申请日：2003-08-05
Applicant: 詹森药业有限公司
IPC: C07D211/34 , C07D211/62 , A61K31/445 , A61P3/06 , A61P9/10
CPC classification number: C07D401/04 , C07D211/34 , C07D211/62
Abstract: 本发明涉及式(I)的N-芳基六氢吡啶取代的联苯基羧酰胺、该化合物的方法、包括所述化合物的药物组合物，以及该化合物作为药品在治疗高脂血症、肥胖症和II型糖尿病中的应用。该化合物作为载脂蛋白B的抑制剂。
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公开(公告)号：CN100366252C
公开(公告)日：2008-02-06
申请号：CN03818592.X
申请日：2003-08-05
Applicant: 詹森药业有限公司
IPC: A61K31/445 , C07D211/34 , C07D211/62 , A61P3/06 , A61P9/10
CPC classification number: C07D401/04 , C07D211/34 , C07D211/62
Abstract: 本发明涉及式(I)的N-芳基六氢吡啶取代的联苯基羧酰胺、该化合物的方法、包括所述化合物的药物组合物，以及该化合物作为药品在治疗高脂血症、肥胖症和II型糖尿病中的应用。该化合物作为载脂蛋白B的抑制剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101678019A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200880019198.0
申请日：2008-06-06
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： J·-P·A·M·邦加茨 , J·T·M·林德斯 , L·米尔波尔 , G·R·E·范洛门 , E·科塞曼斯 , M·布雷肯 , C·F·R·N·拜克 , M·J·M·伯维尔 , K·A·G·J·M·德维佩纳尔特 , P·W·M·罗文斯 , G·M·伯克斯 , P·V·达维登科
IPC: A61K31/4965 , C07D295/20 , A61P3/08
CPC classification number: C07D295/205 , C07D207/09 , C07D211/26 , C07D211/38 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/75 , C07D233/18 , C07D295/192 , C07D295/21 , C07D295/215 , C07D295/24 , C07D295/26 , C07D307/52 , C07D307/79 , C07D309/04 , C07D317/58 , C07D333/24
Abstract: 本发明涉及包括其任何立体化学异构形式的下式(I)的DGAT抑制剂，其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物，其中A表示CH或N；虚线在A表示碳原子时表示任选的键；X表示-C(＝O)-；-O-C(＝O)-；-C(＝O)-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-；-Z1-C(＝O)-；-Z1-NRx-C(＝O)-；-C(＝O)-Z1-；-NRx-C(＝O)-Z1-；-S(＝O)p-；-C(＝S)-；-NRx-C(＝S)-；-Z1-C(＝S)-；-Z1-NRx-C(＝S)-；-C(＝S)-Z1-；-NRx-C(＝S)-Z1-；Y表示NRx-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-Z2-O-；-NRx-C(＝O)-Z2-O-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-O-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-NRy-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-Z2-；-C(＝O)-Z2-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-；-C(＝O)-NRx-Z2-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-C(＝O)-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-O-C(＝O)-；-C(＝O)-NRx-O-Z2-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-C(＝O)-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-C(＝O)-O-；R1表示C1-12烷基，其任选经氰基、C1-4烷基氧基、C1-4烷基-氧基C1-4烷基氧基、C3-6环烷基或芳基所取代；C2-6烯基；C2-6炔基；C3-6环烷基；金刚烷基；芳基1；芳基1C1-6烷基；Het1；或Het1C1-6烷基；其前提条件为当Y表示-NRx-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-NRx-Z2-；-C(＝O)-NRx-O-Z2-；或-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-时；则R1也可表示氢；R2表示氢、C1-12烷基、C2-6烯基或R3；其前提条件为若X表示-O-C(＝O)-，则R2表示R3；且其前提条件为不包括(A)。本发明另外涉及制备该化合物的方法、含有该化合物的药学组合物及该化合物作为药物的用途。
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公开(公告)号：CN101678013A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200880018624.9
申请日：2008-06-05
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： J·-P·A·M·邦加茨 , J·T·M·林德斯 , L·米尔波尔 , G·R·E·范洛门 , E·科塞曼斯 , M·布拉肯 , C·F·R·N·布伊克 , M·J·M·伯瓦尔 , K·A·G·J·M·德瓦佩纳特 , P·W·M·罗文斯 , P·V·戴维登科
IPC: A61K31/451 , A61K31/495 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P35/00 , C07D295/135
CPC classification number: A61K31/4523 , A61K31/451 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/496 , C07D207/277 , C07D207/323 , C07D211/26 , C07D211/60 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D235/18 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D279/02 , C07D279/12 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D295/21 , C07D295/215 , C07D307/54 , C07D319/18 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及式(I)的DGAT抑制剂，包括其任何立体化学异构形式、N-氧化物、可药用盐或溶剂化物，其中A代表CH或N；虚线在A代表碳原子时表示一个任选的键；X代表-O-C(＝O)-，-C(＝O)-C(＝O)-，-NR x -C(＝O)-，-Z-C(＝O)-，-Z-NR x -C(＝O)-，-C(＝O)-Z-，-NR x -C(＝O)-Z-，-C(＝S)-，-NR x -C(＝S)-，-Z-C(＝S)-，-Z-NR x -C(＝S)-，-C(＝S)-Z-，-NR x -C(＝S)-Z-；Z代表选自C 1-6 链烷二基、C 2-6 链烯二基或C 2-6 链炔二基的二价基团，其中该C 1-6 链烷二基、C 2-6 链烯二基或C 2-6 链炔二基均可任选地被取代，并且连接在C 1-6 链烷二基中同一碳原子上的两个氢原子可以任选地被C 1-6 链烷二基代替；Y代表-C(＝O)-NR x -或-NR x -C(＝O)-；R 1 代表金刚烷基，C 3-6 环烷基，芳基 1 或Het 1 ；R 2 代表C 3-6 环烷基，苯基，萘基，2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基，1，3-苯并二氧杂环戊烯基，2，3-二氢苯并呋喃基，或含1或2个N原子的6元芳族杂环，其中该C 3-6 环烷基、苯基、萘基、2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基、1，3-苯并二氧杂环戊烯基或杂环可任选地被取代；R 7 代表氢，卤素，C 1-4 烷基，被羟基取代的C 1-4 烷基；条件是以下化合物(A)，(B)被排除在外。本发明还涉及制备此类化合物的方法，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物作为药物和DGAT抑制剂的用途。
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公开(公告)号：CN101165053A
公开(公告)日：2008-04-23
申请号：CN200710186674.5
申请日：2003-08-05
Applicant: 詹森药业有限公司
IPC: C07D211/34 , C07D211/62 , A61K31/445 , A61P3/06 , A61P9/10
CPC classification number: C07D401/04 , C07D211/34 , C07D211/62
Abstract: 本发明涉及式(I)的N－芳基六氢吡啶取代的联苯基羧酰胺、该化合物的方法、包括所述化合物的药物组合物，以及该化合物作为药品在治疗高脂血症、肥胖症和II型糖尿病中的应用。该化合物作为载脂蛋白B的抑制剂。
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公开(公告)号：CN101165052A
公开(公告)日：2008-04-23
申请号：CN200710186673.0
申请日：2003-08-05
Applicant: 詹森药业有限公司
IPC: C07D211/34 , C07D211/62 , A61K31/445 , A61P3/06 , A61P9/10
CPC classification number: C07D401/04 , C07D211/34 , C07D211/62
Abstract: 本发明涉及式(I)的N－芳基六氢吡啶取代的联苯基羧酰胺、该化合物的方法、包括所述化合物的药物组合物，以及该化合物作为药品在治疗高脂血症、肥胖症和II型糖尿病中的应用。该化合物作为载脂蛋白B的抑制剂。
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公开(公告)号：CN1674900A
公开(公告)日：2005-09-28
申请号：CN03818592.X
申请日：2003-08-05
Applicant: 詹森药业有限公司
IPC: A61K31/445 , C07D211/34 , C07D211/62 , A61P3/06 , A61P9/10
CPC classification number: C07D401/04 , C07D211/34 , C07D211/62
Abstract: 本发明涉及式(I)的N－芳基六氢吡啶取代的联苯基羧酰胺、该化合物的方法、包括所述化合物的药物组合物，以及该化合物作为药品在治疗高脂血症、肥胖症和II型糖尿病中的应用。该化合物作为载脂蛋白B的抑制剂。
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