公开(公告)号：CN101678013B

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN200880018624.9

申请日：2008-06-05

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： J·-P·A·M·邦加茨 ,  J·T·M·林德斯 ,  L·米尔波尔 ,  G·R·E·范洛门 ,  E·科塞曼斯 ,  M·布拉肯 ,  C·F·R·N·布伊克 ,  M·J·M·伯瓦尔 ,  K·A·G·J·M·德瓦佩纳特 ,  P·W·M·罗文斯 ,  P·V·戴维登科

IPC: A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D295/135

CPC classification number: A61K31/4523 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D207/277 ,  C07D207/323 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/02 ,  C07D279/12 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D307/54 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的DGAT抑制剂，包括其任何立体化学异构形式、N-氧化物、可药用盐或溶剂化物，其中A代表CH或N；虚线在A代表碳原子时表示一个任选的键；X代表-O-C(＝O)-，-C(＝O)-C(＝O)-，-NRx-C(＝O)-，-Z-C(＝O)-，-Z-NRx-C(＝O)-，-C(＝O)-Z-，-NRx-C(＝O)-Z-，-C(＝S)-，-NRx-C(＝S)-，-Z-C(＝S)-，-Z-NRx-C(＝S)-，-C(＝S)-Z-，-NRx-C(＝S)-Z-；Z代表选自C1-6链烷二基、C2-6链烯二基或C2-6链炔二基的二价基团，其中该C1-6链烷二基、C2-6链烯二基或C2-6链炔二基均可任选地被取代，并且连接在C1-6链烷二基中同一碳原子上的两个氢原子可以任选地被C1-6链烷二基代替；Y代表-C(＝O)-NRx-或-NRx-C(＝O)-；R1代表金刚烷基，C3-6环烷基，芳基1或Het1；R2代表C3-6环烷基，苯基，萘基，2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基，1，3-苯并二氧杂环戊烯基，2，3-二氢苯并呋喃基，或含1或2个N原子的6元芳族杂环，其中该C3-6环烷基、苯基、萘基、2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基、1，3-苯并二氧杂环戊烯基或杂环可任选地被取代；R7代表氢，卤素，C1-4烷基，被羟基取代的C1-4烷基；条件是以下化合物(A)，(B)被排除在外。本发明还涉及制备此类化合物的方法，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物作为药物和DGAT抑制剂的用途。

公开(公告)号：CN101678013A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880018624.9

申请日：2008-06-05

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： J·-P·A·M·邦加茨 ,  J·T·M·林德斯 ,  L·米尔波尔 ,  G·R·E·范洛门 ,  E·科塞曼斯 ,  M·布拉肯 ,  C·F·R·N·布伊克 ,  M·J·M·伯瓦尔 ,  K·A·G·J·M·德瓦佩纳特 ,  P·W·M·罗文斯 ,  P·V·戴维登科

IPC: A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D295/135

CPC classification number: A61K31/4523 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D207/277 ,  C07D207/323 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/02 ,  C07D279/12 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D307/54 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的DGAT抑制剂，包括其任何立体化学异构形式、N-氧化物、可药用盐或溶剂化物，其中A代表CH或N；虚线在A代表碳原子时表示一个任选的键；X代表-O-C(＝O)-，-C(＝O)-C(＝O)-，-NR x -C(＝O)-，-Z-C(＝O)-，-Z-NR x -C(＝O)-，-C(＝O)-Z-，-NR x -C(＝O)-Z-，-C(＝S)-，-NR x -C(＝S)-，-Z-C(＝S)-，-Z-NR x -C(＝S)-，-C(＝S)-Z-，-NR x -C(＝S)-Z-；Z代表选自C 1-6 链烷二基、C 2-6 链烯二基或C 2-6 链炔二基的二价基团，其中该C 1-6 链烷二基、C 2-6 链烯二基或C 2-6 链炔二基均可任选地被取代，并且连接在C 1-6 链烷二基中同一碳原子上的两个氢原子可以任选地被C 1-6 链烷二基代替；Y代表-C(＝O)-NR x -或-NR x -C(＝O)-；R 1 代表金刚烷基，C 3-6 环烷基，芳基 1 或Het 1 ；R 2 代表C 3-6 环烷基，苯基，萘基，2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基，1，3-苯并二氧杂环戊烯基，2，3-二氢苯并呋喃基，或含1或2个N原子的6元芳族杂环，其中该C 3-6 环烷基、苯基、萘基、2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基、1，3-苯并二氧杂环戊烯基或杂环可任选地被取代；R 7 代表氢，卤素，C 1-4 烷基，被羟基取代的C 1-4 烷基；条件是以下化合物(A)，(B)被排除在外。本发明还涉及制备此类化合物的方法，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物作为药物和DGAT抑制剂的用途。