公开(公告)号：CN101035772A

公开(公告)日：2007-09-12

申请号：CN200580034228.1

申请日：2005-08-08

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： F·P·比肖夫 ,  M·布雷肯 ,  S·M·A·彼得斯 ,  M·H·默肯 ,  H·L·J·德温特 ,  D·J·-C·伯特洛特

IPC: C07D239/84 ,  A61P25/28 ,  A61K31/517

CPC classification number: C07D239/84

Abstract: 本发涉及新的2－氨基－3，4－二氢喹唑啉衍生物、含有它们的药物组合物和它们在治疗阿尔茨海默氏疾病(AD)和相关疾病中的用途。本发明的化合物是β－分泌酶(又名β－位点断裂酶和BACE)的抑制剂。

公开(公告)号：CN101035771A

公开(公告)日：2007-09-12

申请号：CN200580034122.1

申请日：2005-08-08

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： E·巴克斯特 ,  F·P·比肖夫 ,  R·博伊德 ,  M·布雷肯 ,  S·科茨 ,  黄义方 ,  A·乔丹 ,  骆驰 ,  M·H·默肯 ,  C·H·雷诺 ,  T·M·罗斯 ,  B·A·通奇 ,  M·舒尔茨 ,  H·L·J·德温特 ,  S·M·A·彼得斯 ,  A·B·赖茨

IPC: C07D239/84 ,  A61K31/517 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D239/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07H15/26

Abstract: 本发明涉及新的2－氨基－3，4－二氢－喹唑啉衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗阿尔茨海默氏病(AD)及有关疾病中的用途。本发明的化合物是β－分泌酶、亦称－n位裂解酶和BACE的抑制剂。

公开(公告)号：CN1218461A

公开(公告)日：1999-06-02

申请号：CN97194515.2

申请日：1997-05-02

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： L·E·J·肯尼斯 ,  J·C·默藤斯 ,  S·M·A·彼得斯

IPC: C07D277/82 ,  C07D263/58 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04

CPC classification number: C07D263/58 ,  C07B59/002 ,  C07D277/82

Abstract: 本发明涉及具有式(Ⅰ)的化合物,其N－氧化物、其药理上可接受的酸加成盐与其各种立体化学异构体,式中,X为O或S;n为2、3、4或5;R1为氢、C1－6烷基、C1－6烷氧基或卤基;R2为氢、C1－6烷基、苯基、苯基C1－6烷基或苯基羰基;R3与R4分别独立地选自氢、卤基、硝基、C1－6烷基、C1－6烷氧基、卤基C1－6烷基、氨基磺酰基、单－或双(C1－4烷基)氨基磺酰基;或R3与R4也可能一起形成－CH=CH－CH=CH－的双价基;本发明还涉及关于这类化合物的制法、含其的组合物以及以其做为医药品的用途;含有具放射同位素的式(Ⅰ)化合物;标记多巴胺D4受体位置的方法;以及一种器官的显像方法。

公开(公告)号：CN101035772B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200580034228.1

申请日：2005-08-08

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： F·P·比肖夫 ,  M·布雷肯 ,  S·M·A·彼得斯 ,  M·H·默肯 ,  H·L·J·德温特 ,  D·J·-C·伯特洛特

IPC: C07D239/84 ,  A61P25/28 ,  A61K31/517

CPC classification number: C07D239/84

Abstract: 本发涉及新的2-氨基-3，4-二氢喹唑啉衍生物、含有它们的药物组合物和它们在治疗阿尔茨海默氏疾病(AD)和相关疾病中的用途。本发明的化合物是β-分泌酶(又名β-位点断裂酶和BACE)的抑制剂。

公开(公告)号：CN1074766C

公开(公告)日：2001-11-14

申请号：CN97194515.2

申请日：1997-05-02

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： L·E·J·肯尼斯 ,  J·C·默藤斯 ,  S·M·A·彼得斯

IPC: C07D277/82 ,  C07D263/58 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04

CPC classification number: C07D263/58 ,  C07B59/002 ,  C07D277/82

Abstract: 本发明涉及具有式(Ⅰ)的化合物其N-氧化物、其药理上可接受的酸加成盐与其各种立体化学异构体，式中，X为O或S；n为2、3、4或5；R1为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤基；R2为氢、C1-6烷基、苯基、苯基C1-6烷基或苯基羰基；R3与R4分别独立地选自氢、卤基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤基C1-6烷基、氨基磺酰基、单-或双(C1-4烷基)氨基磺酰基；或R3与R4也可能一起形成-CH＝CH-CH＝CH-的双价基；本发明还涉及关于这类化合物的制法、含其的组合物以及以其做为医药品的用途；含有具放射同位素的式(Ⅰ)化合物；标记多巴胺D4受体位置的方法；以及一种器官的显像方法。