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公开(公告)号：CN101035771A
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：CN200580034122.1
申请日：2005-08-08
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： E·巴克斯特 , F·P·比肖夫 , R·博伊德 , M·布雷肯 , S·科茨 , 黄义方 , A·乔丹 , 骆驰 , M·H·默肯 , C·H·雷诺 , T·M·罗斯 , B·A·通奇 , M·舒尔茨 , H·L·J·德温特 , S·M·A·彼得斯 , A·B·赖茨
IPC: C07D239/84 , A61K31/517 , A61P25/28
CPC classification number: C07D239/84 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07H15/26
Abstract: 本发明涉及新的2－氨基－3，4－二氢－喹唑啉衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗阿尔茨海默氏病(AD)及有关疾病中的用途。本发明的化合物是β－分泌酶、亦称－n位裂解酶和BACE的抑制剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101035770B
公开(公告)日：2011-02-23
申请号：CN200580034011.0
申请日：2005-08-08
Applicant: 詹森药业有限公司
IPC: C07D239/84 , A61K31/517
CPC classification number: C07D403/12 , C07D239/84 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D413/04 , C07D413/06
Abstract: 本发明涉及2-氨基-3，4-二氢-喹唑啉衍生物，包含该衍生物的药物组合物以及它们在治疗阿尔茨海默氏病(AD)和相关病症中的应用。本发明的化合物是β-分泌酶(又名β-位点裂解酶和BACE)的抑制剂。
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公开(公告)号：CN101405002A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200680053496.2
申请日：2006-12-28
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： S·J·科亚茨 , A·B·戴亚特金 , W·何 , J·利斯科 , T·A·米斯科夫斯基 , J·L·拉尔波夫斯基 , M·舒尔茨
IPC: A61K31/506 , A61P1/00 , A61K31/53 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/506 , A61K31/53
Abstract: 本发明涉及某些新的式(I)化合物，和治疗激肽原2或prokinetin 2受体介导的病症的方法。
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公开(公告)号：CN101495464B
公开(公告)日：2014-03-05
申请号：CN200680053507.7
申请日：2006-12-28
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： S·J·科亚茨 , A·B·戴亚特金 , W·何 , J·利斯科 , T·A·米斯科夫斯基 , J·L·拉尔波夫斯基 , M·舒尔茨
IPC: C07D251/26 , C07D251/46 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D417/14 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61P1/12 , A61P35/00 , C07D487/04
CPC classification number: C07D251/26 , C07D251/46 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及某些新的式(I)化合物、制备这些化合物及其组合物、中间体和衍生物的方法和治疗激肽原1或prokinetin 1受体介导的病症的方法。激肽原1(PK1)肽对肠粘膜离子体外转运的作用。累积浓度-反应曲线由对固定在Ussing型离子通量室中暴露于PK1的大鼠回肠组织中的激肽原1(PK1)肽产生反应的短路电流(Isc)生成。Isc的变化被报道为与最初的基线(未刺激的)Isc值相比的给定浓度下的Isc的峰Isc反应之间的差，表示为ΔIsc，由换算为固定在Ussing-型室中的组织的表面积(以cm2计)的微安(μA)测量。如下文方法学中所述的那样计算反应曲线的EC50值。
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公开(公告)号：CN101495464A
公开(公告)日：2009-07-29
申请号：CN200680053507.7
申请日：2006-12-28
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： S·J·科亚茨 , A·B·戴亚特金 , W·何 , J·利斯科 , T·A·米斯科夫斯基 , J·L·拉尔波夫斯基 , M·舒尔茨
IPC: C07D251/26 , C07D251/46 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D417/14 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61P1/12 , A61P35/00 , C07D487/04
CPC classification number: C07D251/26 , C07D251/46 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及某些新的式(I)化合物、制备这些化合物及其组合物、中间体和衍生物的方法和治疗激肽原1或prokinetin 1受体介导的病症的方法。激肽原1(PK1)肽对肠粘膜离子体外转运的作用。累积浓度－反应曲线由对固定在Ussing型离子通量室中暴露于PK1的大鼠回肠组织中的激肽原1(PK1)肽产生反应的短路电流(Isc)生成。Isc的变化被报道为与最初的基线(未刺激的)Isc值相比的给定浓度下的Isc的峰Isc反应之间的差，表示为ΔIsc，由换算为固定在Ussing－型室中的组织的表面积(以cm2计)的微安(μA)测量。如下文方法学中所述的那样计算反应曲线的EC50值。
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公开(公告)号：CN101035770A
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：CN200580034011.0
申请日：2005-08-08
Applicant: 詹森药业有限公司
IPC: C07D239/84 , A61K31/517
CPC classification number: C07D403/12 , C07D239/84 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D413/04 , C07D413/06
Abstract: 本发明涉及新的2－氨基－3，4－二氢－喹唑啉衍生物，包含该衍生物的药物组合物以及它们在治疗阿尔茨海默氏病(AD)和相关病症中的应用。本发明的化合物是β－分泌酶(又名β－位点裂解酶和BACE)的抑制剂。
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