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公开(公告)号：CN103012394B
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201210465345.5
申请日：2012-11-19
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种罗丹宁衍生物，结构为： ，制备方法为将具有抗肿瘤作用的Bcl-2抑制剂第一罗丹宁衍生物、5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、缩合剂和碱按物质的量比为1:1~2:1~2:0.001~0.1在溶剂中混合，在25~100℃下反应0.5~24小时后纯化得到，其中X包括F、Br、Cl、Ph中的一种，R包括CH2Ph、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)2中的一种，还包括罗丹宁衍生物和药学上能接受的载体组成的抗肿瘤药物。通过上述方式，本发明提供的一种罗丹宁衍生物及其制备方法，得到的罗丹宁衍生物含能够释放气体信号分子硫化氢的药效基团，可产生抗肿瘤的协同作用，其对肿瘤细胞具有良好的抑制作用，且其抗肿瘤活性比修饰前的第一罗丹宁衍生物的活性更强。
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公开(公告)号：CN103012088A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210496017.1
申请日：2012-11-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C45/74 , C07C49/753 , C07C221/00 , C07C225/22 , C07C315/04 , C07C317/24 , A61K31/136 , A61K31/122 , A61P35/00
CPC classification number: C07C49/753 , C07C45/45 , C07C225/22 , C07C317/24 , C07C2601/14
Abstract: 本发明公开了一种α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮，结构为：或，其中R为芳基或烷基，制备方法为：将环酮和吗啡啉混合共沸脱水得到烯胺，将烯胺与3,5-二甲氧基苯甲醛发生缩合反应，再在酸性或碱性条件下与烷基甲醛或芳基甲醛缩合得到产物，还包括α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮或其医学上能接受的盐和药学上能接受的载体的抗肿瘤药物。通过上述方式，本发明提供的α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮及其制备方法，所述化合物是对天然产物抗肿瘤活性成分白藜芦醇和姜黄素的结构进行拼合以及修饰，获得了活性更高的抗肿瘤药物，对表皮生长因子受体具有良好的抑制作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102824336B
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN201210351375.3
申请日：2012-09-20
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/122 , A61P25/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了(E)-2-(3,5–二甲氧基苯亚甲基)-环戊酮在制备治疗脑血管疾病的药物中的应用。本发明的相关研究表明，该化合物具有显著的脑神经保护作用，明显减少局灶性脑缺血大鼠脑梗塞体积及显著改善神经症状。用于预防或治疗缺血性脑损伤、脑溢血、脑血栓、脑栓塞、脑梗塞、脑卒中、腔隙性脑梗塞、短暂性脑缺血发作、脑动脉硬化、糖尿病脑血管并发症等病症。
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公开(公告)号：CN102993166A
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201210539389.8
申请日：2012-12-13
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D339/04 , C07D409/04 , A61K31/385 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，公开了一种3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的制备方法与应用。本发明所述式I所示3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的制备方法提高了3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的产率，避免了六甲基二硅醚生产操作不安全的问题，减少环境污染，操作简单，硫化促进剂廉价易得，降低了生产成本，适合于式I所示3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的大量制备。此外本发明所述式I所示3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物对人肝癌HepG2细胞株、人肺癌A549肿瘤细胞株、小鼠黑色素瘤B16肿瘤细胞株、人肝癌SMMC-7721肿瘤细胞株的增殖具有抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN103012394A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210465345.5
申请日：2012-11-19
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种罗丹宁衍生物，结构为：，制备方法为将具有抗肿瘤作用的Bcl-2抑制剂第一罗丹宁衍生物、5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、缩合剂和碱按物质的量比为1:1~2:1~2:0.001~0.1在溶剂中混合，在25~100℃下反应0.5~24小时后纯化得到，其中X包括F、Br、Cl、Ph中的一种，R包括CH2Ph、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)2中的一种，还包括罗丹宁衍生物和药学上能接受的载体组成的抗肿瘤药物。通过上述方式，本发明提供的一种罗丹宁衍生物及其制备方法，得到的罗丹宁衍生物含能够释放气体信号分子硫化氢的药效基团，可产生抗肿瘤的协同作用，其对肿瘤细胞具有良好的抑制作用，且其抗肿瘤活性比修饰前的第一罗丹宁衍生物的活性更强。
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公开(公告)号：CN102824336A
公开(公告)日：2012-12-19
申请号：CN201210351375.3
申请日：2012-09-20
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/122 , A61P25/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了(E)-2-(3,5–二甲氧基苯亚甲基)-环戊酮在制备治疗脑血管疾病的药物中的应用。本发明的相关研究表明，该化合物具有显著的脑神经保护作用，明显减少局灶性脑缺血大鼠脑梗塞体积及显著改善神经症状。用于预防或治疗缺血性脑损伤、脑溢血、脑血栓、脑栓塞、脑梗塞、脑卒中、腔隙性脑梗塞、短暂性脑缺血发作、脑动脉硬化、糖尿病脑血管并发症等病症。
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公开(公告)号：CN102993166B
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201210539389.8
申请日：2012-12-13
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D339/04 , C07D409/04 , A61K31/385 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，公开了一种3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的制备方法与应用。本发明所述式I所示3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的制备方法提高了3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的产率，避免了六甲基二硅醚生产操作不安全的问题，减少环境污染，操作简单，硫化促进剂廉价易得，降低了生产成本，适合于式I所示3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的大量制备。此外本发明所述式I所示3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物对人肝癌HepG2细胞株、人肺癌A549肿瘤细胞株、小鼠黑色素瘤B16肿瘤细胞株、人肝癌SMMC-7721肿瘤细胞株的增殖具有抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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