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公开(公告)号：CN103012394A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210465345.5
申请日：2012-11-19
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种罗丹宁衍生物，结构为：，制备方法为将具有抗肿瘤作用的Bcl-2抑制剂第一罗丹宁衍生物、5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、缩合剂和碱按物质的量比为1:1~2:1~2:0.001~0.1在溶剂中混合，在25~100℃下反应0.5~24小时后纯化得到，其中X包括F、Br、Cl、Ph中的一种，R包括CH2Ph、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)2中的一种，还包括罗丹宁衍生物和药学上能接受的载体组成的抗肿瘤药物。通过上述方式，本发明提供的一种罗丹宁衍生物及其制备方法，得到的罗丹宁衍生物含能够释放气体信号分子硫化氢的药效基团，可产生抗肿瘤的协同作用，其对肿瘤细胞具有良好的抑制作用，且其抗肿瘤活性比修饰前的第一罗丹宁衍生物的活性更强。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102579462A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201210015822.8
申请日：2012-01-18
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了甘草次酸衍生物制备抗炎药物中的应用，具体涉及一类可释放气体信号分子硫化氢的甘草次酸衍生物及其药学上可接受的盐、含有这些衍生物的药用组合物以及它们的抗炎作用。本发明公开提供了一种可释放气体信号分子H2S的甘草次酸衍生物，是将甘草次酸与气体信号分子硫化氢释放基团通过酯键或酰胺键进行偶联得到的。药理学实验结果显示，上述化合物具有显著的抗炎作用，未见明显的胃肠道损伤，表明上述化合物能用于制备治疗各种炎症及其相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN102241726A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN201110139249.7
申请日：2011-05-27
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明涉及药物领域，具体涉及一类可释放气体信号分子硫化氢的甘草次酸衍生物及其药学上可接受的盐、它们的制备方法、含有这些衍生物的药用组合物以及它们的抗肿瘤作用，特别是在制备抗肿瘤疾病的药物的应用。所述甘草次酸衍生物由甘草次酸及其衍生物和硫化氢供体通过酯键或酰胺键偶联构成，本发明首次公开提供了一种可释放气体信号分子H2S的甘草次酸衍生物，通过修饰甘草次酸获得了活性更高的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN103012394B
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201210465345.5
申请日：2012-11-19
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种罗丹宁衍生物，结构为： ，制备方法为将具有抗肿瘤作用的Bcl-2抑制剂第一罗丹宁衍生物、5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、缩合剂和碱按物质的量比为1:1~2:1~2:0.001~0.1在溶剂中混合，在25~100℃下反应0.5~24小时后纯化得到，其中X包括F、Br、Cl、Ph中的一种，R包括CH2Ph、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)2中的一种，还包括罗丹宁衍生物和药学上能接受的载体组成的抗肿瘤药物。通过上述方式，本发明提供的一种罗丹宁衍生物及其制备方法，得到的罗丹宁衍生物含能够释放气体信号分子硫化氢的药效基团，可产生抗肿瘤的协同作用，其对肿瘤细胞具有良好的抑制作用，且其抗肿瘤活性比修饰前的第一罗丹宁衍生物的活性更强。
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公开(公告)号：CN102241726B
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201110139249.7
申请日：2011-05-27
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明涉及药物领域，具体涉及一类可释放气体信号分子硫化氢的甘草次酸衍生物及其药学上可接受的盐、它们的制备方法、含有这些衍生物的药用组合物以及它们的抗肿瘤作用，特别是在制备抗肿瘤疾病的药物的应用。所述甘草次酸衍生物由甘草次酸及其衍生物和硫化氢供体通过酯键或酰胺键偶联构成，本发明首次公开提供了一种可释放气体信号分子H2S的甘草次酸衍生物，通过修饰甘草次酸获得了活性更高的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN102579462B
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN201210015822.8
申请日：2012-01-18
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了甘草次酸衍生物制备抗炎药物中的应用，具体涉及一类可释放气体信号分子硫化氢的甘草次酸衍生物及其药学上可接受的盐、含有这些衍生物的药用组合物以及它们的抗炎作用。本发明公开提供了一种可释放气体信号分子H2S的甘草次酸衍生物，是将甘草次酸与气体信号分子硫化氢释放基团通过酯键或酰胺键进行偶联得到的。药理学实验结果显示，上述化合物具有显著的抗炎作用，未见明显的胃肠道损伤，表明上述化合物能用于制备治疗各种炎症及其相关疾病的药物。
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