公开(公告)号：CN103012394A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201210465345.5

申请日：2012-11-19

Applicant: 苏州大学

Inventor： 敖桂珍 ,  楚小晶 ,  宋恒 ,  刘金宜 ,  王盼盼

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种罗丹宁衍生物，结构为：，制备方法为将具有抗肿瘤作用的Bcl-2抑制剂第一罗丹宁衍生物、5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、缩合剂和碱按物质的量比为1:1~2:1~2:0.001~0.1在溶剂中混合，在25~100℃下反应0.5~24小时后纯化得到，其中X包括F、Br、Cl、Ph中的一种，R包括CH2Ph、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)2中的一种，还包括罗丹宁衍生物和药学上能接受的载体组成的抗肿瘤药物。通过上述方式，本发明提供的一种罗丹宁衍生物及其制备方法，得到的罗丹宁衍生物含能够释放气体信号分子硫化氢的药效基团，可产生抗肿瘤的协同作用，其对肿瘤细胞具有良好的抑制作用，且其抗肿瘤活性比修饰前的第一罗丹宁衍生物的活性更强。

公开(公告)号：CN103012394B

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201210465345.5

申请日：2012-11-19

Applicant: 苏州大学

Inventor： 敖桂珍 ,  楚小晶 ,  宋恒 ,  刘金宜 ,  王盼盼

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种罗丹宁衍生物，结构为： ，制备方法为将具有抗肿瘤作用的Bcl-2抑制剂第一罗丹宁衍生物、5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、缩合剂和碱按物质的量比为1:1~2:1~2:0.001~0.1在溶剂中混合，在25~100℃下反应0.5~24小时后纯化得到，其中X包括F、Br、Cl、Ph中的一种，R包括CH2Ph、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)2中的一种，还包括罗丹宁衍生物和药学上能接受的载体组成的抗肿瘤药物。通过上述方式，本发明提供的一种罗丹宁衍生物及其制备方法，得到的罗丹宁衍生物含能够释放气体信号分子硫化氢的药效基团，可产生抗肿瘤的协同作用，其对肿瘤细胞具有良好的抑制作用，且其抗肿瘤活性比修饰前的第一罗丹宁衍生物的活性更强。