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公开(公告)号：CN118184661A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410157369.7
申请日：2024-02-04
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P31/06
Abstract: 本发明属于生物医药，具体涉及一种抗结核药物，尤其是涉及一种吡咯并喹唑啉酮衍生物及其制备方法与抗结核应用。本发明公开的吡咯并喹唑啉酮衍生物不仅对结核菌(H37Rv)具有好的抑制作用，对临床分离的耐药结核菌株MDR‑TB(16121)和MDR‑TB(16030)，抑制效果与标准株相同，说明化合物对耐药株敏感。
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公开(公告)号：CN101367775B
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN200810156258.5
申请日：2008-10-08
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D277/36 , A61K31/426 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种通式(1)的绕丹宁衍生物、其制备方法，以及其在制备抗癌药物方面的应用。本发明的绕丹宁衍生物对前列腺癌细胞株有细胞毒性；对裸鼠的嫁接肿瘤抑瘤率高达93％，具有极大的应用前景。
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公开(公告)号：CN102241726A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN201110139249.7
申请日：2011-05-27
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明涉及药物领域，具体涉及一类可释放气体信号分子硫化氢的甘草次酸衍生物及其药学上可接受的盐、它们的制备方法、含有这些衍生物的药用组合物以及它们的抗肿瘤作用，特别是在制备抗肿瘤疾病的药物的应用。所述甘草次酸衍生物由甘草次酸及其衍生物和硫化氢供体通过酯键或酰胺键偶联构成，本发明首次公开提供了一种可释放气体信号分子H2S的甘草次酸衍生物，通过修饰甘草次酸获得了活性更高的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN113121521B
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202110328638.8
申请日：2021-03-26
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D417/12 , A61P31/06 , A61K31/5415
Abstract: 本发明公开了6‑位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物及其制备方法与应用。本发明对苯并噻嗪酮骨架苯环进行创造性改变，尤其对取代基进行创造性变化，得到的一系列的化合物，取得预料不到的技术效果；具体的，与其他苯并噻嗪酮衍生物相比，6‑位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物对肝微粒体酶更稳定，代谢半衰期T1/2更长、水溶性更好。
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公开(公告)号：CN113121521A
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN202110328638.8
申请日：2021-03-26
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D417/12 , A61P31/06 , A61K31/5415
Abstract: 本发明公开了6‑位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物及其制备方法与应用。本发明对苯并噻嗪酮骨架苯环进行创造性改变，尤其对取代基进行创造性变化，得到的一系列的化合物，取得预料不到的技术效果；具体的，与其他苯并噻嗪酮衍生物相比，6‑位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物对肝微粒体酶更稳定，代谢半衰期T1/2更长、水溶性更好。
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公开(公告)号：CN112409294A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202110059053.0
申请日：2021-01-17
Applicant: 苏州大学
Inventor： 乔春华
IPC: C07D279/08 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D491/113 , C07D417/14 , C07D471/10 , A61K31/5415 , A61P31/06
Abstract: 本发明公开了苯并噻嗪酮衍生物及其制备方法与作为抗结核药物的应用，具体涉及一类新的具有苯并噻嗪酮骨架的化合物，该类化合物显示对结核杆菌具有抑制效果，尤其是其对具有临床抗药性的结核杆菌同样具有抑制效果。本发明对苯并噻嗪酮骨架苯环进行创造性改变，尤其对取代基进行创造性变化，得到的一系列的化合物，取得预料不到的技术效果；本发明化合物具有优异的对结核菌的抑制效果，所报道的化合物活性与现有临床一线用药异烟肼（MIC 0.5μM）相比，具有非常大的优势，重要的是，与现有研究阶段的苯并噻嗪酮抗结核药物pBTZ 169相比，本发明的化合物具有更低的cLogP值，具有更好的成药性。
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公开(公告)号：CN111303075A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN202010269429.6
申请日：2020-04-08
Applicant: 苏州大学
Inventor： 乔春华
IPC: C07D279/08 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D491/113 , C07D417/14 , C07D471/10 , A61K31/5415 , A61P31/06
Abstract: 本发明公开了苯并噻嗪酮衍生物及其制备方法与作为抗结核药物的应用，具体涉及一类新的具有苯并噻嗪酮骨架的化合物，该类化合物显示对结核杆菌具有抑制效果，尤其是其对具有临床抗药性的结核杆菌同样具有抑制效果。本发明对苯并噻嗪酮骨架苯环进行创造性改变，尤其对取代基进行创造性变化，得到的一系列的化合物，取得预料不到的技术效果；本发明化合物具有优异的对结核菌的抑制效果，所报道的化合物活性与现有临床一线用药异烟肼（MIC 0.5μM）相比，具有非常大的优势，重要的是，与现有研究阶段的苯并噻嗪酮抗结核药物pBTZ 169相比，本发明的化合物具有更低的cLogP值，具有更好的成药性。
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公开(公告)号：CN102241726B
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201110139249.7
申请日：2011-05-27
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明涉及药物领域，具体涉及一类可释放气体信号分子硫化氢的甘草次酸衍生物及其药学上可接受的盐、它们的制备方法、含有这些衍生物的药用组合物以及它们的抗肿瘤作用，特别是在制备抗肿瘤疾病的药物的应用。所述甘草次酸衍生物由甘草次酸及其衍生物和硫化氢供体通过酯键或酰胺键偶联构成，本发明首次公开提供了一种可释放气体信号分子H2S的甘草次酸衍生物，通过修饰甘草次酸获得了活性更高的抗肿瘤药物。
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