公开(公告)号：CN103012088A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201210496017.1

申请日：2012-11-28

Applicant: 苏州大学

Inventor： 敖桂珍 ,  聂继华 ,  李环球 ,  莫凌萱 ,  陈蕾 ,  宋恒 ,  陈韶华

IPC: C07C45/74 ,  C07C49/753 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C315/04 ,  C07C317/24 ,  A61K31/136 ,  A61K31/122 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C49/753 ,  C07C45/45 ,  C07C225/22 ,  C07C317/24 ,  C07C2601/14

Abstract: 本发明公开了一种α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮，结构为：或，其中R为芳基或烷基，制备方法为：将环酮和吗啡啉混合共沸脱水得到烯胺，将烯胺与3,5-二甲氧基苯甲醛发生缩合反应，再在酸性或碱性条件下与烷基甲醛或芳基甲醛缩合得到产物，还包括α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮或其医学上能接受的盐和药学上能接受的载体的抗肿瘤药物。通过上述方式，本发明提供的α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮及其制备方法，所述化合物是对天然产物抗肿瘤活性成分白藜芦醇和姜黄素的结构进行拼合以及修饰，获得了活性更高的抗肿瘤药物，对表皮生长因子受体具有良好的抑制作用。