公开(公告)号：CN118724764A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202410736912.9

申请日：2024-06-07

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 程凯 ,  蔡薇 ,  倪浩霆 ,  王思昀 ,  曾敏峰 ,  郭朝志 ,  卢吉

IPC: C07C303/36 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07D209/88 ,  C07D333/34 ,  C07B45/00

Abstract: 本发明公开了一种芳基伯磺酰胺类化合物的制备方法，包括以下步骤：(1)将碘代芳烃化合物、二氧化硫源、钯催化剂、相转移催化剂、碱和有机溶剂混合，加热进行磺酸化反应得到中间体反应液；(2)向步骤(1)得到的中间体反应液中加入氨源，反应结束后经过后处理得到所述的芳基伯磺酰胺类化合物。该制备方法底物来源广泛，反应操作简单，并且收率较高。

公开(公告)号：CN108610286B

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN201810546037.2

申请日：2018-05-25

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 程凯

IPC: C07D215/233 ,  C07D491/056 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D215/26 ,  C07D401/04 ,  A01N43/42 ,  A01N43/90 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种2‑芳基‑4‑喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，该2‑芳基‑4‑喹诺酮衍生物的结构如式(I)所示，式(I)中，R1独立地选自H、C1～C5烷基、卤素或C1～C5烷氧基中的一个或者多个，R2独立地选自H、C1～C5烷基、CF3、卤素或C1～C5烷氧基中的一个或者多个。试验结果表明，本发明的2‑芳基‑4‑喹诺酮衍生物具有较好的抑菌活性，可以作为一种抗菌剂进行使用。

公开(公告)号：CN108752366B

公开(公告)日：2019-10-18

申请号：CN201810611766.1

申请日：2018-06-14

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  莫亿伟 ,  任小荣 ,  李琰 ,  程凯 ,  张耀红 ,  沈润溥 ,  董坚 ,  姚博

IPC: C07D498/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种对甲基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物及其制备方法与应用。本发明一种对甲基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物的制备方法，包括以下步骤：（1）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑(1,2,4‑三唑基)‑4‑吡唑甲醛的合成；（2）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑4‑吡唑甲醛肟的合成；（3）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑α‑氯‑4‑吡唑甲醛肟的合成；（4）得到对甲基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物。本发明提出的一种对甲基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物及其制备方法和应用。

公开(公告)号：CN108516983B

公开(公告)日：2019-10-18

申请号：CN201810611630.0

申请日：2018-06-14

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  莫亿伟 ,  任小荣 ,  李琰 ,  程凯 ,  张耀红 ,  沈润溥 ,  董坚 ,  姚博

IPC: C07D498/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种对甲巯基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物及其制备方法与应用。本发明一种对甲巯基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物的制备方法，包括：（1）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑(1,2,4‑三唑基)‑4‑吡唑甲醛的合成；（2）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑4‑吡唑甲醛肟的合成；（3）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑α‑氯‑4‑吡唑甲醛肟的合成；（4）得到一种对甲巯基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物。本发明提出的一种对甲巯基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物及其制备方法和应用。

公开(公告)号：CN109232204A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201810647684.2

申请日：2018-06-22

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 程凯

IPC: C07C43/215 ,  C07C41/30 ,  C07C15/18 ,  C07C1/32 ,  C07C205/06 ,  C07C201/12 ,  C07C22/08 ,  C07C17/263 ,  C07C255/50 ,  C07C253/30 ,  C07C255/33 ,  C07C69/157 ,  C07C67/293 ,  C07D277/22 ,  C07D213/16 ,  C07D213/26 ,  C07D277/24 ,  C07C205/11 ,  C07C205/35

Abstract: 本发明公开了一种无过渡金属催化的二芳基乙烯的合成方法，包括以下步骤：在氧化剂的作用下，肉桂酸衍生物与芳基三氟硼酸盐在溶剂中发生脱羧偶联反应，反应结束后经过后处理得到所述的二芳基乙烯。该合成方法K2S2O8促进催化体系，在不添加配体、过渡金属和碱的条件下，可以直接发生自由基偶联反应。该方法具有较宽的底物范围和较好的产率，该方法操作简单，并且反应条件温和，便于进行大规模应用。

公开(公告)号：CN108383698A

公开(公告)日：2018-08-10

申请号：CN201810156179.8

申请日：2018-02-24

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 程凯

IPC: C07C45/00 ,  C07C49/786 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07D213/50 ,  C07D333/22 ,  C07C49/76 ,  C07C49/788 ,  C07C49/784 ,  C07C49/792 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C319/20 ,  C07C323/22

Abstract: 本发明公开了一种芳香酮的制备方法，在钯催化剂和含氮配体的作用下，腈类化合物与芳基磺酰肼在有机溶剂中发生脱硫加成反应，反应结束后经过后处理得到所述的芳香酮。该反应不仅适用于芳香族腈类化合物，还适用于脂肪族腈类化合物，反应具有广泛的底物适用性和官能团耐受性，在芳基-羰基的构筑方面具有潜在的应用价值。

公开(公告)号：CN106187899A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610518763.4

申请日：2016-06-28

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 程凯 ,  黄乐浩

IPC: C07D231/56 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种氟代氮杂芳烃的合成方法，包括以下步骤：将氟化试剂、氮杂芳烃加入到溶剂中，加热进行反应，反应完全后，经过后处理得到所述的氟代氮杂芳烃。本发明的合成方法无需无水无氧条件，易于操作，后处理简便；反应原料容易得到，且避免了重金属催化剂和其他添加剂的使用，底物适用性广，实用性较强。

公开(公告)号：CN102977097B

公开(公告)日：2015-10-14

申请号：CN201210535247.4

申请日：2012-12-10

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 赵保丽 ,  程凯 ,  胡六江

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种芳炔基取代吲哚嗪衍生物及其制备方法和用途，其特征在于：搅拌条件下，将吲哚嗪化合物、2，2-二溴乙烯基芳香族化合物、无机碱和金属钯催化剂加入到N，N-二甲基甲酰胺中，氮气保护下，80～100℃反应完全，经后处理得到芳炔基取代吲哚嗪衍生物。本发明采用易得的原料制备得到芳炔基取代吲哚嗪衍生物，反应选择性好，反应条件温和，制备工艺简单，生产成本低。

公开(公告)号：CN103641753B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201310611696.7

申请日：2013-11-27

Applicant: 浙江中欣化工股份有限公司 ,  绍兴文理学院

Inventor： 齐陈泽 ,  程凯 ,  陈寅镐 ,  袁其亮

IPC: C07C317/36 ,  C07C315/04

Abstract: 本发明公开了一种氨苯砜的制备方法，更具体的讲是涉及一种一锅法制备氨苯砜的方法，其特征在于：以对硝基苯磺酰氯为原料，以甲醇为溶剂，在醋酸铜的作用下，通过脱硫偶联反应得到对二硝基苯砜，然后在反应体系中加入连二亚硫酸钠，即制备得氨苯砜。本发明采用甲醇为溶剂，在醋酸铜的作用下，无需任何配体，无需惰性气体的保护，无需分离加入保险粉作为还原剂，就可以“一锅法”得到氨苯砜，且总产率可以达到88%。

公开(公告)号：CN103172479A

公开(公告)日：2013-06-26

申请号：CN201310096510.9

申请日：2013-03-25

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 齐陈泽 ,  程凯

IPC: C07B37/00 ,  C07C1/32 ,  C07C15/14 ,  C07C17/263 ,  C07C25/18

Abstract: 本发明公开了一种钯催化的联芳烃制备方法，属于联芳烃合成技术领域，其特征在于，包括以下步骤：在醋酸钯的作用下，在TBAF溶剂中，无需任何配体和惰性气体保护，芳基亚磺酸盐与芳基硅醚衍生物反应得到联芳烃化合物。本发明通过芳基亚磺酸盐代替卤代芳烃，70度下无需隔绝空气就可以得到相应的联芳烃化合物，该方法只需要加入市售的TBAF，无需膦配体，碱和其他溶剂的加入，后处理简单，生物相容性好等突出优点，具有很好的实用性和经济价值。