公开(公告)号：CN110590622A

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201910821556.X

申请日：2019-09-02

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 王海 ,  张耀红

IPC: C07C317/24 ,  C07C315/00 ,  C07D333/34 ,  C07D215/36 ,  A61P31/00 ,  A61P31/08 ,  A61K31/381 ,  A61K31/47 ,  A61K31/10 ,  B01J27/055

Abstract: 本发明公开了一种β-羰基砜衍生物及其制备方法和应用，该制备方法包括以下步骤：以烯烃叠氮与磺酰肼为起始原料，使用CuSO4.5H2O为催化剂，水为反应溶剂，反应温度为90℃，反应时间为2-4小时。本发明通过在反应体系中使用催化剂CuSO4.5H2O，有效地促进了该反应，抑制了磺酰肼的自身偶联反应，提高了反应的收率；同时，所用的反应试剂及催化剂稳定廉价易得，便于进行大批量的生产，为构建该类结构提供了新的有效途径；而且反应溶剂为水，具有绿色经济环保的优点。此外，活性实验结果表明，产物可以在一定程度上抑制11β-羟基类固醇脱氢酶，因此，该制备方法及其产物在医药领域方面具有重要的应用意义。

公开(公告)号：CN108752366A

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201810611766.1

申请日：2018-06-14

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  莫亿伟 ,  任小荣 ,  李琰 ,  程凯 ,  张耀红 ,  沈润溥 ,  董坚 ,  姚博

IPC: C07D498/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种对甲基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物及其制备方法与应用。本发明一种对甲基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物的制备方法，包括以下步骤：（1）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑(1,2,4‑三唑基)‑4‑吡唑甲醛的合成；（2）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑4‑吡唑甲醛肟的合成；（3）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑α‑氯‑4‑吡唑甲醛肟的合成；（4）得到对甲基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物。本发明提出的一种对甲基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物及其制备方法和应用。

公开(公告)号：CN108752364A

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201810611619.4

申请日：2018-06-14

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  莫亿伟 ,  任小荣 ,  李琰 ,  程凯 ,  张耀红 ,  沈润溥 ,  董坚 ,  姚博

IPC: C07D498/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种对甲氧基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物及其制备方法与应用。本发明一种对甲氧基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物的制备方法，包括以下步骤：（1）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑(1,2,4‑三唑基)‑4‑吡唑甲醛的合成；（2）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑4‑吡唑甲醛肟的合成；（3）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑α‑氯‑4‑吡唑甲醛肟的合成；（4）得到对甲氧基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物。本发明提供了种对甲氧基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物及其制备方法与应用。

公开(公告)号：CN105198812B

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：CN201510615141.9

申请日：2015-09-24

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 齐陈泽 ,  尹钰芸 ,  李昊 ,  钱诗筠 ,  冯高峰 ,  张耀红

IPC: C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种1‑（1‑酰亚胺基）‑2‑芳基甲基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉衍生物及其制备方法与应用，本发明以1,2,3,4‑四氢异喹啉、醛、羧酸和异腈为原料，分子筛为添加剂，在有机溶剂甲苯中，一定温度下搅拌10‑24小时。反应混合液经减压浓缩、柱层析等操作得到高纯度1‑（1‑酰亚胺基）‑2‑芳基甲基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉类衍生物。本发明原料简单易得、反应条件温和、操作简单，且易得到取代基多样的1‑（1‑酰亚胺基）‑2‑芳基甲基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉衍生物，可很好满足高通量筛选对四氢异喹啉衍生物的需求，具有很好的应用和市场价值。

公开(公告)号：CN105198812A

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201510615141.9

申请日：2015-09-24

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 齐陈泽 ,  尹钰芸 ,  李昊 ,  钱诗筠 ,  冯高峰 ,  张耀红

IPC: C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/06 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D217/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供了一种1-（1-酰亚胺基）-2-芳基甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物及其制备方法与应用，本发明以1,2,3,4-四氢异喹啉、醛、羧酸和异腈为原料，分子筛为添加剂，在有机溶剂甲苯中，一定温度下搅拌10-24小时。反应混合液经减压浓缩、柱层析等操作得到高纯度1-（1-酰亚胺基）-2-芳基甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉类衍生物。本发明原料简单易得、反应条件温和、操作简单，且易得到取代基多样的1-（1-酰亚胺基）-2-芳基甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物，可很好满足高通量筛选对四氢异喹啉衍生物的需求，具有很好的应用和市场价值。

公开(公告)号：CN110590616B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN201910821552.1

申请日：2019-09-02

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 王海 ,  张耀红

IPC: C07C311/49 ,  C07D333/34 ,  A61P25/28 ,  A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  C07C303/40

Abstract: 本发明公开了一种磺酰腙衍生物及其制备方法和应用，该制备方法包括以下步骤：以烯烃叠氮与磺酰肼为起始原料，反应温度60℃，反应时间为2‑4小时，反应溶剂为水，不添加任何催化剂,原料投料比是烯烃叠氮：磺酰肼＝1：1。本发明所用的反应试剂稳定廉价易得，便于进行规模生产；另外，由于该反应不用添加催化剂，且以水为反应溶剂，所以该方法安全经济，从源头上减少和消除了对环境的污染，不会对环境造成破坏，符合绿色化学的要求。此外，生物活性实验结果表明，产物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性，因此，该制备方法及其产物在医药领域方面具有重要的应用意义。

公开(公告)号：CN106008634B

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201610395559.8

申请日：2016-06-06

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  胡纯琦 ,  许燕飞 ,  张耀红 ,  任小荣 ,  左树峰

IPC: C07H19/24 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7056 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种氟取代含阿拉伯糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，该制备方法用1,3‑偶极环加成方法在去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入1,2,3‑三氮唑，与三乙酰阿拉伯糖叠氮化物反应导入阿拉伯糖苷结构，从而合成出阿拉伯糖结构1,2,3‑三氮唑类去甲斑蝥素衍生物，该化合物具有多种生物活性，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN108640929A

公开(公告)日：2018-10-12

申请号：CN201810611752.X

申请日：2018-06-14

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  莫亿伟 ,  任小荣 ,  李琰 ,  程凯 ,  张耀红 ,  沈润溥 ,  董坚 ,  姚博

IPC: C07D498/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种3,4,5-三甲氧基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪-异噁唑啉]衍生物及制备方法与应用。本发明一种3,4,5-三甲氧基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪-异噁唑啉]衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）3-甲基-1-苯基-5-(1,2,4-三唑基)-4-吡唑甲醛的合成；（2）3-甲基-1-苯基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-4-吡唑甲醛肟的合成；（3）3-甲基-1-苯基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-α-氯-4-吡唑甲醛肟的合成；（4）3,4,5-三甲氧基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪-异噁唑啉]衍生物的合成。

公开(公告)号：CN106083965A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610398106.0

申请日：2016-06-06

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  胡纯琦 ,  许燕飞 ,  张耀红 ,  任小荣 ,  左树峰

IPC: C07H19/23 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7056 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07H19/23 ,  A61K31/7056 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种含乳糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，该制备方法用1,3‑偶极环加成方法在去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入1,2,3‑三氮唑，与1‑叠氮‑全乙酰基乳糖反应导入乳糖苷结构，从而合成出含乳糖苷结构1,2,3‑三氮唑类去甲斑蝥素衍生物，该化合物具有多种生物活性，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN105906678A

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201610395573.8

申请日：2016-06-06

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  胡纯琦 ,  许燕飞 ,  张耀红 ,  任小荣 ,  左树峰

IPC: C07H19/23 ,  C07H1/00 ,  C07H19/24 ,  A61K35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07H19/23 ,  C07H1/00 ,  C07H19/24

Abstract: 本发明公开了一种氟取代含葡萄糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，该制备方法用1,3?偶极环加成方法在去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入1,2,3?三氮唑，与1?叠氮?全乙酰基?α?D?葡萄糖反应导入葡萄糖苷结构，从而合成出氟取代含葡萄糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物，该化合物具有多种生物活性，可用于制备抗肿瘤药物。