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公开(公告)号：CN107759611B
公开(公告)日：2019-07-16
申请号：CN201711081265.9
申请日：2017-11-07
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D491/22 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种含哒嗪酮结构的L‑苯丙氨酸取代去甲斑蝥素衍生物的制备方法及其应用，该制备方法用1,3‑偶极环加成方法在L‑苯丙氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，再与含哒嗪酮结构的色酮醛腙反应导入哒嗪酮结构，制备得到的衍生物具有多种生物活性，用于潜在药物的开发研究。
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公开(公告)号：CN108610332A
公开(公告)日：2018-10-02
申请号：CN201810589955.3
申请日：2018-06-08
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D403/14 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了诱导MDM2自我降解E3泛素连接酶二聚体酯类小分子PROTACs。本发明PROTACs结构如下：其中，化合物(I)中，L1为带有或不带有取代基的C1-C30的直链或支链烷基，L1中任意的碳原子任选的被杂原子所取代；R1、R2、R3、R4分别独立的为带有或不带有取代基的C1-C30的直链或支链的烷基，带有或不带有取代基的C1-C30的芳基，带有或不带有取代基的C1-C30的直链或支链的烷基芳基，或者带有或不带有取代基的C1-C30的直链或支链的芳基烷基；X1、X2、X3、X4分别独立的为者卤素。
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公开(公告)号：CN106046019B
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201610538120.6
申请日：2016-07-06
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D493/22 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种L‑缬氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，其特征在于：通过1,3‑偶极环加成方法在L‑缬氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，合成含有色酮结构的吡唑类L‑缬氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，该衍生物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN107759611A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201711081265.9
申请日：2017-11-07
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D491/22 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种含哒嗪酮结构的L-苯丙氨酸取代去甲斑蝥素衍生物的制备方法及其应用，该制备方法用1,3-偶极环加成方法在L-苯丙氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，再与含哒嗪酮结构的色酮醛腙反应导入哒嗪酮结构，制备得到的衍生物具有多种生物活性，用于潜在药物的开发研究。
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![3-(6-溴-4-氧-4H-色酮)-1-苯基-5-对甲氧基苯基-1,6a-二氢吡咯啉[3,4-c]吡唑-4,6(3aH,5H)-二酮及其制备方法与应用](/CN/2016/1/56/images/201610282190.jpg)
公开(公告)号：CN105906634B
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：CN201610282190.X
申请日：2016-04-29
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种3‑（6‑溴‑4‑氧‑4H‑色酮）‑1‑苯基‑5‑对甲氧基苯基‑1,6a‑二氢吡咯啉[3,4‑c]吡唑‑4,6（3aH,5H）‑二酮及其制备方法与应用，该制备方法用1,3‑偶极环加成方法在N‑对甲氧基苯基马来酰亚胺引入五元吡唑环的基础上导入了色酮的结构，从而合成一个新型的3‑（6‑溴‑4‑氧‑4H‑色酮）‑1‑苯基‑5‑对甲氧基苯基‑1,6a‑二氢吡咯啉[3,4‑c]吡唑‑4,6（3aH,5H）‑二酮，上述化合物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞等具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106083873A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610539747.3
申请日：2016-07-06
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D491/22 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D491/22
Abstract: 本发明公开了一种L‑苯丙氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，其特征在于：通过1,3‑偶极环加成方法在L‑苯丙氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，合成含有色酮结构的吡唑类L‑苯丙氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，该衍生物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于人肝癌细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN105906633A
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201610279071.9
申请日：2016-04-29
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D487/04 , A61K31/4162 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种3?（6?溴?4?氧?4H?色酮）?1,5? 二苯基?1,6a?二氢吡咯啉[3,4?c]吡唑?4,6（3aH,5H）?二酮及其制备方法与应用，该制备方法用1,3?偶极环加成方法在N?取代苯基马来酰亚胺结构中引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，从而合成一个新型的3?（6?溴?4?氧?4H?色酮）?1,5? 二苯基?1,6a?二氢吡咯啉[3,4?c]吡唑?4,6（3aH,5H）?二酮，上述化合物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于口腔癌细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。
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![3-(6-溴-4-氧-4H-色酮)-1-苯基-5-对氯苯基-1,6a-二氢吡咯啉[3,4-c]吡唑-4,6(3aH,5H)-二酮及其制备方法与应用](/CN/2016/1/56/images/201610282184.jpg)
公开(公告)号：CN105859724A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201610282184.4
申请日：2016-04-29
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种3?（6?溴?4?氧?4H?色酮）?1?苯基?5?对氯苯基?1,6a?二氢吡咯啉[3,4?c]吡唑?4,6（3aH,5H）?二酮及其制备方法与应用，该制备方法用1,3?偶极环加成方法在N?对氯苯基马来酰亚胺引入五元吡唑环的基础上导入了色酮的结构，从而合成一个新型的3?（6?溴?4?氧?4H?色酮）?1?苯基?5?对氯苯基?1,6a?二氢吡咯啉[3,4?c]吡唑?4,6（3aH,5H）?二酮，上述化合物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN103554135B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201310574847.6
申请日：2013-11-15
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D498/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种新型含色酮结构异噁唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，该衍生物的制备是用1,3-偶极环加成方法在去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入异噁唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，从而合成一系列的共5个新型的含有色酮结构的异噁唑类去甲斑蝥素衍生物。上述异噁唑类去甲斑蝥素衍生物应用于抗肿瘤药物的合成，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN103554122B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201310574584.9
申请日：2013-11-15
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D491/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于去甲斑蝥素衍生物技术领域，尤其涉及了一种含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用。本发明制备方法通过使用溴取代色酮苯腙对去甲斑蝥素进行结构改造，应用1,3-偶极环加成方法引入五元环吡唑及色酮结构，提高了去甲斑蝥素的活性。本发明所得含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物应用于抗肿瘤药物的合成，具有广泛的应用前景。
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