公开(公告)号：CN108137549A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201680058331.8

申请日：2016-08-03

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： J.R.科特 ,  W.R.尤因 ,  D.J.P.平托 ,  L.M.史密斯二世

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61P7/02 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/10 ,  C07D237/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4178

CPC分类号： C07D403/10 ,  A61P7/02 ,  C07D211/86 ,  C07D237/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： 本发明提供式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用该化合物治疗血栓栓塞和/或炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN108026083B

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN201680048685.4

申请日：2016-06-16

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： L.M.史密斯二世 ,  D.J.P.平托 ,  J.R.科特 ,  W.R.尤因

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00

摘要： 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用该组合物治疗血栓栓塞性和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：CN102753555B

公开(公告)日：2018-01-12

申请号：CN201180009345.8

申请日：2011-02-10

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： J.R.科特 ,  方天安 ,  C.P.德奇科 ,  D.J.P.平托 ,  K.A.罗西 ,  胡子伦 ,  Y.永 ,  M.L.权 ,  J.M.斯莫尔希尔 ,  王裕丰 ,  杨武

IPC分类号： C07D487/08 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/18 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D487/16 ,  C07D487/18 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/08

摘要： 本发明提供式(I)化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物为选择性因子XIa抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的医药组合物及其用于治疗血栓栓塞和/或炎性病症的使用方法。

公开(公告)号：CN108137549B

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN201680058331.8

申请日：2016-08-03

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： J.R.科特 ,  W.R.尤因 ,  D.J.P.平托 ,  L.M.史密斯二世

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61P7/02 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/10 ,  C07D237/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4178

摘要： 本发明提供式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用该化合物治疗血栓栓塞和/或炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN103987697A

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201280061670.3

申请日：2012-10-12

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： M.J.奥尔瓦特 ,  D.J.P.平托 ,  L.M.史密斯二世 ,  S.斯里瓦斯塔瓦 ,  J.R.科特

IPC分类号： C07D217/26 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P7/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐，其中全部变量均如本发明所定义。这些化合物为因子XIa和/或血浆激肽释放酶的抑制剂，其可用作药剂。(I)

公开(公告)号：CN102753555A

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN201180009345.8

申请日：2011-02-10

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： J.R.科特 ,  T.方 ,  C.P.德奇科 ,  D.J.P.平托 ,  K.A.罗西 ,  Z.胡 ,  Y.永 ,  M.L.权 ,  J.M.斯莫尔希尔 ,  Y.王 ,  W.杨

IPC分类号： C07D487/08 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/18 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D487/16 ,  C07D487/18 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/08

摘要： 本发明提供式(I)化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物为选择性因子XIa抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的医药组合物及其用于治疗血栓栓塞和/或炎性病症的使用方法。

公开(公告)号：CN107973809B

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN201711363263.9

申请日：2011-02-10

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： J.R.科特 ,  方天安 ,  C.P.德奇科 ,  D.J.P.平托 ,  K.A.罗西 ,  胡子伦 ,  Y.永 ,  M.L.权 ,  J.M.斯莫尔希尔 ,  王裕丰 ,  杨武

IPC分类号： C07D513/08 ,  C07D403/12 ,  C07D471/18 ,  C07D487/08 ,  C07D487/16 ,  C07D498/06 ,  C07D498/08 ,  C07D498/16 ,  C07D513/06 ,  C07D498/04 ,  C07D235/02 ,  C07D225/08 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/02 ,  C07D487/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/06 ,  C07D487/18 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/504 ,  A61K31/33 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/529 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4427 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

摘要： 本发明提供式(I)化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物为选择性因子XIa抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的医药组合物及其用于治疗血栓栓塞和/或炎性病症的使用方法。

公开(公告)号：CN107849026A

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：CN201680044077.6

申请日：2016-07-28

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： K.B.帕比塞蒂 ,  J.R.科特 ,  A.K.迪尔格 ,  W.R.尤因 ,  朱晔恒

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20 ,  A61K31/4353 ,  A61P7/02

摘要： 本发明提供式(I)化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及利用这些组合物治疗血栓栓塞和/或炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN105228996B

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201480029926.1

申请日：2014-03-25

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： D.J.P.平托 ,  C.G.克拉克 ,  L.M.史密斯二世 ,  M.J.奥尔瓦特 ,  Y.全 ,  J.R.科特

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： 本发明提供式(I)化合物： (I)或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗血栓栓塞和/或炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN105228996A

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：CN201480029926.1

申请日：2014-03-25

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： D.J.P.平托 ,  C.G.克拉克 ,  L.M.史密斯二世 ,  M.J.奥尔瓦特 ,  Y.全 ,  J.R.科特

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： 本发明提供式(I)化合物：(I)或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗血栓栓塞和/或炎性病症的方法。