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公开(公告)号：CN115304545B
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN202210769933.1
申请日：2022-07-01
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D215/227
Abstract: 本发明目的在于提供一种使用2‑氨基炔烃类化合物，TMSCF3和THF在氮气条件下，通过温度的控制分别生成了2‑二氟甲基醚‑3‑取代喹啉和2‑喹诺酮类化合物。TMSCF3在反应中不仅作为C1源出现，更是作为CF2的原料，因此，说明TMSCF3试剂是一种多功能的氟化试剂及碳源试剂。环醚在此反应中不仅是承担着溶剂的作用，同样也是目标产物的氧源和烷烃提供者。
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公开(公告)号：CN115108905A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210777545.8
申请日：2022-07-01
Applicant: 湖南大学
IPC: C07C67/00 , C07C69/65 , C07C69/734 , C07C69/736 , C07D333/24 , C07D307/79 , C07D209/28 , C07D313/12 , C07C69/712
Abstract: 本发明目的在于提供一种铜催化羧酸的区域选择性烯烃化和三氟甲基化生成(Z)‑三氟甲烷烯醇酯的方法。该反应对各种未活化的羧酸表现出耐受性，相应的区域选择性、立体选择性产物产率高，反应条件温和。该催化方案具有原料广泛、不含贵金属和有害副产品等优点。这种合成(Z)‑乙烯基三氟甲烷酯的策略可以为结构高度官能化或复杂的烯烃打开一扇门，这些烯烃仍然难以用传统的合成方法制备。
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公开(公告)号：CN116284021B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202111468318.9
申请日：2021-12-03
IPC: C07D491/107 , A61P35/00
Abstract: 本发明揭示了一类罗丹明类衍生物及其绿色催化合成法，该方法以罗丹明6G盐酸盐和胺为主要原料，以苯酚钠作为促进剂，在乙腈为溶剂，空气氛围室温搅拌的条件下，较高产率得到罗丹明类衍生物。本方法具有成本较低，产率高，操作简便、无污染等优点，具有潜在的工业应用前景。该方法为罗丹明类衍生物的制备提供了一条廉价、绿色的途径。罗丹明类衍生物进行抑制膀胱癌细胞生物实验，其结果说明在细胞水平上罗丹明类衍生物对于膀胱癌细胞具有明显强烈的细胞活力抑制作用。经过后期的小鼠膀胱灌注实验，长达40天的药物灌注，罗丹明衍生物有很好的抗癌作用，并研究了相关机制，发现罗丹明衍生物3f导致其膀胱癌细胞经过线粒体凋亡路径。
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公开(公告)号：CN110105337B
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN201910465999.X
申请日：2019-05-31
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明为一种制备喹啉类三芳基胺及其制备方法的方法。以取代的8‑胺基喹啉类化合物(I)和咔唑类化合物(II)为底物，加入摩尔分数为1％至30％(相对于一级胺化合物I，下同)的镍催化剂、2‑5摩尔当量的碱，2mL有机溶剂为溶剂，氮气氛围下，反应混合物在25℃至160℃搅拌反应1‑48小时，反应完全后加入饱和氯化铵溶液淬灭，用极性有机溶剂萃取，加入无水硫酸钠或者无水硫酸镁干燥，经旋转蒸发仪浓缩、柱色谱分离得到目标产物三芳基胺化合物(Ⅲ)。本方法具有廉价催化剂，产率高，操作简便，无有害副产物生成等优点，对于实现其工业化生产具有一定的可行性。合成得到的喹啉类三芳基胺类化合物，可以通过各种串联反应或者交叉偶联反应转化为各种功能分子，对生物医药、材料领域有着潜在的应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114315595A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111439912.5
申请日：2021-11-30
Applicant: 湖南大学
IPC: C07C209/36 , C07C213/02 , C07C231/12 , C07C227/04 , C07D213/73 , C07D215/38 , C07D215/40 , C07D209/08 , C07D235/08 , C07D405/12 , C07D403/04 , C07D295/088 , C07C241/02 , C07B43/04 , C07C211/47 , C07C211/52 , C07C211/51 , C07C215/68 , C07C215/76 , C07C237/30 , C07C229/60 , C07C211/45 , C07C217/86 , C07C243/22
Abstract: 本发明目的在于提供一种碳负载铁基催化剂的制备方法及其抗癌抑制剂中间体合成应用，将氯化铁溶于水后加入活性炭，升温到60‑100度便可值得高活性单原子铁催化剂。该方法以我们制备的单原子铁基碳掺杂材料为催化剂，水合肼为氢源，在甲醇、乙醇、异丙醇等溶剂中，温和条件下反应以较高产率合成出关键中间体。该方法具有以下优点：只需抽滤、洗涤即可获得高纯度目标产物，溶剂也可以回收利用，且催化剂经过溶剂洗涤、干燥活化后可以重复使用十次。该催化剂的制备方法过程简单、绿色、高效、成本低廉、官能团兼容性好和后处理简单，具有工业化生产的潜在价值。
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公开(公告)号：CN113480396A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110673201.8
申请日：2021-06-17
Applicant: 湖南大学
IPC: C07C11/107 , C07C11/02 , C07C15/44 , C07C15/52 , C07C5/09 , C07C43/215 , C07C41/20 , C07C47/548 , C07C45/62 , C07C25/24 , C07C17/354
Abstract: 本发明的目的在于提供一种选择性半加氢合成顺式烯烃的方法。其特征在于，以三(二亚苄基丙酮)二钯作为催化剂，有机锑化合物作为配体，在正己烷作为溶剂，常压H2氛围的条件下高选择性实现炔烃的半加氢得到顺式烯烃。该方法具有产率高，选择性高和操作简便等优点。
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公开(公告)号：CN113480393A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110664092.3
申请日：2021-06-16
Applicant: 湖南大学
IPC: C07C2/86 , C07C15/14 , C07C41/30 , C07C43/205 , C07C17/269 , C07C25/18
Abstract: 本发明的目的在于提供一种串联反应制备功能化多取代芳烃的方法。该串联催化体系包含多步镍催化和钯催化的过程，合成方法以醋酸钯、氯化钯、1,2‑双(二苯基膦)乙烷氯化镍和氯化镍作为催化剂，有机锑化合物和多卤代芳烃作为偶联试剂，通过一系列的串联反应得到功能化芳烃及药物衍生物。该方法具有产率高，选择性高和操作简便等优点。
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公开(公告)号：CN110903233A
公开(公告)日：2020-03-24
申请号：CN201911331208.0
申请日：2019-12-21
IPC: C07D209/10 , C07D209/12 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明揭示了一类3,3′-二吲哚甲烷类衍生物及其绿色催化合成法，该方法以吲哚和醛酮为主要原料，以三氟甲基亚磺酸钠作为促进剂，在甲苯为溶剂，氧气或者空气氛围紫外光室温照射的条件下，较高产率得到3,3′-二吲哚甲烷类衍生物。本方法具有成本较低，产率高，操作简便、无污染等优点，具有潜在的工业应用前景。该方法为3,3′-二吲哚甲烷类衍生物的制备提供了一条廉价、绿色的途径。吲哚衍生物进行抑制膀胱癌细胞生物实验，其结果说明在细胞水平上3,3′-二吲哚甲烷类衍生物对于膀胱癌细胞具有明显强烈的细胞活力抑制作用。
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公开(公告)号：CN109134435A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201811272076.4
申请日：2018-10-29
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D403/04 , C07C303/32 , C07C309/04
CPC classification number: C07D403/04
Abstract: 本发明提供了一种奥希替尼AZD9291的合成方法，中间体(III)采用CoCl2/SoCl2催化合成，中间体(VIII)采用CoSO4.7H2O催化还原合成，中间体(X)的制备采用碳酸钠为傅酸剂，采用中间体(X)与甲磺酸在乙醇和异丙醇的混合溶剂中成盐制备AZD9291。本发明的合成方法的收率较高，反应条件温和，后处理简单，适合工业化生产。
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