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公开(公告)号：CN109320554B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201811236008.2
申请日：2018-10-23
Applicant: 浙江海翔药业股份有限公司 , 浙江海翔川南药业有限公司
IPC: C07F9/6574 , B01J31/02 , C07D263/42
Abstract: 本发明提供一种实用的乙酰氨基丙烯酸酯类化合物的合成新方法，其主要反应过程为：苯基恶唑酮衍生物与有机醇在催化剂催化下选择性发生开环酯化反应得到相应的乙酰氨基丙烯酸酯类化合物，所述催化剂选自如下式(IV)的联萘酚磷酸酯；本发明提供的合成方法，能取代传统的乙酰氨基丙烯酸酯合成方法，方法能利用更实用、环境友好、廉价易得的催化体系，在温和条件下就能实现恶唑酮衍生物开环酯化反应。
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公开(公告)号：CN107417585B
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201710481790.3
申请日：2017-06-22
Applicant: 浙江海翔川南药业有限公司 , 浙江海翔药业股份有限公司
IPC: C07C317/48 , C07C315/06
Abstract: 本发明涉及一种药物中间体的合成方法，一种制备(2S,3R)‑2‑氨基‑3‑羟基‑3‑(4‑甲磺酰基苯基)丙酸乙酯(I)的方法。所述方法包括将化合物(2R,3R)‑2‑氨基‑3‑羟基‑3‑(4‑甲磺酰基苯基)丙酸乙酯(II)在有机溶剂中，与醛和拆分剂加热反应后，冷却过滤，再于溶剂中经碱游离得到目标产物式I的化合物。本发明的方法产物收率高，工艺简便，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107417585A
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201710481790.3
申请日：2017-06-22
Applicant: 浙江海翔川南药业有限公司 , 浙江海翔药业股份有限公司
IPC: C07C317/48 , C07C315/06
CPC classification number: C07C315/06 , C07B2200/07 , C07C317/48
Abstract: 本发明涉及一种药物中间体的合成方法，一种制备(2S,3R)-2-氨基-3-羟基-3-(4-甲磺酰基苯基)丙酸乙酯(I)的方法。所述方法包括将化合物(2R,3R)-2-氨基-3-羟基-3-(4-甲磺酰基苯基)丙酸乙酯(II)在有机溶剂中，与醛和拆分剂加热反应后，冷却过滤，再于溶剂中经碱游离得到目标产物式I的化合物。本发明的方法产物收率高，工艺简便，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109320554A
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201811236008.2
申请日：2018-10-23
Applicant: 浙江海翔药业股份有限公司 , 浙江海翔川南药业有限公司
IPC: C07F9/6574 , B01J31/02 , C07D263/42
Abstract: 本发明提供一种实用的乙酰氨基丙烯酸酯类化合物的合成新方法，其主要反应过程为：苯基恶唑酮衍生物与有机醇在催化剂催化下选择性发生开环酯化反应得到相应的乙酰氨基丙烯酸酯类化合物，所述催化剂选自如下式(IV)的联萘酚磷酸酯； 本发明提供的合成方法，能取代传统的乙酰氨基丙烯酸酯合成方法，方法能利用更实用、环境友好、廉价易得的催化体系，在温和条件下就能实现恶唑酮衍生物开环酯化反应。
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公开(公告)号：CN104610215A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201510025745.8
申请日：2015-01-19
Applicant: 浙江海翔药业股份有限公司 , 上海海翔医药科技发展有限公司
IPC: C07D311/58
CPC classification number: C07D311/58 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供一种奈必洛尔中间体V化合物的制备方法，包括如下方法之一：(1)将RS/RR-IV化合物与式S-I化合物进行偶联对接反应，得到含有式RS#S-V化合物和式RR#S-V化合物的物料，将两种构型的V化合物进行分离；(2)将SR/SS-IV化合物与式R-I化合物进行偶联对接反应，得到含有式SR#R-V化合物和式SS#R-V化合物的物料，将两种构型的V化合物进行分离。进一步地，本发明还提供由上述V化合物制备奈必洛尔或其药学上可接受的盐的方法。本发明所述方法具有操作简便、反应条件温和、原子经济性好、收率高、成本低等特点，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111646991B
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN202010738784.3
申请日：2020-07-28
Applicant: 浙江海翔药业股份有限公司 , 上海海翔医药科技发展有限公司
IPC: C07D471/08 , C07D211/60
Abstract: 本发明涉及一种阿维巴坦钠关键中间体化合物(VII)的制备方法，由化合物(V)经环合、脱保护反应得到化合物(VII)。本发明的制备方法手性选择性好、操作简单易行、收率高、纯度好、原料价廉易得、具有工业化价值
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公开(公告)号：CN108997297A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201810786677.0
申请日：2018-07-17
Applicant: 浙江海翔药业股份有限公司 , 上海海翔医药科技发展有限公司
IPC: C07D311/66 , C07D311/58 , C07D311/04
Abstract: 本发明涉及一种奈必洛尔中间体式II的α-卤代酮的制备方法，以及一种用于制备该α-卤代酮的中间体化合物I，及该中间体化合物I的制备方法。本发明以色满酸为原料，和双卤代物或者双磺酸酯反应，得到双色满酸酯I。继而在有机锂作用下，和二卤代甲烷反应，得到奈必洛尔中间体α-卤代酮II。本发明克服了生产α-卤代酮的中间体成本高，纯度低的缺点。并且具有操作简单，对环境友好，便于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN110551111B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN201910809999.7
申请日：2019-08-29
Applicant: 上海海翔医药科技发展有限公司 , 浙江海翔药业股份有限公司
IPC: C07D403/10
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)在有机锂盐或有机锂盐和无机锂盐的存在下，如下式Ⅰ化合物和如下式Ⅱ化合物反应，得到如下式Ⅲ化合物；(2)将所述的式Ⅲ化合物在无机酸HX存在下进行酸化反应，得到如下式Ⅳ所示的利伐沙班中间体；其中，式Ⅰ化合物中的R选自甲基、异丙基、正丁基、苯基或苄基，所述的无机酸HX选自盐酸或硫酸。本发明的制备方法易操作，收率高，便于工业化生产和成药质量控制。
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公开(公告)号：CN111646991A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010738784.3
申请日：2020-07-28
Applicant: 浙江海翔药业股份有限公司 , 上海海翔医药科技发展有限公司
IPC: C07D471/08 , C07D211/60
Abstract: 本发明涉及一种阿维巴坦钠关键中间体化合物(VII)的制备方法，由化合物(V)经环合、脱保护反应得到化合物(VII)。本发明的制备方法手性选择性好、操作简单易行、收率高、纯度好、原料价廉易得、具有工业化价值
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公开(公告)号：CN110551111A
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201910809999.7
申请日：2019-08-29
Applicant: 上海海翔医药科技发展有限公司 , 浙江海翔药业股份有限公司
IPC: C07D403/10
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)在有机锂盐或有机锂盐和无机锂盐的存在下，如下式Ⅰ化合物和如下式Ⅱ化合物反应，得到如下式Ⅲ化合物；(2)将所述的式Ⅲ化合物在无机酸HX存在下进行酸化反应，得到如下式Ⅳ所示的利伐沙班中间体；其中，式Ⅰ化合物中的R选自甲基、异丙基、正丁基、苯基或苄基，所述的无机酸HX选自盐酸或硫酸。本发明的制备方法易操作，收率高，便于工业化生产和成药质量控制。
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