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公开(公告)号：CN105859594B
公开(公告)日：2018-01-30
申请号：CN201610208957.4
申请日：2016-04-06
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C315/00 , C07C317/24 , C07C317/44
Abstract: 本发明提供一种α‑碘代‑β‑芳酮基取代的砜类化合物的制备方法，即以烯烃叠氮、磺酰肼、碘化钾为起始原料，在有机溶剂中，以过氧化叔丁醇为氧化剂，反应生成的α‑碘代‑β‑芳酮基取代的砜类化合物；烯烃叠氮、磺酰肼、碘化钾、过氧化叔丁醇的摩尔比为1:2:2:2，反应温度为室温，反应时间为2‑4个小时。本发明制备方法设计合理、原料易得、无需金属催化剂参与，反应条件温和、不需高温回流、安全方便，产率高、大部分产物的产率在70％以上，是一种操作简单、快速、温和、多元化的构建α‑碘代‑β‑芳酮基取代的砜类化合物的方法，其中三个起始原料都可以通过一步法得到，反应原料便宜易得。所述的α‑碘代‑β‑芳酮基取代的砜类化合物的通式如下。
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公开(公告)号：CN105237473A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201510647954.6
申请日：2015-10-09
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D213/85 , C07D409/06 , C07D409/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/85 , C07D409/04 , C07D409/06
Abstract: 一种4,5,6-多官能团化-2-氨基烟腈衍生物，通过在有机溶剂和碱条件下，用2-（1-芳基亚乙基）丙二腈或2-（1-叔丁基亚乙基）丙二腈与烯烃叠氮类化合物为原料，加热反应后生成。本发明提供的4,5,6-多官能团化-2-氨基烟腈衍生物合成方法设计合理，原料简单易得，操作简便，反应条件易于实现，反应时间短，产率高，实现经济高效目的。本发明所制备的4,5,6-多官能团化2-氨基烟腈类化合物具有一定的体外抑制肿瘤细胞活性，可作为抗肿瘤先导化合物。结构通式如下：。
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公开(公告)号：CN105859594A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201610208957.4
申请日：2016-04-06
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C315/00 , C07C317/24 , C07C317/44
CPC classification number: C07C315/00 , C07C317/24 , C07C317/44
Abstract: 本发明提供一种α?碘代?β?芳酮基取代的砜类化合物的制备方法，即以烯烃叠氮、磺酰肼、碘化钾为起始原料，在有机溶剂中，以过氧化叔丁醇为氧化剂，反应生成的α?碘代?β?芳酮基取代的砜类化合物；烯烃叠氮、磺酰肼、碘化钾、过氧化叔丁醇的摩尔比为1:2:2:2，反应温度为室温，反应时间为2?4个小时。本发明制备方法设计合理、原料易得、无需金属催化剂参与，反应条件温和、不需高温回流、安全方便，产率高、大部分产物的产率在70％以上，是一种操作简单、快速、温和、多元化的构建α?碘代?β?芳酮基取代的砜类化合物的方法，其中三个起始原料都可以通过一步法得到，反应原料便宜易得。所述的α?碘代?β?芳酮基取代的砜类化合物的通式如下：
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公开(公告)号：CN105646454A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201610034632.9
申请日：2016-01-19
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D403/04 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D403/04
Abstract: 本发明提供两种如式Ⅰ、Ⅱ所示的含异羟肟酸片段的2-芳胺基嘧啶类衍生物，主要是以含羧基片段的2-芳胺基嘧啶为母核，通过与THP保护的羟胺一步缩合及相关的修饰得到目标化合物。实验证明，该系列化合物在细胞水平对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(过表达EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975)和对与HDAC组蛋白乙酰化酶活性相关的肿瘤细胞(人宫颈癌细胞株Hela、人肝癌细胞株HepG2、人早幼粒急性白血病细胞株HL60、人口腔表皮样癌细胞株KB、人结肠癌细胞株SW620)具有增殖抑制作用，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式如下：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105646371A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201610034158.X
申请日：2016-01-19
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供如式Ⅰ和式Ⅱ所示的含异羟肟酸片段的2,4-二芳胺基嘧啶类衍生物，主要是以含羧基片段的2,4-二芳胺基嘧啶为母核，通过与THP保护的羟胺一步缩合及相关的修饰得到目标化合物。实验证明，在细胞水平对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975、过表达EGFR的人表皮癌细胞株A431)和对与HDAC组蛋白乙酰化酶活性相关的人宫颈癌细胞株Hela、人口腔表皮样癌细胞株KB、人早幼粒急性白血病细胞株HL60、人肝癌细胞株HepG2、人结肠癌细胞株SW620等肿瘤细胞，具有显著的增殖抑制作用，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式如下：
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公开(公告)号：CN105646454B
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201610034632.9
申请日：2016-01-19
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D403/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供两种如式Ⅰ、Ⅱ所示的含异羟肟酸片段的2‑芳胺基嘧啶类衍生物，主要是以含羧基片段的2‑芳胺基嘧啶为母核，通过与THP保护的羟胺一步缩合及相关的修饰得到目标化合物。实验证明，该系列化合物在细胞水平对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(过表达EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975)和对与HDAC组蛋白乙酰化酶活性相关的肿瘤细胞(人宫颈癌细胞株Hela、人肝癌细胞株HepG2、人早幼粒急性白血病细胞株HL60、人口腔表皮样癌细胞株KB、人结肠癌细胞株SW620)具有增殖抑制作用，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式如下：。
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公开(公告)号：CN105237473B
公开(公告)日：2017-12-26
申请号：CN201510647954.6
申请日：2015-10-09
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D213/85 , C07D409/06 , C07D409/04 , A61P35/00
Abstract: 一种4,5,6‑多官能团化‑2‑氨基烟腈衍生物，通过在有机溶剂和碱条件下，用2‑（1‑芳基亚乙基）丙二腈或2‑（1‑叔丁基亚乙基）丙二腈与烯烃叠氮类化合物为原料，加热反应后生成。本发明提供的4,5,6‑多官能团化‑2‑氨基烟腈衍生物合成方法设计合理，原料简单易得，操作简便，反应条件易于实现，反应时间短，产率高，实现经济高效目的。本发明所制备的4,5,6‑多官能团化2‑氨基烟腈类化合物具有一定的体外抑制肿瘤细胞活性，可作为抗肿瘤先导化合物。结构通式如下：。
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公开(公告)号：CN106083708A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610529002.9
申请日：2016-06-30
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D213/73 , C07D213/82 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/73 , C07D213/82
Abstract: 本发明提供一种含2‑吡啶酮环侧链的2‑氨基吡啶衍生物或其对映异构体，主要是以2‑氨基吡啶为母核，通过与4‑溴代‑2‑吡啶酮环偶联得到目标化合物。实验证明，在细胞水平对与ALK酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞Karpas299(NPM‑ALK阳性细胞株)、NCI‑H2228(EML4‑ALK阳性细胞株)、SKN‑BE2(ALK基因扩增细胞株)以及SH‑SY5Y(ALK F1174突变细胞株)具有显著的增殖抑制作用，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式I为：。
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公开(公告)号：CN105646371B
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201610034158.X
申请日：2016-01-19
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供如式Ⅰ和式Ⅱ所示的含异羟肟酸片段的2,4‑二芳胺基嘧啶类衍生物，主要是以含羧基片段的2,4‑二芳胺基嘧啶为母核，通过与THP保护的羟胺一步缩合及相关的修饰得到目标化合物。实验证明，在细胞水平对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975、过表达EGFR的人表皮癌细胞株A431)和对与HDAC组蛋白乙酰化酶活性相关的人宫颈癌细胞株Hela、人口腔表皮样癌细胞株KB、人早幼粒急性白血病细胞株HL60、人肝癌细胞株HepG2、人结肠癌细胞株SW620等肿瘤细胞，具有显著的增殖抑制作用，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式如下：
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