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公开(公告)号：CN110041340B
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN201910451860.X
申请日：2019-05-28
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/048 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种6‑芳基‑苯并呋喃并咔唑类化合物，以2‑羟基苯基硝基烯烃为起始原料，利用邻位羟基的诱导作用，主要在室温、酸性条件下，取代的(E)‑2‑(2‑硝基乙烯基)苯酚与芳基乙酰基硫叶立德、取代吲哚一锅法反应合成。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，无需金属催化剂，原料易得，底物适用范围广，能同时引入多个取代基等优点。为高效合成6‑芳基‑苯并呋喃并咔唑类化合物提供了一种简单易行的方法。本发明制备的6‑芳基‑苯并呋喃并咔唑类化合物具有一定的光学特性，可作为潜在的荧光分子。其结构式为：
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公开(公告)号：CN106243044A
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201610528620.1
申请日：2016-06-30
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D239/48 , C07D239/47 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D239/48 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D403/12
Abstract: 本发明提供一种如式I所示的含卤代丙烯酰胺侧链的嘧啶类衍生物，本发明还公开了其制备方法及应用。实验证明，在细胞水平上对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(过表达野生型EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975)具有显著的增殖抑制作用，特别是对耐药细胞株H1975有较好的抑制效果，对低表达EGFR人结肠癌细胞株SW620的抑制活性较弱，同时对野生型和[L858R/T790M]突变的EGFR激酶也有较好的抑制效果，且对[L858R/T790M]突变的EGFR激酶选择性高，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式如下所示：
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公开(公告)号：CN105859594A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201610208957.4
申请日：2016-04-06
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C315/00 , C07C317/24 , C07C317/44
CPC classification number: C07C315/00 , C07C317/24 , C07C317/44
Abstract: 本发明提供一种α?碘代?β?芳酮基取代的砜类化合物的制备方法，即以烯烃叠氮、磺酰肼、碘化钾为起始原料，在有机溶剂中，以过氧化叔丁醇为氧化剂，反应生成的α?碘代?β?芳酮基取代的砜类化合物；烯烃叠氮、磺酰肼、碘化钾、过氧化叔丁醇的摩尔比为1:2:2:2，反应温度为室温，反应时间为2?4个小时。本发明制备方法设计合理、原料易得、无需金属催化剂参与，反应条件温和、不需高温回流、安全方便，产率高、大部分产物的产率在70％以上，是一种操作简单、快速、温和、多元化的构建α?碘代?β?芳酮基取代的砜类化合物的方法，其中三个起始原料都可以通过一步法得到，反应原料便宜易得。所述的α?碘代?β?芳酮基取代的砜类化合物的通式如下：
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公开(公告)号：CN104529809A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410530581.X
申请日：2014-10-10
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C233/90 , C07D405/04
Abstract: 本发明提供一种多官能团取代的咪唑类衍生物，其中包括了2,4,5-三取代咪唑和2-氨基-4,5-二取代咪唑类衍生物的制备方法，即将易化学合成的烯基叠氮类衍生物和含有离去基团的亚胺类化合物在加热条件下生成的。本发明提供的制备方法设计合理、原料易得、无需任何辅助添加剂参与、操作简单方便。所述的多取代咪唑类衍生物的通式I如下：。
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公开(公告)号：CN103570704A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201310528258.4
申请日：2013-10-31
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , C07D403/12 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P11/00
CPC classification number: C07D413/12 , C07D403/12 , C07D413/14
Abstract: 本发明提供一种如式I所示的含噁唑烷酮环侧链的喹唑啉衍生物或其对映异构体，主要是以4-芳胺基喹唑啉为母核，通过与噁唑烷酮甲酸一步缩合得到目标化合物。实验证明，在细胞水平对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞（过表达EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975）具有显著的增殖抑制作用，特别是对耐药细胞株H1975有较好的抑制效果，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101885652A
公开(公告)日：2010-11-17
申请号：CN201010218409.2
申请日：2010-07-02
Applicant: 浙江大学
IPC: C07B43/04 , C07C209/22 , C07C211/45 , C07C221/00 , C07C223/06 , C07C211/56 , C07C211/52 , C07C213/02 , C07C217/92
Abstract: 本发明提供一种芳香仲胺的制备方法，即将有机硼酸类化合物和有机叠氮类化合物在加热条件下进行偶联反应，无需金属催化就得到目标化合物芳香仲胺。本发明提供的制备方法设计合理，不需要金属催化，原料易得，操作简单。所述芳香仲胺的结构通式为：
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公开(公告)号：CN110903288A
公开(公告)日：2020-03-24
申请号：CN201911172343.5
申请日：2019-11-26
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/14 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明提供一种咪唑并氮杂菲啶类化合物及制备方法和应用。在室温酸性条件下，取代的2-氨基查尔酮与氨基烯酮反应合成。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，无需金属催化剂，原料易得，能同时引入多个取代基等优点，底物适用范围广。本发明制备的咪唑并氮杂菲啶类化合物具有一定的光学特性，可作为潜在的荧光分子，作为荧光团在荧光成像中应用。其结构通式如下：
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公开(公告)号：CN110698473A
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201910949570.8
申请日：2019-10-08
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/04 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一种哌嗪酮并羟基吡啶酮-5-羧基类化合物及制备和应用。通过在室温条件下，将1-(2,2-二羟基乙基)-3-羟基-4-氧代-1,4-二氢吡啶酮-2,5-二羧酸与胺、异腈一锅法反应一步合成哌嗪酮并羟基吡啶酮-5-羧基类化合物。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，时效快，无需金属催化剂，能同时引入多个取代基，产物易分离等优点，且反应收率高，适用范围广。本发明制备所得的哌嗪酮并羟基吡啶酮-5-羧基类化合物具有一定的RNA聚合酶抑制活性功能，可在制备抑制RNA聚合酶活性药物中的应用。所述结构通式为：
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公开(公告)号：CN107286181B
公开(公告)日：2019-04-30
申请号：CN201710352433.7
申请日：2017-05-18
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D498/04
Abstract: 本发明公开了一种芳基恶嗪并咪唑硫酮类化合物，具体为5H‑苯并[d]咪唑并[5,1‑b][1,3]恶嗪‑1(2H)‑硫酮类化合物；在酸性条件下，将邻氨基芳基甲醇与2,2‑二羟基‑1‑芳基乙酮、硫氰酸钾反应合成。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，时效快，无需金属催化剂，原料易得，能同时引入多个取代基，产物易分离等优点，且反应收率高，大部分产物的分离收率在80％以上，适用范围广。其结构式为：
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公开(公告)号：CN105237473B
公开(公告)日：2017-12-26
申请号：CN201510647954.6
申请日：2015-10-09
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D213/85 , C07D409/06 , C07D409/04 , A61P35/00
Abstract: 一种4,5,6‑多官能团化‑2‑氨基烟腈衍生物，通过在有机溶剂和碱条件下，用2‑（1‑芳基亚乙基）丙二腈或2‑（1‑叔丁基亚乙基）丙二腈与烯烃叠氮类化合物为原料，加热反应后生成。本发明提供的4,5,6‑多官能团化‑2‑氨基烟腈衍生物合成方法设计合理，原料简单易得，操作简便，反应条件易于实现，反应时间短，产率高，实现经济高效目的。本发明所制备的4,5,6‑多官能团化2‑氨基烟腈类化合物具有一定的体外抑制肿瘤细胞活性，可作为抗肿瘤先导化合物。结构通式如下：。
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