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公开(公告)号：CN112047945B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202010947508.8
申请日：2020-09-10
Applicant: 浙江大学 , 杭州泽德医药科技有限公司
IPC: C07D471/10 , C07D491/20 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了螺环吡啶酮类衍生物，具有通式I所示结构。研究表明，所述螺环吡啶酮类衍生物对甲型病毒RNA聚合酶活性具有较强的抑制作用，可在制备抑制甲型流感病毒RNA聚合酶活性和抗甲型流感药物中的应用。通式I如下：
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公开(公告)号：CN110698473A
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201910949570.8
申请日：2019-10-08
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/04 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一种哌嗪酮并羟基吡啶酮-5-羧基类化合物及制备和应用。通过在室温条件下，将1-(2,2-二羟基乙基)-3-羟基-4-氧代-1,4-二氢吡啶酮-2,5-二羧酸与胺、异腈一锅法反应一步合成哌嗪酮并羟基吡啶酮-5-羧基类化合物。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，时效快，无需金属催化剂，能同时引入多个取代基，产物易分离等优点，且反应收率高，适用范围广。本发明制备所得的哌嗪酮并羟基吡啶酮-5-羧基类化合物具有一定的RNA聚合酶抑制活性功能，可在制备抑制RNA聚合酶活性药物中的应用。所述结构通式为：
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公开(公告)号：CN112979647B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202110271726.9
申请日：2021-03-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/04 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供一种含氮杂氨基酸的氮杂吲哚衍生物及制备和应用。本发明化合物在体外对流感病毒具有较好的抑制效果，在抗流感病毒聚合酶和抗流感病毒复制中IC50和EC50达到了纳摩尔级水平，本发明化合物毒性较小，大部分化合物对MDCK细胞和A549细胞的CC50在30μM以上，化合物的选择性好。本发明的化合物针对的是流感病毒RNA聚合酶的PB2亚基，可制备治疗抗流感药物，可解决现有临床抗流感药物的耐药问题，具有较大的应用价值。所述衍生物结构通式(I)如下：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112979647A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110271726.9
申请日：2021-03-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/04 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供一种含氮杂氨基酸的氮杂吲哚衍生物及制备和应用。本发明化合物在体外对流感病毒具有较好的抑制效果，在抗流感病毒聚合酶和抗流感病毒复制中IC50和EC50达到了纳摩尔级水平，本发明化合物毒性较小，大部分化合物对MDCK细胞和A549细胞的CC50在30μM以上，化合物的选择性好。本发明的化合物针对的是流感病毒RNA聚合酶的PB2亚基，可制备治疗抗流感药物，可解决现有临床抗流感药物的耐药问题，具有较大的应用价值。所述衍生物结构通式(I)如下：
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公开(公告)号：CN110698473B
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN201910949570.8
申请日：2019-10-08
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/04 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一种哌嗪酮并羟基吡啶酮‑5‑羧基类化合物及制备和应用。通过在室温条件下，将1‑(2,2‑二羟基乙基)‑3‑羟基‑4‑氧代‑1,4‑二氢吡啶酮‑2,5‑二羧酸与胺、异腈一锅法反应一步合成哌嗪酮并羟基吡啶酮‑5‑羧基类化合物。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，时效快，无需金属催化剂，能同时引入多个取代基，产物易分离等优点，且反应收率高，适用范围广。本发明制备所得的哌嗪酮并羟基吡啶酮‑5‑羧基类化合物具有一定的RNA聚合酶抑制活性功能，可在制备抑制RNA聚合酶活性药物中的应用。所述结构通式为：
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![羟基吡啶酮并[1,2-b][1,2,5]三氮卓平衍生物及制备和应用](/CN/2020/1/189/images/202010947492.jpg)
公开(公告)号：CN112062763B
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN202010947492.0
申请日：2020-09-10
Applicant: 浙江大学 , 杭州泽德医药科技有限公司
IPC: C07D471/04 , A61P31/16
Abstract: 本发明公开了羟基吡啶酮并[1,2‑b][1,2,5]三氮卓平衍生物及制备和应用。经实验证明，所述羟基吡啶酮并[1,2‑b][1,2,5]三氮卓平衍生物(通式I)对甲型流感病毒RNA聚合酶活性具有较好抑制作用，可作为流感病毒RNA聚合酶抑制剂，治疗流感病毒引起的感冒。结构通式I如下：
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公开(公告)号：CN112062763A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN202010947492.0
申请日：2020-09-10
Applicant: 浙江大学 , 杭州泽德医药科技有限公司
IPC: C07D471/04 , A61P31/16
Abstract: 本发明公开了羟基吡啶酮并[1,2‑b][1,2,5]三氮卓平衍生物及制备和应用。经实验证明，所述羟基吡啶酮并[1,2‑b][1,2,5]三氮卓平衍生物(通式I)对甲型流感病毒RNA聚合酶活性具有较好抑制作用，可作为流感病毒RNA聚合酶抑制剂，治疗流感病毒引起的感冒。结构通式I如下：
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公开(公告)号：CN112047945A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010947508.8
申请日：2020-09-10
Applicant: 浙江大学 , 杭州泽德医药科技有限公司
IPC: C07D471/10 , C07D491/20 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了螺环吡啶酮类衍生物，具有通式I所示结构。研究表明，所述螺环吡啶酮类衍生物对甲型病毒RNA聚合酶活性具有较强的抑制作用，可在制备抑制甲型流感病毒RNA聚合酶活性和抗甲型流感药物中的应用。通式I如下：
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