公开(公告)号：CN115466171B

公开(公告)日：2024-02-09

申请号：CN202110657415.6

申请日：2021-06-12

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 ,  绍兴文理学院

Inventor： 吴国锋 ,  沈大冬 ,  盛力 ,  吕永辉 ,  蔡涛 ,  陈建辉 ,  沈润溥

IPC: C07C45/69 ,  C07C49/563 ,  C07C49/665

Abstract: 本发明提供了一种2,3‑二氢‑1H‑环戊烯并[a]萘衍生物的制备方法，所述制备方法包括将以1‑(2‑苯乙炔基)苯基‑3‑丁烯‑1‑醇及其衍生物(I)和1,3‑二酮化合物(II)原料、催化剂、氧化剂，加入到以乙腈和水混合液的反应溶剂中，在反应温度80‑110℃油浴下，一步反应制备2,3‑二氢‑1H‑环戊烯并[a]萘衍生物(IV)，反应完全后，旋干得粗品，过柱分离得到2,3‑二氢‑1H‑环戊烯并[a]萘衍生物(IV)。本发明制备步骤简短，反应条件温和，产品收率高，成本低，为2,3‑二氢‑1H‑环戊烯并[a]萘骨架的构筑提供了一种通用的新方法。

公开(公告)号：CN115716825A

公开(公告)日：2023-02-28

申请号：CN202110977764.6

申请日：2021-08-24

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 ,  浙江昌海制药有限公司

Inventor： 刘鹏程 ,  沈大冬 ,  卢时湧 ,  盛力 ,  孙新强 ,  吴旭锋 ,  范钢 ,  陈静 ,  吴国锋

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P39/00 ,  A61P31/00 ,  A61P27/12 ,  A61P3/02 ,  A61P25/32 ,  A61P43/00 ,  A23L33/10 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/00

Abstract: 本发明提供了一种吡咯并喹啉醌二钠盐结晶、其制备方法及包含其的组合物。该吡咯并喹啉醌二钠盐结晶以Cu‑Kα为衍射源的X‑射线粉末衍射图谱至少在以下2θ角度具有特征峰：9.05°、9.42°、10.24°、11.49°、13.67°、15.18°、16.29°、18.97°、24.40°、26.25°、26.92°、28.06°、29.09°、31.72°，其中2θ角度的误差为±0.2°。本申请的吡咯并喹啉醌二钠盐结晶的体积密度较大，一方面不易漂浮、流动性更好，在制剂过程中有更好的可加工性能，使其更易于进行加工并应用在药物组合物或功能性食品组合物；另一方面可以在一定程度上减小固体制剂的体积。

公开(公告)号：CN114437026A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202111250494.5

申请日：2021-10-26

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 盛力 ,  范钢 ,  沈大冬 ,  吴国锋 ,  吴旭锋 ,  高浩凌 ,  朱兰芳

IPC: C07D401/04 ,  C07C59/245 ,  C07C51/43

Abstract: 本发明提供了一种低组合物杂质的苹果酸奈诺沙星原料药及其制备方法，具体地，本发明提供了一种苹果酸奈诺沙星原料药的制备方法，所述方法包括步骤：1)提供含有奈诺沙星游离碱(式Ⅱ)和D,L‑苹果酸溶解的C1‑C3醇/水混合溶剂；2)将步骤1)得到的溶液冷却结晶，析出的固体经固液分离、洗涤、干燥后得到苹果酸奈诺沙星原料药。

公开(公告)号：CN108239089A

公开(公告)日：2018-07-03

申请号：CN201611230376.7

申请日：2016-12-27

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 王涛 ,  应晓宁 ,  杜良栋 ,  陈新志 ,  吴国锋

IPC: C07D471/08

Abstract: 本发明公开了一种阿维巴坦钠的合成方法。目前的一种合成方法中，生产成本较高；中间体还原时选择性较低，导致收率降低；同时反应中生成的副产物毒性较大，对环境不友好等因素也限制了大规模生产。本发明以5-羟基-2-吡啶甲酸乙酯为起始原料，经还原氢化、生物脂肪酶拆分、亲电加成、亲核取代、脱Boc、氨解、分子内脲化、脱苄基、磺酸酯化、成盐和阳离子交换共11步得到阿维巴坦钠。本发明的合成方法具有收率高、路线简短、反应条件温和、对环境污染小、易于大量制备等优点。

公开(公告)号：CN105017370A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201510394967.7

申请日：2015-07-03

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 ,  绍兴文理学院

Inventor： 曹瑞伟 ,  吴国锋 ,  沈润溥 ,  宋小华 ,  谢斌 ,  李炜 ,  徐慧婷 ,  杨建锋 ,  钱诗筠

IPC: C07J41/00 ,  C07J1/00

CPC classification number: C07J41/0038 ,  C07J1/0011

Abstract: 本发明涉及一种依西美坦中间体，具体是6-(N-甲基-N-苯基)-胺甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮及其制备方法和应用，结构式如式1所示：。本发明制备的6-(N-甲基-N-苯基)-胺甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮，可经消除反应，制备得到6-亚甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮，并经进一步氧化后即可制备依西美坦，采用本发明的中间体制备依西美坦，其纯度和收率均有显著的提高，解决了本领域长期困扰依西美坦合成的收率和纯度问题，经工业实践证明极具价值。

公开(公告)号：CN102731336B

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201110091844.8

申请日：2011-04-12

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 蒋晓岳 ,  吴国锋 ,  叶伟东 ,  沈润溥 ,  宋小华

IPC: C07C233/18 ,  C07C231/12 ,  C07D263/20

CPC classification number: C07C233/18 ,  C07C231/12 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明涉及化学领域，公开了利奈唑胺的中间体及其制备方法以及合成利奈唑胺的方法。本发明提供的利奈唑胺中间体，其结构如式F2所示，易于制备。本发明还提供式F2所示化合物的制备方法，由(S)-N-(3-氯-2-羟基-1-丙基)乙酰胺与式F4所示化合物进行缩合反应制备。本发明提供的式F2所示化合物的制备方法以及合成利奈唑胺的方法，反应体系温和，副反应少，产品收率高，具有工业化前景。

公开(公告)号：CN101723852B

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN200810167604.X

申请日：2008-10-20

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 ,  浙江大学

Inventor： 应安国 ,  刘泺 ,  张国钧 ,  吴国锋 ,  叶伟东 ,  陈新志 ,  陈建辉 ,  钱胜 ,  张开元

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/32 ,  B01J31/04

Abstract: 本发明涉及一种绿色、高效缩合芳香醛和活泼亚甲基化合物的方法。所述方法包括以离子液体为催化剂，室温、常压下芳香醛和活泼亚甲基化合物法进行催化缩合反应，过滤得到相应的缩合产物水为反应介质，室温搅拌，反应完成直接过滤得到产品，包含离子液体水相的滤液可作为催化反应体系10次重复使用，未见反应收率下降。该法操作简单、收率高、催化反应体系可重复使用性好、反应条件温和，具有良好的工业化前景。

公开(公告)号：CN101787022A

公开(公告)日：2010-07-28

申请号：CN200910153465.X

申请日：2009-10-09

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 吴国锋 ,  李斌 ,  张永江

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及一种喹啉羧酸盐酸盐一水合物新晶型及其制备方法，以及应用其作为活性化合物的药物组合物。现有喹啉羧酸的溶解性比较差，不太适合制备稳定的药物制剂。本发明提供了一种喹啉羧酸盐酸盐一水合物新晶型，以2θ衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在8.0±0.2°，9.6±0.2°，12.4±0.2°处显示出特征衍射峰。本发明的新晶型有较高的稳定性，特别是在湿度高的条件下贮存期间；适合于制备各种形式的药物，特别适合于制备片剂和注射剂。

公开(公告)号：CN101723771A

公开(公告)日：2010-06-09

申请号：CN200810167605.4

申请日：2008-10-20

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 ,  浙江大学

Inventor： 应安国 ,  刘泺 ,  张国钧 ,  吴国锋 ,  叶伟东 ,  陈新志 ,  陈建辉 ,  张开元 ,  钱胜

IPC: C07B43/04 ,  C07B43/00 ,  C07C227/06 ,  C07D295/14 ,  B01J31/02 ,  B01J31/04

Abstract: 本发明涉及一种高效、环境友好的催化剂，无溶剂温和(室温)反应条件下实现aza-Michael加成胺类物质到缺电子烯烃，生成β-氨基酮、酯、腈和酰胺衍生物的方法。所述方法包括以离子液体为催化剂，室温、常压下胺类物质与缺电子烯烃进行aza-Michael加成反应，得到相应的β-氨基酮、酯、腈和酰胺衍生物，离子液体重复使用5次，未发现反应收率明显下降。该法操作简单、收率高、催化反应体系可重复使用性好、反应条件温和，具有良好的工业化前景。

公开(公告)号：CN1321121C

公开(公告)日：2007-06-13

申请号：CN200510025275.1

申请日：2005-04-21

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 吴国锋 ,  杨朱红 ,  梁赛红 ,  徐国兴 ,  陈兴江

IPC: C07D498/06 ,  C07D221/00 ,  C07D265/00

Abstract: 本发明提供了一种左氧氟沙星制备的后处理方法。该方法在与甲哌反应后直接回收溶剂，并又采用先成盐后用碱中和的方法，有效地得到了高纯度的左氧氟沙星。本发明方法简便，宜于工业化生产。