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公开(公告)号：CN107141257A
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201710493170.1
申请日：2017-06-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D221/14 , A61P35/00
CPC classification number: C07D221/14
Abstract: 一种含末端取代基的萘酰亚胺‑多胺缀合物，其结构如式I和式II所示：式I式II；其中，l=1或2，m＝1或2，n＝1或2，X=2、3或4，R1为H、Cl、3‑NH2或4‑NH2，R2为乙基、丙基、环丙基或环己基。以拓宽多胺类化合物的研究及应用领域，同时，本发明提供该含末端取代基的萘酰亚胺‑多胺缀合物的制备方法。另外，本发明的目的还在于提供一种含末端取代基的萘酰亚胺‑多胺缀合物在制备抗肿瘤药物、抗肿瘤药物先导化合物、多胺通道选择性化合物（选择性作用于多胺通道的化合物）、DNA嵌入剂及沟槽结合剂以及抗肿瘤药物等方面上的应用。
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公开(公告)号：CN113069530A
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN202110346481.1
申请日：2021-03-31
Applicant: 河南大学
IPC: A61K38/13 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/473
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及萘酰亚胺‑多胺衍生物联合环孢素A在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过将萘酰亚胺‑多胺衍生物与环孢素A联合使用，提供了一种萘酰亚胺‑多胺衍生物联合环孢素A在制备抗肿瘤药物中的应用。试验结果证明，同单药组相比，联合用药能够显著抑制肝癌细胞的体内转移并明显提高单药组的抗肿瘤活性。同时，同单药组相比，联合给药能够提高荷瘤小鼠的生存率。联合用药后能够显著降低二者剂量，且抗肿瘤效果显著提高，并且对正常肝细胞的毒性低于肝癌细胞。环孢素A和萘酰亚胺‑多胺衍生物6c联合用药可能成为肝癌患者治疗的新方法。
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公开(公告)号：CN112891351A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN202110144937.6
申请日：2021-02-02
Applicant: 河南大学
IPC: A61K31/473 , A61K31/136 , A61K47/54 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及萘酰亚胺‑多胺衍生物联合米托蒽醌在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过将萘酰亚胺‑多胺衍生物与米托蒽醌（MIT）联合使用，提供了一种萘酰亚胺‑多胺衍生物联合米托蒽醌在制备抗肿瘤药物中的应用。试验结果证明，将萘酰亚胺‑多胺衍生物与米托蒽醌联合作用于人结直肠癌细胞和小鼠结直肠癌细胞，表现出较强的抑制结直肠癌的活性，表现出较好的协同抑制肿瘤的效果，因而具有较好的实际应用价值。萘酰亚胺‑多胺衍生物和米托蒽醌联合用药能够成为结直肠癌患者治疗的新方法。
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公开(公告)号：CN112250682A
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN202011204942.3
申请日：2020-11-02
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , C07D417/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种芳杂环修饰的萘酰亚胺衍生物，结构通式如Ⅰ所示， 骨架新颖，高效低毒，对肿瘤细胞具有较好的抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法，以萘酰亚胺为原料，在其母体萘环上分别引入活性基团咪唑并吡啶、氨基噻唑，合成新的芳杂环修饰的萘酰亚胺类药效团，并以多胺链修饰，设计合成了一类咪唑并吡啶、氨基噻唑芳杂环修饰的萘酰亚胺衍生物。该化合物保留了萘酰亚胺抗肿瘤活性的同时，也兼具了咪唑并吡啶、氨基噻唑的特性，改善了原有分子的生物学活性，提高了目标分子的抗肿瘤活性。本发明还提供了上述合物在制备抗肿瘤药物中应用，显示出良好的开发潜力。
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公开(公告)号：CN112891351B
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202110144937.6
申请日：2021-02-02
Applicant: 河南大学
IPC: A61K31/473 , A61K31/136 , A61K47/54 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及萘酰亚胺‑多胺衍生物联合米托蒽醌在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过将萘酰亚胺‑多胺衍生物与米托蒽醌（MIT）联合使用，提供了一种萘酰亚胺‑多胺衍生物联合米托蒽醌在制备抗肿瘤药物中的应用。试验结果证明，将萘酰亚胺‑多胺衍生物与米托蒽醌联合作用于人结直肠癌细胞和小鼠结直肠癌细胞，表现出较强的抑制结直肠癌的活性，表现出较好的协同抑制肿瘤的效果，因而具有较好的实际应用价值。萘酰亚胺‑多胺衍生物和米托蒽醌联合用药能够成为结直肠癌患者治疗的新方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113069530B
公开(公告)日：2022-01-25
申请号：CN202110346481.1
申请日：2021-03-31
Applicant: 河南大学
IPC: A61K38/13 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/473
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及萘酰亚胺‑多胺衍生物联合环孢素A在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过将萘酰亚胺‑多胺衍生物与环孢素A联合使用，提供了一种萘酰亚胺‑多胺衍生物联合环孢素A在制备抗肿瘤药物中的应用。试验结果证明，同单药组相比，联合用药能够显著抑制肝癌细胞的体内转移并明显提高单药组的抗肿瘤活性。同时，同单药组相比，联合给药能够提高荷瘤小鼠的生存率。联合用药后能够显著降低二者剂量，且抗肿瘤效果显著提高，并且对正常肝细胞的毒性低于肝癌细胞。环孢素A和萘酰亚胺‑多胺衍生物6c联合用药可能成为肝癌患者治疗的新方法。
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公开(公告)号：CN112250682B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202011204942.3
申请日：2020-11-02
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , C07D417/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种芳杂环修饰的萘酰亚胺衍生物，结构通式如Ⅰ所示，骨架新颖，高效低毒，对肿瘤细胞具有较好的抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法，以萘酰亚胺为原料，在其母体萘环上分别引入活性基团咪唑并吡啶、氨基噻唑，合成新的芳杂环修饰的萘酰亚胺类药效团，并以多胺链修饰，设计合成了一类咪唑并吡啶、氨基噻唑芳杂环修饰的萘酰亚胺衍生物。该化合物保留了萘酰亚胺抗肿瘤活性的同时，也兼具了咪唑并吡啶、氨基噻唑的特性，改善了原有分子的生物学活性，提高了目标分子的抗肿瘤活性。本发明还提供了上述合物在制备抗肿瘤药物中应用，显示出良好的开发潜力。
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公开(公告)号：CN113304245A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110600529.7
申请日：2021-05-31
Applicant: 河南大学
IPC: A61K38/13 , A61K31/473 , A61P9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及萘酰亚胺‑多胺衍生物联合环孢素A在制备抑制血管新生药物中的应用。本发明通过将萘酰亚胺‑多胺衍生物与环孢素A联合使用，试验结果证明，环孢素A和萘酰亚胺衍生物6c单独使用时具有一定的抑制血管新生活性，但是低浓度或低剂量的环孢素A以及低浓度或低剂量萘酰亚胺衍生物6c的抑制血管新生效果不甚理想。联合用药后能够明显地降低二者剂量，且显著提高其抑制血管新生的活性。斑马鱼血管新生实验显示，与单独使用比较，联合用药能够提高环孢素A和萘酰亚胺衍生物6c的体内抑制血管新生的效果且不具明显的毒副作用。
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公开(公告)号：CN105669657B
公开(公告)日：2018-06-26
申请号：CN201610101385.X
申请日：2016-02-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D405/04 , A61P35/00 , C09K11/06
Abstract: 本发明涉及一类苯并吡喃‑4‑酮取代的萘酰亚胺‑多胺缀合物及其制备方法和用途，所述萘酰亚胺‑多胺缀合物具有下式I所示结构。本发明提供的一类苯并吡喃‑4‑酮萘酰亚胺‑多胺缀合物对HCT‑116（人结肠癌细胞）、HepG2（人肝癌细胞）、K562（人慢性髓原白血病细胞）、SMMC7721（人肝癌细胞）多种肿瘤细胞增殖均显示出明显的抑制活性，同时还能作为靶向性线粒体荧光探针，在体内能有效抑制肿瘤的肺转移。Ⅰ其中a取0、1或2；m取1、2或3；n取1、2、3或4；R为H或CH3；R1为、、、、或。
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公开(公告)号：CN119868385A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202510074133.1
申请日：2025-01-17
Applicant: 河南大学
IPC: A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P1/00 , C07D471/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种吡咯并喹啉‑多胺类似物联合阿霉素在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明将吡咯并喹啉‑多胺类似物和阿霉素联合用药，并用于开发用于治疗结直肠癌的药物、制剂、试剂盒等产品。实验结果证明，本发明所述吡咯并喹啉‑多胺类似物和阿霉素单独用药时有一定的抗肿瘤效果。联合用药后能够显著降低二者剂量，且抗肿瘤效果显著提高。动物实验显示，同单独用药相比，联合用药能够提高吡咯并喹啉‑多胺类似物和阿霉素的体内抗肿瘤效果。本发明吡咯并喹啉‑多胺类似物和阿霉素联合用药可能成为结直肠癌患者治疗的新方法。
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