4H-吡啶并[3,2-e][1,3]噻嗪-4-酮类衍生物及其应用

    公开(公告)号:CN104672256B

    公开(公告)日:2017-10-31

    申请号:CN201310635139.9

    申请日:2013-11-29

    摘要: 本发明涉及医药技术领域,公开了一种新颖的4H‑吡啶并[3,2‑e][1,3]噻嗪‑4‑酮类衍生物及其制备方法,设计并合成了一系列结构新颖的4H‑吡啶并[3,2‑e][1,3]噻嗪‑4‑酮类系列物(I)及一种以该类化合物或其在药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物为活性成分的药物。并采用二倍浓度稀释法对其体外抗真菌活性进行了测试,旨在建立初步的构效关系,从中发现活性高、毒性小、可供临床前研究的新型抗真菌化合物作为抗真菌剂,本发明的化合物对临床上常见的致病真菌有较强的杀灭作用,并有望克服目前临床上广泛使用的唑类抗真菌药的毒副作用大、易产生耐药性等缺陷。

    一种噻吩并吡啶类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN103864817B

    公开(公告)日:2016-03-02

    申请号:CN201410097772.1

    申请日:2014-03-14

    IPC分类号: C07D495/04

    摘要: 本发明涉及药物中间体2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐的制备方法,该化合物可作为抗血小板凝聚药物普拉格雷的合成中间体。本发明以N-保护的噻吩并吡啶为起始原料,通过Friedel-Crafts酰化反应制得2-酰基噻吩并吡啶,经Backmenn重排得到2-氨基噻吩并吡啶,再经氨基重氮化、水解制得目标化合物。本发明克服了现有的方法的缺点,采用易得的生产原料、温和的反应条件和简便操作过程,适合普拉格雷的工业化生产。