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公开(公告)号：CN118027062A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202311454015.0
申请日：2023-11-03
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D498/18 , C12P17/18 , A61K31/436 , A61K9/51 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种雷帕霉素前药及其衍生纳米制剂和用于预防或治疗移植物排斥、自身免疫性疾病、变态反应(例如食物变态反应)、针对治疗剂的免疫应答中的应用。雷帕霉素前药结构式如通式1所示，本发明雷帕霉素前药及其衍生的纳米制剂用于治疗或预防移植物排斥、自身免疫性疾病、食物变态反应和针对治疗剂的免疫应答中的一种或多种。在一些实施方案中，雷帕霉素前药纳米制剂可用于递送期望耐受的抗原或其它一些免疫调节物。在另一些实施方案中，雷帕霉素前药纳米制剂可用于清除与一种或多种上文提及的疾病有关的循环蛋白或肽或抗体。本发明中还公开用于诱导免疫耐受性的雷帕霉素前药纳米制剂的方法和用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115089720B
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202210698966.1
申请日：2022-06-20
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： A61K45/06 , A61K38/06 , A61K31/337 , A61P35/00
摘要： 本发明属于抗肿瘤药物疗法领域，涉及一种还原性药物与肿瘤微环境还原敏感纳米粒抗肿瘤的药物组合。肿瘤治疗的药物组合为还原性药物与肿瘤微环境还原敏感纳米粒的组合。该疗法相较于传统的肿瘤微环境还原敏感型纳米粒单独给药具有三大优势：首先，还原敏感型纳米粒肿瘤最大蓄积点进行还原性药物注射能够有效减弱巨噬细胞对纳米粒的吞噬作用，并且有效促进了抗肿瘤药物的释放；其次，还原性药物的连续注射抑制了肿瘤相关成纤细胞的活性，从而重塑了肿瘤基质微环境，进而增强了纳米粒子的递送深度；最后，由于肿瘤免疫微环境得到了重塑，也会进一步加强免疫治疗效果。
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公开(公告)号：CN117018211A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310964009.3
申请日：2023-07-31
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： A61K47/54 , A61K31/568 , A61K9/10 , A61K9/19 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61K47/42 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61K47/18 , A61P25/28 , A61P19/10 , A61P7/06 , A61P15/10 , A61P5/26 , C07J9/00
摘要： 本发明公开了一种睾酮‑胆固醇前药及制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明通过对睾酮进行胆固醇修饰，提高睾酮的脂溶性，采用湿法研磨技术制备了不同粒径的睾酮‑胆固醇前药混悬液，其具有良好的缓释效果，缓释时间至少达40天，且与十一酸睾酮油溶液(依据市售制剂配制)相比，其不会引起肺部损伤，为长效睾酮酯注射液的发展提供新的策略和选择。
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公开(公告)号：CN110974972B
公开(公告)日：2023-01-20
申请号：CN201911219031.5
申请日：2019-12-03
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： A61K47/54 , A61K9/127 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K31/365 , A61K31/7048 , A61K31/167 , A61K31/337 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及难溶性药物的弱酸性衍生物及其脂质体制剂。所述的弱酸性衍生物是以含有羟基的药物为原料，通过酯化反应与不同碳长度链饱和或不饱和(碳链中间可包含氧、硫、氮、硅等元素)的酸酐或者二元酸相连，使药物呈现不同强度的弱酸性。该弱酸性衍生物可以通过pH梯度法主动装载至脂质体中。所制备的脂质体显著的提高了化合物的最大耐药剂量，延长半衰期，可以提高药物生物利用度，达到增效减毒的目的。
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公开(公告)号：CN115590879A
公开(公告)日：2023-01-13
申请号：CN202110717375.X
申请日：2021-06-28
申请人： 沈阳药科大学(CN)
IPC分类号： A61K33/243 , A61K31/555 , A61K31/282 , A61K47/54 , A61K9/51 , A61K47/24 , A61P35/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种铂类药物脂质衍生物及其应用。所述衍生物为自稳定型纳米组装材料，铂类活性药物基团与疏水性的脂质长链通过不同连接键桥连，形成小分子的四价铂‑脂质衍生物。在少量稳定剂的辅助下，该衍生物能在水溶液中自发组装成纳米粒，实现给药后体内的长循环。随衍生物疏水碳链的延长，自稳定型纳米粒的组装效率提高，粒径更小，稳定性提高，药物的抗肿瘤药效更强。
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公开(公告)号：CN110433292B
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN201910840463.1
申请日：2019-09-06
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： A61K47/34 , A61K47/54 , A61P35/00 , B82Y5/00 , C08G65/333 , C08G65/332
摘要： 本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域，具体涉及一种新型两亲性双靶向功能材料，及其作为靶向材料在主动靶向药物传递系统中的应用。所述的两亲性靶向材料的结构通式如下：其中，A，Linker如权利要求和说明书所述。所述的两亲性靶向材料以酪氨酸为靶头，经化学修饰后，该靶向材料可以自组装形成胶束也可以修饰到脂质体、纳米粒表面，作为抗肿瘤药物靶向传递的载体。该材料通过表面修饰的酪氨酸能同时与肿瘤细胞膜上高表达的大中型氨基酸转运体1(LAT1)和氨基酸转运体ATB0,+相互作用，有效提高纳米制剂的细胞摄取和抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN111004195B
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN201911218994.3
申请日：2019-12-03
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D305/14 , A61K9/127 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及卡巴他赛弱碱性衍生物及其制剂，具体涉及卡巴他赛弱碱性衍生物的合成和包含该衍生物的脂质体制剂及其在药物递送系统中的应用，属医药技术领域。所述的卡巴他赛弱碱性衍生物是将卡巴他赛与弱碱性中间体通过酯键连接，酯键可以利用体内酯酶的作用进行断裂，释放出活性药物。其结构通式如下：其中，连接基为C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基或苯基；[N]为N‑甲基哌嗪基、哌啶基、4‑(1‑哌啶基)哌啶基、吗啉基、四氢吡咯基或其它叔胺结构。本发明卡巴他赛弱碱性衍生物可以制备成脂质体制剂。该脂质体制剂具有载药量高、包封率高、稳定性好等特点。注射给药后，可大大提高药物在体内的循环时间，增加药物在肿瘤部位的蓄积量，提高抗肿瘤效果和耐受剂量。。
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公开(公告)号：CN112451487A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202011435749.0
申请日：2020-12-07
申请人： 沈阳药科大学
摘要： 本发明涉及脂质体药物递送领域，具体涉及一种姜黄素主动载药脂质体及其制备方法。本发明所述的姜黄素主动载药脂质体，由如下成分制备得到：姜黄素、磷脂、胆固醇(Cholesterol，Chol)、金属离子盐溶液、外水相缓冲液。姜黄素与总磷脂(磷脂和胆固醇总和)的重量比是0.5‑1:10。所述的金属离子盐溶液可以铜离子或锌离子的硫酸盐、葡萄糖酸盐、或醋酸盐溶液；金属离子盐溶液中铜离子或锌离子的浓度为50‑300mM。本发明的特点是首次成功制备具有花瓣样构象的姜黄素主动载药脂质体制剂，细胞实验表明其具有更强的活性氧产生能力，更强的肿瘤细胞抑制活性；荷瘤小鼠实验表明该制剂具有显著的皮下肿瘤生长抑制以及缓解转移瘤进程的效果。
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公开(公告)号：CN108310390B
公开(公告)日：2020-07-24
申请号：CN201810315082.7
申请日：2018-04-10
申请人： 沈阳药科大学
摘要： 本发明涉及多西他赛亚油酸酯的合成，具有式(I)所示的结构，并提供一种含有多西他赛亚油酸酯的脂肪乳剂及其应用。本发明公开了所述化合物的合成方法，是由多西他赛与亚油酸通过酯化反应得到，借助亚油酸有效地靶向肿瘤区域。同时多西他赛亚油酸酯脂溶性增强，适宜制备成水包油型脂肪乳剂。所述的脂肪乳剂包含多西他赛亚油酸酯以及作为辅料的注射用油、乳化剂、辅助乳化剂、电位调节剂、抗氧剂、等渗调节剂、pH调节剂和注射用水。本发明制备得到的脂肪乳剂载药量大、包封率高、性质稳定，同时在体内具有长循环效果，药效显著，适于工业化生产和临床应用。
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公开(公告)号：CN103788165A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201210425599.4
申请日：2012-10-31
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07J43/00 , A61K31/7068 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了阿糖胞苷胆酸结合物，还涉及它们的制备方法和在药物方面的应用。本发明对阿糖胞苷进行有目的的结构修饰,使阿糖胞苷与不同胆酸以酰胺键结合。结合物与阿糖胞苷相比注射后能够提高阿糖胞苷在体内的血药浓度，可作为抗癌治疗的优选药物。阿糖胞苷胆酸结合物以酰胺键将各种胆酸和阿糖胞苷结合，结构通式如下：其中R为胆酸残基，所述的胆酸残基为鹅去氧胆酸、猪去氧胆酸或熊去氧胆酸。
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