公开(公告)号：CN118344248A

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202410461921.1

申请日：2024-04-17

Applicant: 沈阳药科大学

Inventor： 宋少江 ,  刘庆博 ,  韩政 ,  焦庆宁 ,  姚国栋 ,  谷丽维 ,  王鑫烨

IPC: C07C49/755 ,  C07D413/06 ,  C07D271/10 ,  A61K31/122 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00 ,  C07C45/64

Abstract: 本发明公开一种具有抗肿瘤活性的20‑deoxyingenol醚衍生物及其制备与应用，属于药物化学领域，涉及二萜醚衍生物的制备方法和应用，具体涉及Ingenane二萜的醚衍生物在抗肿瘤方面的应用。本发明提供了具有抗肿瘤活性的20‑deoxyingenol的醚衍生物，所述衍生物具有式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)或式(V)所示的化学结构；本发明还提供了该衍生物的制备方法。该衍生物具有良好的肿瘤抑制活性，具有非常高的潜在研究价值和临床应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118164997B

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202410271389.7

申请日：2024-03-11

Applicant: 沈阳药科大学

Inventor： 宋少江 ,  刘庆博 ,  任会 ,  谷丽维 ,  李祥云 ,  韩政

IPC: C07D493/08 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/443 ,  A61K31/506 ,  A61K31/428

Abstract: 本发明涉及倍半萜内酯scaberol C硫醚衍生物及其制备方法和应用，属于药物技术领域。针对现有scaberol C衍生物受限于靶向性差、易代谢失活等问题。本发明通过Michael加成反应和酰化或烷基化反应对scaberol C的α‑亚甲基‑γ‑内酯药效团进行化学修饰，设计合成了一系列硫醚衍生物，提高其抗肿瘤效果及选择性。这些硫醚衍生物能够避免在体内与高含量的GSH结合而失活，从而更好地与肿瘤细胞内的靶点结合。本发明展现出优异的抗肿瘤活性和良好的生物相容性，为开发抗肿瘤药物提供了有价值的候选化合物。

公开(公告)号：CN118164997A

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202410271389.7

申请日：2024-03-11

Applicant: 沈阳药科大学

Inventor： 宋少江 ,  刘庆博 ,  任会 ,  谷丽维 ,  李祥云 ,  韩政

IPC: C07D493/08 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/443 ,  A61K31/506 ,  A61K31/428

Abstract: 本发明涉及倍半萜内酯scaberol C硫醚衍生物及其制备方法和应用，属于药物技术领域。针对现有scaberol C衍生物受限于靶向性差、易代谢失活等问题。本发明通过Michael加成反应和酰化或烷基化反应对scaberol C的α‑亚甲基‑γ‑内酯药效团进行化学修饰，设计合成了一系列硫醚衍生物，提高其抗肿瘤效果及选择性。这些硫醚衍生物能够避免在体内与高含量的GSH结合而失活，从而更好地与肿瘤细胞内的靶点结合。本发明展现出优异的抗肿瘤活性和良好的生物相容性，为开发抗肿瘤药物提供了有价值的候选化合物。