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公开(公告)号：CN111153910B
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202010020906.5
申请日：2020-01-09
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07D493/08 , C07D519/00 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61K31/365 , A61K31/4192 , A61K31/443 , A61K31/665
Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体涉及地胆草种内酯衍生物或其盐及其组合物，以及它们作为有效成分在制备治疗肿瘤或炎症药物中的应用。本发明提供了通式I、II、III、IV、V所示地胆草种内酯衍生物或其药学上可接受的盐与前药，其中，R1‑R5如权利要求书和说明书所述。
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公开(公告)号：CN111153910A
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN202010020906.5
申请日：2020-01-09
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07D493/08 , C07D519/00 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61K31/365 , A61K31/4192 , A61K31/443 , A61K31/665
Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体涉及地胆草种内酯衍生物或其盐及其组合物，以及它们作为有效成分在制备治疗肿瘤或炎症药物中的应用。本发明提供了通式I、II、III、IV、V所示地胆草种内酯衍生物或其药学上可接受的盐与前药，其中，R1-R5如权利要求书和说明书所述。
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公开(公告)号：CN118164998A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410271392.9
申请日：2024-03-11
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07D493/08 , A61P35/00 , A61K31/365 , A61K31/381 , A61K31/443 , A61K31/5377 , A61K31/4436
Abstract: 本发明涉及倍半萜内酯scaberol C二硫代氨基甲酸酯衍生物及其制备方法和应用，属于药物技术领域。针对现有scaberol C衍生物存在的靶向性差和易被体内亲核分子结合失活的问题，本发明通过对活性中心的环外双键进行Michael加成修饰，并对scaberol C分子中的C6‑OH进行多样化修饰，获得一系列倍半萜内酯scaberol C二硫代氨基甲酸酯衍生物。这些衍生物不仅能在肿瘤细胞的高氧化态环境下释放出原型化合物和二硫代氨基甲酸酯，协同发挥抗肿瘤作用，更展现好的生物相容性和安全性，为抗肿瘤药物提供了新道路。
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公开(公告)号：CN112321406A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011245536.1
申请日：2020-11-10
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07C49/727 , C07C45/64 , C07C45/78 , C07C45/79
Abstract: 本发明涉及药用植物中的有效成分提取分离的医药技术领域，具体涉及巨大戟烷二萜类化合物的制备方法。是以大戟科大戟属药用植物甘遂(Euphorbia kansui T.N.Liou ex T.P.Wang)的干燥块根为原料，经有机溶剂提取、萃取、碱水解、大孔树脂柱层析、高效液相色谱分离步骤得到的。本发明的方法能够大大提高分离效率和产率，20‑脱氧巨大戟醇收率在100mg/kg以上，收率高且重复性好，经工艺放大后可满足工业生产的需求。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118164996B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202410271387.8
申请日：2024-03-11
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07D493/08 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61K31/365 , A61K31/381 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/506
Abstract: 本发明涉及倍半萜内酯scaberol C硒醚衍生物及其制备方法和应用，属于药物技术领域。倍半萜内酯类化合物因其显著的抗肿瘤活性，但存在靶向性差、易代谢失活等缺点。本发明通过对scaberol C的α‑亚甲基‑γ‑内酯片段进行化学修饰，设计合成了一系列具有高反应活性的硒醚衍生物，旨在提升其抗肿瘤效果及选择性。本发明中成功合成了一系列硒醚衍生物，这些化合物在体内能快速释放原型化合物，增强与肿瘤相关蛋白的共价结合能力。本发明提供的硒醚衍生物不仅具有优良的抗肿瘤活性，还展现了良好的生物相容性和安全性，为开发抗肿瘤药物提供了有力的化合物候选，具有重要的研究价值和应用前景。
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公开(公告)号：CN118164996A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410271387.8
申请日：2024-03-11
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07D493/08 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61K31/365 , A61K31/381 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/506
Abstract: 本发明涉及倍半萜内酯scaberol C硒醚衍生物及其制备方法和应用，属于药物技术领域。倍半萜内酯类化合物因其显著的抗肿瘤活性，但存在靶向性差、易代谢失活等缺点。本发明通过对scaberol C的α‑亚甲基‑γ‑内酯片段进行化学修饰，设计合成了一系列具有高反应活性的硒醚衍生物，旨在提升其抗肿瘤效果及选择性。本发明中成功合成了一系列硒醚衍生物，这些化合物在体内能快速释放原型化合物，增强与肿瘤相关蛋白的共价结合能力。本发明提供的硒醚衍生物不仅具有优良的抗肿瘤活性，还展现了良好的生物相容性和安全性，为开发抗肿瘤药物提供了有力的化合物候选，具有重要的研究价值和应用前景。
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公开(公告)号：CN118164998B
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202410271392.9
申请日：2024-03-11
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07D493/08 , A61P35/00 , A61K31/365 , A61K31/381 , A61K31/443 , A61K31/5377 , A61K31/4436
Abstract: 本发明涉及倍半萜内酯scaberol C二硫代氨基甲酸酯衍生物及其制备方法和应用，属于药物技术领域。针对现有scaberol C衍生物存在的靶向性差和易被体内亲核分子结合失活的问题，本发明通过对活性中心的环外双键进行Michael加成修饰，并对scaberol C分子中的C6‑OH进行多样化修饰，获得一系列倍半萜内酯scaberol C二硫代氨基甲酸酯衍生物。这些衍生物不仅能在肿瘤细胞的高氧化态环境下释放出原型化合物和二硫代氨基甲酸酯，协同发挥抗肿瘤作用，更展现好的生物相容性和安全性，为抗肿瘤药物提供了新道路。
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公开(公告)号：CN118164997B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202410271389.7
申请日：2024-03-11
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07D493/08 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61K31/365 , A61K31/381 , A61K31/443 , A61K31/506 , A61K31/428
Abstract: 本发明涉及倍半萜内酯scaberol C硫醚衍生物及其制备方法和应用，属于药物技术领域。针对现有scaberol C衍生物受限于靶向性差、易代谢失活等问题。本发明通过Michael加成反应和酰化或烷基化反应对scaberol C的α‑亚甲基‑γ‑内酯药效团进行化学修饰，设计合成了一系列硫醚衍生物，提高其抗肿瘤效果及选择性。这些硫醚衍生物能够避免在体内与高含量的GSH结合而失活，从而更好地与肿瘤细胞内的靶点结合。本发明展现出优异的抗肿瘤活性和良好的生物相容性，为开发抗肿瘤药物提供了有价值的候选化合物。
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公开(公告)号：CN118164997A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410271389.7
申请日：2024-03-11
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07D493/08 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61K31/365 , A61K31/381 , A61K31/443 , A61K31/506 , A61K31/428
Abstract: 本发明涉及倍半萜内酯scaberol C硫醚衍生物及其制备方法和应用，属于药物技术领域。针对现有scaberol C衍生物受限于靶向性差、易代谢失活等问题。本发明通过Michael加成反应和酰化或烷基化反应对scaberol C的α‑亚甲基‑γ‑内酯药效团进行化学修饰，设计合成了一系列硫醚衍生物，提高其抗肿瘤效果及选择性。这些硫醚衍生物能够避免在体内与高含量的GSH结合而失活，从而更好地与肿瘤细胞内的靶点结合。本发明展现出优异的抗肿瘤活性和良好的生物相容性，为开发抗肿瘤药物提供了有价值的候选化合物。
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